Гистаминные средства что это

Тот, кто ищет в аптеках гистаминные средства, обязательно столкнется с проблемой, поскольку их назначают в крайне редких ситуациях. В свою очередь, антигистаминные препараты разных поколений представлены сегодня очень широко. Все дело в том, что гистамин – это биологическое соединение, постоянное находящееся в человеческом организме в неактивном состоянии. Свободный гистамин отличается такой активностью, что он блокирует работу жизненно важных органов. С целью подавления данного активного вещества используются противогистаминные медикаменты.

Как действуют антигистаминные препараты?

С учетом высокой скорости формирования комплекса «гистамин-рецептор», ученые разработали антигистаминные препараты нового поколения, оказывающие дополнительное воздействие на комплекс механизмов воспаления:

• инактивируют гистамин;
• замедляют процесс синтеза гистамина и формирование кислородных радикалов;
• нарушают процесс клеточной активации посредством иммобилизации ионов кальция.

Эти медикаменты оказывают влияние на процесс взаимодействия рецепторов и гистамина, требующийся для биологического эффекта на медиатор.

Когда гистамин присоединяется к рецептору H1, в клетках гладких мышц появляются спазмы. Если такой рецептор воздействует на окончание нервных клеток, кожа начинает зудеть, появляется крапивница и гиперемия. При воздействии рецепторов на грудные клетки увеличивается выработка слизи.

В ситуации присоединения рецептора H2 к гистамину происходит стимуляция секреции клеток в желудочно-кишечном тракте с последующей диареей, метеоризмом и высыпаниями во рту.

В клетках нервной системы присутствует рецептор H3, а потому они реагируют на гистамин повышением температуры, головной болью, тошнотой и мигренью.

На поверхности тучных клеток находится рецептор H4, принимающий участие в мобилизации и перемещении нейтрофилов.

Антигистаминные средства способны соединяться с определенным видом рецепторов либо не обладать избирательностью.

Поколения антигистаминных препаратов: список

Специалисты определили классификацию лекарств от аллергии по поколениям. Она сформировалась с того времени, когда изобрели средства, блокирующие гистамин. Препараты, входящие в такие поколения, отличаются особенностями. Классификацию создавали на основании противопоказаний и нежелательных последствий после приема.

Для каждого пациента лекарство подбирается индивидуально, исходя из симптоматики. Немаловажное влияние оказывают индивидуальные особенности организма.

К списку антигистаминных препаратов первого поколения относят седативные медикаменты, активные к рецепторам H1. Их вводят больному большими дозами, и действие одной длится около 6 часов. После этого приходится вводить другую дозу.

Действенное влияние седативных лекарств имеет и некоторые побочные эффекты: становится нечетким зрение, пересыхает слизистая во рту, расширяются зрачки. Используя седативные медикаменты, больной отмечает сонливость, снижение мышечного тонуса. Такие средства нельзя назначать, если пациент водит машину и занимается ответственной работой. При употреблении с антигистаминными препаратами первого поколения снотворных, обезболивающих и седативных медикаментов, будет усилен эффект приема последних.

Эти медикаменты от аллергии назначают при определенных проблемах:

• бронхиальная астма;
• аллергия, ухудшающая работу органов дыхания;
• крапивница;
• бронхит;
• контактная аллергия в острой форме.

В связи с тем, что такие средства отлично справляются с кашлем, их прописывают при бронхите. В подобных медикаментах нуждаются пациенты, страдающие хроническими недугами, осложняющие дыхание. Наиболее распространенными среди них являются:

Антигистаминные препараты второго поколения – это лекарства без седативного эффекта. Количество возможных побочных действий минимизировано. Эти медикаменты не тормозят реакции и не вызывают сонливость. Средства второго поколения оказывают хороший эффект при терапии зуда и кожных высыпаний.

