Эманера 40 мг цена отзывы
  Варикоз        17 августа 2019        403         0

Эманера 40 мг цена отзывы

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Эманера. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Эманера, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии язвы, гастрита и рефлюкса у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Эманера, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Лекарством с противоязвенным действием является Эманера. Инструкция по применению указывает, что капсулы или таблетки 20 мг и 40 мг подавляют в желудке секрецию соляной кислоты.

Форма выпуска и состав

Эманера выпускают в виде капсул кишечнорастворимых 20 мг и 40 мг (иногда ошибочно называют таблетки). Активный компонент: эзомепразол – 20/40 мг.

Фармакологическое действие

Эзомепразол – S-изомер омепразола, подавляющий в желудке секрецию соляной кислоты благодаря специфическому и направленному механизму действия. Специфически ингибирует протонный насос париетальных клеток. S- и R-изомеры вещества обладают аналогичной фармакодинамической активностью. Эзомепразол относится к числу слабых оснований.

В условиях очень кислой среды секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка вещество накапливается, переходя в активную форму, и подавляет активность фермента H+/K+-ATФазы. Благодаря действию вещества подавляется как базальная, так и стимулированная секреция соляной кислоты. Эффект от приема эзомепразола развивается уже на протяжении 1 ч.

При повторном приеме дозы Эманеры 20 мг 1 раз в день курсом 5 дней средняя пиковая концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином уменьшается на 90% (на 5-й день применения – через 6–7 ч после приема препарата).

В результате приема Эманеры наблюдается следующий эффект: заживление рефлюкс-эзофагита (суточная доза 40 мг): Helicobacter pylori (суточная доза 40 мг в сочетании с антибиотикотерапией): в 90% случаев через 7 дней; неосложненная язвенная болезнь после эрадикационной терапии (длительность курса – 7–14 дней): продолжение монотерапии Эманерой для устранения симптомов и заживления язвы не требуется.

Показания к применению

От чего помогает Эманера? Капсулы показаны к применению:

  • для профилактики заболеваний ЖТК, вызванных приемом НПВС;
  • для лечения идиопатической гиперсекреции;
  • при эрозивном рефлюс-эзофагите;
  • при заболеваниях, вызванных бактерией Helicobacter pylori;
  • при ГЭРБ;
  • для профилактики возникновения пептических явз, у пациентов, принимающих НПВС после внутримышечного введения лекарств, снижающих секрецию соляной кислоты;
  • язве желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • при синдроме Золлингера-Эллисона.

Инструкция по применению

Эманера принимают внутрь. Капсулы принимают не разжевывая, до еды, запивая небольшим количеством жидкости. Для пациентов с затрудненным глотанием содержимое капсул высыпать в половину стакана негазированной воды, размешать и выпить сразу или в течение 30 минут. Затем снова наполнить стакан водой наполовину, ополоснуть стенки стакана и выпить.

Не следует смешивать препарат с другими жидкостями, т.к. это может привести к растворению защитной оболочки пеллет. Пеллеты не следует разжевывать или раздавливать. Пациентам, которые не могут самостоятельно глотать, содержимое капсул следует растворить в негазированной воде и ввести эзомепразол через назогастральный зонд.

Необходимо проверить соответствие шприца для введения препарата и зонда. Указания по подготовке и введению препарата через назогастральный зонд приведены ниже.

Взрослые и подростки старше 12 лет

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь и эрозивный рефлюксный эзофагит (лечение): 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Если после первого курса терапии заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы, рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения эзомепразолом. Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: 20 мг 1 раз в сутки.

Симптоматическое лечение ГЭРБ: 20 мг 1 раз в сутки — пациентам без эзофагита. Если после 4 недель терапии не удалось добиться контроля симптомов, необходимо провести повторное обследование пациента. После устранения симптомов можно продолжить прием препарата Эманера, т.е. принимать по 20 мг препарата 1 раз в сутки при возникновении симптомов.

Пациентам, принимающим НПВС, относящимся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «по требованию».

Взрослые

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в составе комбинированной антибактериальной терапии с целью эрадикации Helicobacter pylori, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori и профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori: в состав комбинированной эрадикационной терапии Helicobacter pylori входят Эманера 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг.

Все препараты следует принимать 2 раза в сутки в течение 7-14 дней. Пациенты, длительно принимающие НПВС Заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВС: 20 мг или 40 мг 1 раз в сутки в течение 4-8 недель.

Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВС у пациентов, относящихся к группе риска: препарат Эманера 20 мг или 40 мг 1 раз в сутки.