Однако эти лекарства характеризуются кардиотоксическим эффектом. Именно поэтому их прописывают в стационаре. Пациентам с патологиями сердца и сосудов запрещено применять антигистамины второго поколения:

• Трексил;
• Кларитин;
• Зодак;
• Фенистил;
• Гисталонг;
• Семпрекс.

Третье поколение антигистаминных препаратов относится к активным метаболитам. Блокируя синтез гистамина, они оказывают на организм сильное влияние. К таким средствам относят: Цетрин, Зиртек, Телфаст. В отличие от медикаментов предыдущего поколения эти применяются в терапии астмы, кожных заболеваний и острой аллергии. Нередко их назначают для лечения псориаза.

Сегодня большое распространение получают антигистаминные препараты последнего поколения. Новое четвертое поколение – это средства, практически не провоцирующие побочных явлений (Эриус, Телфаст, Ксизал).

Достоинствами использования антигистаминных препаратов последнего поколения являются:

• скорость воздействия на проблему;
• длительность терапевтического эффекта до 2 суток;
• отсутствие тахифилаксического эффекта;
• снижается потребность в применении кортикостероидов;
• отсутствие побочных действий на миокард и ЦНС.

Несмотря на успехи в разработках фармацевтических компаний, применять данные лекарства во время беременности не рекомендуется. Их назначают только под врачебным контролем.

Антигистаминные препараты 5 поколения: список

К последнему новому перечню лекарств от аллергии относят:

• Эбастин;
• Цетиризин;
• Левоцетиризин;
• Фексофенадин;
• Хифенадин;
• Дезлоратадин.

Все перечисленные средства могут встречаться и под другими названиями, однако, основное действующее вещество остается прежним.

Новым медикаментом, находящимся на данный момент на этапе разработки, является Норастемизол. Это такое средство, которое пока известно лишь за рубежом.

Антигистаминные препараты детям и беременным

При терапии детских аллергических заболеваний применяются лекарства трех поколений. Первая группа – это средства, быстро проявляющие лечебное свойство и легко выводящиеся из организма. Обычно их назначают для терапии острой аллергической реакции короткими курсами. Самыми эффективными среди них считаются: Супрастин, Тавегил, Диазолин и Фенкарол.

Медикаменты второй группы не провоцируют седативного эффекта и их действие длится длительное время, поэтому принимают их раз в день. Для лечения детской аллергии обычно прописывают Фенистил, Кетотифен и Цетрин.

Третья группа лекарств от аллергии для детей используется при хронической форме недуга, поскольку они долго сохраняют эффект.

Детям можно использовать антигистаминные препараты в виде сиропов, капель, мазей и таблеток.

Что касается назначения антигистаминных препаратов беременным, тут необходимо понимать, что в течение первого триместра это запрещено. Начиная со второго триместра, можно использовать средства при крайней необходимости.

Беременным могут назначать природные антигистаминные препараты в виде витаминов В12 и С, никотиновой, олеиновой и пантотеновой кислоты, рыбьего жира и цинка.

Самыми безопасными при беременности являются Зиртек, Кларитин, Авил и Телфаст. Однако даже их прием обязательно согласуется со своим врачом.

Побочные эффекты и противопоказания к антигистаминам

Антигистаминные препараты способны ухудшить состояние больного с диагнозами:

• застой мочи;
• глаукома;
• увеличение предстательной железы;
• кишечная непроходимость.

В случае обнаружения перечисленных недугов, медикаменты от аллергии назначают осторожно. Дозировку придется уменьшить, если человек страдает недостаточностью почек и печени. В основном дозировка зависит от препарата.

До шестимесячного возраста не советуют использовать «Гидроксизин» и «Прометазин».

Антигистамины с седативным эффектом – это такие средства, которые снижают концентрацию внимания. Это действие усиливается одновременным приемом лекарств и алкоголя.

При использовании антигистаминных препаратов, особенно первых поколений, могут появиться следующие побочные эффекты:

• сонливость;
• запор;
• головная боль;
• ухудшение зрения;
• пересушенность слизистой во рту;
• сложное мочеиспускание;
• помутнение сознания.

Лекарственное взаимодействие

Если некоторые медикаменты принимать вместе с антигистаминами, они спровоцируют сонливость:

1. «Зопиклон» и остальные лекарства, помогающие быстро уснуть.
2. «Амитриптилин» и аналогичные антидепрессанты.
3. «Морфин» и «Кодеин», а также сильнодействующие обезболивающие препараты.
4. «Темазепам», «Лоразепам», «Диазепам».

С целью исключения возникновения побочных эффектов нельзя принимать с противоаллергическими медикаментами антиспазматические, антипсихотические и антихолинергические лекарства.

Какой врач может помочь?

После появления аллергической симптоматики можно обращаться к аллергологу либо терапевту. Дополнительную консультацию получают у офтальмолога, ЛОР специалиста и дерматолога. В случае атопического ринита необходимо посещать пульмонолога, чтобы пройти обследование с целью исключения бронхиальной астмы.

Может помочь и грамотная рекомендация диетолога, исключающего высокоаллергенные продукты из рациона больного.

Врачи отмечают, что осложнений аллергии можно избежать, если:

• соблюдать гипоаллергенную диету;
• своевременно принимать антигистаминные препараты;
• уменьшать количество контактов с аллергеном.

Подбор антигистаминных лекарств осуществляется врачом с учетом сопутствующих диагнозов, возраста, степени тяжести и общего состояния здоровья человека.

О том, что представляют собой антигистаминные препараты, наилучшим образом знают люди, периодически страдающие от аллергии. Иногда только своевременно принятое лекарство может спасти их от мучительно зудящих высыпаний, сильных приступов кашля, отечности и покраснения. Антигистаминные препараты 4 поколения – это современные средства, которые воздействуют на организм моментально. Кроме того, они достаточно эффективны. Результат от них сохраняется длительное время.

Воздействие на организм

Чтобы понять, чем отличаются антигистаминные препараты 4 поколения, следует разобраться в механизме действия противоаллергических средств.

Данные лекарства осуществляют блокировку Н1- и Н2-гистаминовых рецепторов. Это способствует уменьшению реакции организма с медиатором гистамином. Таким образом, происходит купирование аллергической реакции. Кроме того, данные средства служат прекрасной профилактикой бронхоспазмов.

Рассмотрим антигистаминные препараты всех поколений. Это позволит понять, в чем преимущества современных средств.

Лекарства первого поколения

К данной категории относятся препараты седативные. Они блокируют Н1-рецепторы. Длительность действия данных препаратов составляет 4-5 часов. Лекарства оказывают прекрасный противоаллергический эффект, но имеют ряд недостатков, среди которых:

• расширение зрачка;
• сухость в ротовой полости;
• нечеткость зрения;
• сонливость;
• снижение тонуса.

Распространенными лекарствами первого поколения являются:

Данные препараты, как правило, назначаются людям, страдающим от хронических заболеваний, при которых наблюдается затруднение дыхания (бронхиальная астма). Кроме того, благоприятный эффект они окажут при острой аллергической реакции.

Препараты 2-го поколения

Эти лекарства называются неседативными. Такие средства уже не обладают внушительным перечнем побочных воздействий. Они не провоцируют сонливость, снижение активности мозга. Востребованы лекарства при аллергических высыпаниях и зуде кожи.

Наиболее популярны препараты:

Однако большим недостатком данных лекарств является кардиотоксическое воздействие. Именно поэтому данные средства запрещены к употреблению людям, страдающим сердечно-сосудистыми патологиями.

Лекарства 3-го поколения

Это активные метаболиты. Они обладают прекрасными противоаллергическими свойствами и отличаются минимальным перечнем противопоказаний. Если говорить про эффективные противоаллергические средства, то данные лекарства как раз и представляют собой современные антигистаминные.

Какие препараты из данной группы наиболее популярны? Это следующие лекарства:

Они не имеют кардиотоксического эффекта. Нередко их назначают при острой аллергической реакции и астме. Прекрасные результаты они обеспечивают при борьбе со многими дерматологическими болезнями.

Препараты 4-го поколения

Недавно специалистами были изобретены новейшие лекарства. Это антигистаминные препараты 4 поколения. Они отличаются быстротой воздействия и длительно сохраняющимся эффектом. Такие препараты отлично блокируют Н1-рецепторы, устраняя всю нежелательную симптоматику аллергии.

Большим преимуществом таких медикаментов является то, что их употребление не оказывает вреда на функционирование сердца. Это позволяет считать их достаточно безопасными средствами.

Однако следует не забывать о том, что они имеют противопоказания. Такой перечень достаточно мал, в основном это детский возраст и беременность. Но все-таки рекомендуется перед применением проконсультироваться с врачом. Нелишним будет детально изучить инструкцию, прежде чем применять антигистаминные препараты 4 поколения.

Список таких лекарств следующий:

Лучшие препараты

Достаточно сложно выделить из лекарств 4-го поколения наиболее эффективные. Поскольку такие препараты были разработаны не так давно, новейших противоаллергических средств существует немного. Кроме того, все препараты по-своему хороши. Поэтому выделить лучшие антигистаминные препараты 4 поколения не представляется возможным.

Очень востребованы лекарства, содержащие феноксофенадин. Такие препараты не оказывают на организм снотворного и кардиотоксического эффекта. Данные средства сегодня по праву занимают место самых эффективных противоаллергических медикаментов.

Производные цетиризина часто используются для лечения кожных проявлений. После употребления 1 таблетки результат заметен спустя 2 часа. При этом он сохраняется достаточно продолжительное время.

Активным метаболитом известного «Лоратадина» является лекарство «Эриус». Данный препарат по эффективности превышает своего предшественника в 2,5 раза.

Большую популярность заслужило лекарство «Ксизал». Оно отлично блокирует процесс высвобождения медиаторов воспаления. В результате такого воздействия данное средство надежно устраняет аллергические реакции.

Лекарство «Цетиризин»

Это достаточно эффективное средство. Как и все современные антигистаминные препараты 4 поколения, лекарство в организме практически не метаболизируется.

Препарат зарекомендовал себя высокоэффективным при кожных высыпаниях, поскольку способен отлично проникать в покровы эпидермиса. Длительное применение данного лекарства у малышей, страдающих от раннего атопического синдрома, значительно снижает в будущем риск прогрессирования подобных состояний.

Через 2 часа после приема таблетки наступает необходимый стойкий эффект. Поскольку он сохраняется длительное время, то достаточно употребления 1 пилюли в сутки. Некоторым больным для достижения необходимого результата можно принимать 1 таблетку через день либо дважды в неделю.

Лекарство отличается минимальным седативным эффектом. Однако пациентам, страдающим патологиями почек, следует крайне осторожно использовать данное средство.

Препарат в виде суспензии либо сиропа разрешен к применению крохам с двух лет.

Лекарство «Фексофенадин»

Данное средство является метаболитом терфенадина. Такой медикамент известен и под названием «Телфаст». Как и другие антигистаминные препараты 4 поколения, он не провоцирует сонливости, не метаболизируется и не влияет на психомоторные функции.

Данное средство является одним из безопасных, но при этом крайне эффективных лекарств среди всех противоаллергических медикаментов. Препарат востребован при любых проявлениях аллергии. Поэтому доктора назначают его практически при всех диагнозах.

Антигистаминные таблетки «Фексофенадин» запрещены к приему малышам, не достигшим 6-летнего возраста.

Препарат «Дезлоратадин»

Данное лекарство также относится к популярным противоаллергическим средствам. Оно может применяться для любых возрастных групп. Поскольку медиками-фармакологами была доказана его высокая безопасность, такое средство отпускают в аптеках без рецепта.

Препарат обладает малым седативным эффектом, не оказывает губительного воздействия на сердечную деятельность, не затрагивает психомоторную сферу. Зачастую лекарство прекрасно переносится пациентами. Кроме того, с другими медикаментозными средствами оно не взаимодействует.

Одним из самых эффективных медикаментов из данной группы считается препарат «Эриус». Это достаточно мощное противоаллергическое лекарство. Однако при беременности оно противопоказано. В форме сиропа лекарство разрешено к приему малышам с 1 года.

Препарат «Левоцетиризин»

Данное средство более известно как «Супрастинекс», «Цезера». Это отличный препарат, который назначается пациентам, страдающим от аллергической реакции на пыльцу. Средство назначается в случае сезонных проявлений или же круглогодичных. Востребован препарат при лечении конъюнктивита, аллергических ринитов.

Рекомендуется употреблять лекарство утром либо во время еды. Препарат не следует сочетать с алкоголем.

Заключение

Лекарства нового поколения являются активными метаболитами ранее используемых препаратов. Несомненно, такое свойство делает крайне эффективными антигистаминные препараты 4 поколения. Лекарства в человеческом организме не метаболизируются, при этом дают длительный и выраженный результат. В отличие от средств предыдущих поколений, такие препараты не оказывают губительного воздействия на печень.

Как хорошо подать читателю статью об антигистаминных препаратах? Первым делом нужно заявить, что аллергия — страшная болезнь, которая косит людей миллионами, а лет через тридцать поразит всё население. Потом — сообщить, что у нас и только у нас можно прочесть про эффективные лекарства последнего поколения. Но признаемся сразу: на самом деле всё гораздо сложнее, а последнее поколение не такое уж и последнее. Ниже мы постараемся рассказать об антигистаминных препаратах всё, что только можно впихнуть в небольшую журнальную статью.

Напугать аллергической эпидемией можно, но сложно. Аллергических заболеваний много, их непросто собрать в кучку и подсчитать. Возьмём, к примеру, пыльцу — один из самых распространённых аллергенов. Международное исследование астмы и аллергии у детей, в котором принимали участие почти два миллиона человек из 105 стран, показало, что аллергии на пыльцу подвержены 22% подростков по всему миру. Этот показатель отличается в зависимости от региона: в Африке он составляет 29,5%, в Океании — 39,8%, в Северной Европе — 12,3%. Но эти данные учёные получили не в ходе тестов, а с помощью анкет. Их достоверность зависит от того, ошибались участники исследования или нет. А такое случается — к примеру, исследование, посвящённое аллергии на пенициллин показало, что болезнь обнаруживается только у 22% пациентов, которые на неё жалуются.

С пищевой аллергией тоже не всё так просто. Результаты исследований отличаются, в зависимости от того, какими методами пользовались учёные. Золотым стандартом в диагностике пищевой аллергии считается двойная слепая плацебо-контролируемая пищевая провокационная проба — во время этой процедуры пациент съедает предполагаемый аллерген под присмотром врача. На английском название метода часто сокращают до забавного «ди-би-пи-си-эф-си» — DBPCFC. В 2013 году Европейская академия аллергологии и клинической иммунологии выпустила метаобзор исследований пищевой аллергии. Он показал, что учёные редко проводили DBPCFC, и полагались, в основном, на кожные пробы и анализы IgE , хотя эти методы существенно преувеличивают частоту заболевания. Если верить тому, что говорили сами участники исследований, распространённость пищевой аллергии в Европе составляет 5,9%. Но пищевые пробы показали 0,9% — это примерно в шесть с половиной раз меньше.

Как бы то ни было, тех, кто уже столкнулся с аллергией, статистика не особенно заботит — нужно чем-то лечиться. Желательно, так, чтобы не ощущать сонливости и других «побочек». Все знают, что от аллергии нужно пить антигистаминные препараты, но не всем известно, что ими к тому же лечат язвы, нарколепсию, а в будущем собираются воевать с болезнями Альцгеймера, Паркинсона, шизофренией и эпилепсией. Чтобы понять, как это лекарства одного класса лечат всё подряд и куда бежать аллергику, начнём с самого начала — с гистамина. Вещество, с которым нам предстоит бороться, — что оно делает?

Проще сказать, чего гистамин не делает. Он расширяет кровеносные сосуды («сужает любые») и увеличивает их проницаемость, способствует выделению желудочного сока, вызывает сокращение гладких мышц (в том числе, бронхов) и чесотку. А ещё работает как медиатор в головном мозге: регулирует сон и пробуждение, снижает судорожную активность, влияет на потребление пищи и воды, участвует в регуляции температуры тела и в процессе обучения. И, конечно, контролирует иммунный ответ: аллергический насморк, чихание и непереносимость котиков — это всё он, гистамин.

Как одному веществу удаётся выполнять столько разных функций? Дело в том, что в организме есть четыре типа рецепторов к гистамину, они расположены в разных органах и тканях. В мозге, гладкой мускулатуре, кровеносных сосудах и некоторых других тканях — рецепторы первого типа, H1. В слизистой желудка, гладкой мускулатуре, тканях сердца, хрящевой ткани и т. д. — рецепторы второго типа, H2. H3 «живут», в основном, в центральной нервной системе, например, в базальных ганглиях и гиппокампе, а в небольших количествах их можно найти в сердечно-сосудистой и пищеварительной системе. H4 локализованы в тканях кишечника, костном мозге, лейкоцитах, тимусе, селезёнке и др.

Воздействие гистамина на организм зависит от того, с каким рецептором он свяжется, поэтому для разных задач нужны разные лекарства. Антигистаминные препараты делят на H1-, H2-, H3-, H4-блокаторы. Если вы слышите фразу «антигистаминные препараты последнего (или нового) поколения», речь идёт о H1-блокаторах, которые используются для лечения аллергии. H2-блокаторы на поколения не делят, H3-блокаторы только начинают выходить на рынок, а до появления первых H4-антигистаминов на прилавках ещё далеко. Именно H1-блокаторы (их ещё называют «антагонистами» или «обратными агонистами» — в зависимости от типа) лечат аллергию.

Русская Википедия говорит о четырёх поколениях H1-блокаторов, но это неверно: на самом деле их всего два. Существование «новейших препаратов третьего поколения» — миф, но фармацевтические компании иногда используют этот термин в рекламных целях, а сайты об аллергии с удовольствием пишут на эту тему и вводят читателей в заблуждение. Давайте разберёмся, по какому принципу H1-блокаторы делятся на поколения.

Первые лекарства от аллергии легко преодолевали преграду между кровью и головным мозгом — так называемый гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) — и вызывали сонливость. Помните, мы говорили о том, что гистамин регулирует сон и пробуждение? Он стимулирует активность мозга и отвечает за бодрствование — неудивительно, что подавление работы рецепторов в ЦНС производит седативный эффект. Кроме того, антигистамины первого поколения (например, хлоропирамин, известный нам как «Супрастин», и клемастин, который мы знаем под именем «Тавегил») приводят к нарушению памяти и концентрации, снижают способность к обучению и продуктивность. Вдобавок их приходится пить несколько раз в день, а приём на ночь не помогает избежать «побочек» — в общем, первое поколение лекарств было скорее «необходимым злом», чем «счастливым избавлением». Европейский консорциум по изучению аллергических заболеваний и бронхиальной астмы (Global Allergy and Asthma European Network) даже рекомендовал запретить безрецептурную продажу этих препаратов после того, как в 2010 году закончил исследование рисков.

Со временем учёные разработали вещества, которые «перебирались» из крови в мозг в меньших количествах или вовсе не могли этого сделать — их назвали «препаратами второго поколения». Вот они:

• акривастин
• цетиризин
• азеластин
• олопатадин
• лоратадин
• кетотифен
• рупатадин
• мизоластин
• эбастин
• биластин
• бепотастин
• терфенадин
• хифенадин
• левокабастин
• астемизол

Препараты второго поколения не вызывали сонливости в стандартной дозе (а некоторые — даже при значительном её повышении), при этом таблетки хватало на целый день. Но некоторые из них плохо действовали на сердце. У астемизола и терфенадина этот эффект был настолько выражен, что во многих странах их сняли с продажи.

Ещё через несколько лет учёные получили производные (метаболиты и стереоизомеры) препаратов второго поколения, которые, по словам производителей, были более эффективными, не вызывали сонливости и не вредили сердцу. Вот эти лекарства:

• левоцетиризин (торговые наименования «Ксизал», «Гленцет», «Супрастинекс», «Цезера», «Эльцет», «Зодак Экспресс»)
• дезлоратадин («Дезал», «Лоратек», «Лордестин», «Эриус», «Неокларитин»)
• фексофенадин («Аллегра», «Телфаст», «Фексофаст», «Фексадин», «Фексофен»)

Некоторые называли эти вещества «препаратами третьего поколения». Исследователи начали горячо спорить о том, к какому поколению они относятся и на каком, собственно, основании. Чтобы положить конец дискуссиям, в начале 2000-х Британское общество аллергологов и врачей-иммунологов инициировало создание Консенсуса по антигистаминным препаратам нового поколения (Consensus Group on New Generation Antihistamines). 17 экспертов из Соединённого королевства, Италии, Канады, США и Японии определили критерии, которым должны соответствовать препараты третьего поколения:

1. отсутствие кардиотоксичности;
2. отсутствие взаимодействия с другими препаратами;
3. отсутствие влияния на ЦНС.

Специалисты проанализировали данные опубликованных клинических исследований и пришли к выводу, что «препаратом третьего поколения» не может называться ни одно из существующих лекарств. Тем не менее, в некоторых научных работах левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин и норастемизол до сих пор неофициально так величают. Давайте разберёмся, что это за препараты, какие у них побочные действия, кому можно их принимать, а кому не рекомендуется. Всё познаётся в сравнении, поэтому мы оформили данные в виде таблицы — так проще понять, чем лекарства схожи, а чем отличаются:

Дози ро вка	Начинает действо вать через	Макси ма льной конце нтра ции в плазме крови дости гает	Длите льность действия	Распро стра нённые побочки*	Кому нельзя	Кому можно, но осторожно
левоцетиризин — изомер цетиризина	5 мг	1 час	0,9 часов	минимум 24 часа	Сонливость, головная боль, головокружение, сухость во рту, утомляемость, слабость, назофарингит, фарингит, боли в животе, тошнота, повышение температуры	Беременным, кормящим матерям, детям до 6 месяцев (и капли, и таблетки), детям до 6 лет (таблетки, капли уже можно), людям с гиперчувствительностью к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину или другим компонентам препарата, терминальной стадией почечной недостаточности и тем, кто проходит гемодиализ	Пожилым пациентам, больным эпилепсией, людям с заболеваниями почек или склонным к возникновению судорог, а также пациентам с повреждением спинного мозга или предстательной железы, необходимо проконсультироваться с врачом; не рекомендуется совмещать лекарство с алкоголем и другими депрессантами
дезлоратадин — метаболит лоратадина	5 мг	2 часа	1—3 часа	минимум 24 часа	Головная боль, сухость во рту, утомляемость, расстройство желудка, сонливость, головокружение, боль в мышцах, дисменорея	Беременным, кормящим матерям, детям до 6 месяцев (и сироп, и таблетки), детям до 12 лет (таблетки, сироп уже можно), людям с гиперчувствительностью к дезлоратадину, лоратадину или другим компонентам препарата	Людям с заболеваниями почек необходимо проконсультироваться с врачом
фексофенадин — метаболит терфенадина	120/180 мг	2 часа	2,6 часа	24 часа	Головная боль, головокружение, сонливость, диарея, тошнота, боль в мышцах, кашель	Беременным, кормящим матерям, детям до 12 лет, людям с гиперчувствительностью к одному из компонентов препарата	Пожилым людям, людям с сердечно-сосудистыми заболеваниями (в том числе, в прошлом), а также тем, у кого нарушена работа печени или почек, необходимо проконсультироваться с врачом

Если кратко суммировать эти данные: идеального чудо-средства не существует, у каждого есть свои достоинства, недостатки и особенности. Самый быстродействующий препарат — левоцетиризин, но он же производит самый сильный седативный эффект. MedlinePlus, сервис национальной медицинской библиотеки США, на который ссылается FDA, предупреждает потребителей: не спешите садиться за руль, приняв левоцетиризин, сначала выясните, как он на вас действует. Самым «бодрым» считается фексофенадин: это лекарство практически не вызывает сонливости, поэтому его рекомендуют пилотам и тем, кому нужна бдительность и быстрота реакции. Зато фексофенадин может похвастаться самой большой дозировкой — 120 или 180 мг, в то время как другим препаратам хватает 5 мг. А кроме того, его нельзя давать детям младше 12 лет: эффективность и безопасность для них в рамках клинических исследований не проверяли. Самым маленьким аллергикам может подойти левоцетиризин или дезлоратадин (принимают в форме сиропа или капель уже через полгода после рождения), но ни одно из лекарств не рекомендуют беременным и кормящим матерям.

Насколько новые метаболиты и изомеры препаратов второго поколения лучше своих «родителей»? Сложно сказать. Сравнительных клинических испытаний на людях немного, а те, что есть, основаны на маленьких выборках и подчас противоречат друг другу. Терфенадин перестали продавать из-за того, что очень плохо влиял на сердце. Его производное — фексофенадин — практически лишено этого недостатка. А вот дальше начинаются разночтения. Одно исследование утверждает, что новое лекарство подавляет аллергические реакции лучше, чем предшественник — это клиническое испытание спонсировал разработчик фексофенадина, компания Hoechst Marion Roussel. В другой работе сравнивали эффективность нескольких лекарств второго поколения: цетиризина, эбастина, эпинастина, фексофенадина, терфенадина и лоратадина. Выяснилось, что фексофенадин слабее своего предшественника, а лучше всего с аллергией борется цетиризин. Исследование финансировал разработчик цетиризина UCB Pharma.

Работы, в которых сопоставляли эффективность левоцетиризина и цетиризина, показывают, что препараты одинаково действенны или указывают на незначительное преимущество «родительского» вещества. Но нужно учитывать, что левоцетиризин достигает тех же результатов при вдвое меньшей дозе. А вот в том, что касается влияния на центральную нервную систему, новое лекарство, похоже, так и не смогло обогнать предшественника. Учёные проанализировали седативный эффект двух веществ и пришли к выводу, что пациенты, у которых цетиризин вызывает сонливость, вряд ли будут иначе реагировать на его изомер (в этом исследовании выборка тоже была небольшой).

Дезлоратадин, фексофенадин и левоцетиризин нельзя назвать «Антигистаминными препаратами 3.0» — им больше подходит «2+». И всё-таки они вредят сердцу меньше, чем более ранние лекарства второго поколения и не так угнетают ЦНС, как средства из первого. Даже когда участникам клинических испытаний дезлоратадин и левоцетиризин давали в дозах в четыре раза выше нормы, ни у одного из них не появилось настолько серьёзных побочных эффектов, чтобы прекратить лечение. Повторять этот эксперимент на себе не стоит: если вы решили связать свою жизнь с антигистаминными препаратами последнего — второго — поколения, лучше посоветоваться с врачом. Самую достоверную информацию о лекарствах можно найти в официальных инструкциях и Государственном реестре лекарственных средств.

* Внимание! В таблице перечислены не все побочные эффекты! Перед применением любого из препаратов прочтите инструкцию или проконсультируйтесь с врачом (а лучше — и то, и другое).