Длительная профилактика рецидивов повторных кровотечений из пептических язв (после в/в применения лекарственных средств, понижающих секрецию желудочных желез): препарат Эманера назначают в дозе 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после начатой в/в профилактики повторных кровотечений.

Почитайте также эту статью: Аргосульфан: крем или мазь 2%

Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся повышенной желудочной секрецией, в т.ч. идиопатическая гиперсекреция: начальная доза препарата Эманера — по 40 мг 2 раза в сутки. Дозу препарата и длительность лечения подбирают индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания. Заболевание у большинства пациентов контролируется приемом препарата в дозе от 80 мг до 160 мг в сутки.

При необходимости применения препарата Эманера более 80 мг в сутки, суточная доза делится на 2 приема. Пациентам с нарушением функции почек изменения дозы не требуется. Опыт применения эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени ограничен. Поэтому при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность. Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени изменения дозы не требуется.

При тяжелой печеночной недостаточности максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Правила введения препарата через назогастральный зонд:

  • Открыть капсулу и высыпать ее содержимое в специальный шприц.
  • Добавить в шприц 25 мл питьевой воды и примерно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда пеллетами, содержащимися в капсуле.
  • После добавления воды сразу же следует встряхнуть шприц до получения суспензии. Следует убедиться, что наконечник не засорился (немного надавив на поршень, держа шприц в положении наконечником вверх).
  • Ввести наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх. Встряхнуть шприц и перевернуть его наконечником вниз. Немедленно ввести 5-10 мл растворенного препарата в зонд.
  • После введения раствора вернуть шприц в прежнее положение и встряхнуть (шприц должен удерживаться наконечником вверх; чтобы избежать засорения наконечника). Вновь опустить шприц наконечником вниз и ввести еще 5-10 мл раствора в зонд.
  • Повторить процедуру, пока шприц не будет пуст. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце: наполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторить процедуры, описанные в пунктах 5 и 6. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.

Читайте также: как принимать при гастрите и язвенной болезни аналог Нексиум.

Противопоказания

Средство не назначают:

  • при приеме нелфинавира или атазанавира;
  • детям до 12 лет;
  • при глюкозно-галактозной мальабсорбции или дефиците сахаразы-изомальтазы;
  • с тяжелыми заболеваниями почек;
  • при непереносимости фруктозы;
  • при аллергии на компоненты препарата.

Побочные явления

  • бессонница;
  • бронхоспазм;
  • стоматит;
  • сухость слизистой оболочки полости рта;
  • интерстициальный нефрит;
  • потливость;
  • головокружение;
  • галлюцинации;
  • алопеция;
  • фотосенсибилизация;
  • запор, диарея;
  • токсический эпидермальный некролиз;
  • изменение вкуса;
  • кожная сыпь;
  • реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок);
  • кандидоз ЖКТ;
  • крапивница;
  • лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения;
  • кожный зуд;
  • метеоризм;
  • гинекомастия;
  • парестезии;
  • многоформная эритема;
  • миалгия;
  • слабость (недомогание);
  • дерматит;
  • артралгия;
  • депрессия;
  • тошнота, рвота;
  • боль в животе;
  • периферические отеки;
  • синдром Стивена-Джонсона;
  • гепатит (с желтухой или без);
  • возбуждение;
  • агрессивное поведение;
  • сонливость;
  • нечеткость зрения;
  • мышечная слабость;
  • головная боль.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Эманера может назначаться при беременности с осторожностью после оценки соотношения «польза/риск»; в период лактации: из-за ограниченного опыта применения препарат не назначают.

Применение в детском возрасте

Из-за отсутствия данных, подтверждающих безопасность/эффективность терапии, Эманера пациентам младше 12 лет не назначается. У детей старше 12 лет препарат может применяться только при лечении ГЭРБ.

Особые указания

При появлении тревожных симптомов (например, таких как значительная, спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при подозрении или выявлении язвы желудка необходимо исключить злокачественное новообразование, поскольку применение препарата Эманера может уменьшить выраженность симптомов и отсрочить постановку диагноза.

Пациенты, длительно (особенно, более года) принимающие препарат должны находиться под регулярным медицинским наблюдением.

Лекарственное взаимодействие

Эманера может повлиять на процессы усвоения некоторых препаратов, например, всасывание которых зависит от pH желудка.

Антациды, кетоконазол, интраконазол, средства, снижающие секрецию желез желудка, будут хуже усваиваться.

Антиретровирусные средства (атазанавир, ринотавир) снижают свою эффективность при сочетании с препаратом.

Если в метаболизме лекарства участвует изофермент CYP2C19, его не следует сочетать с Эманерой. Поэтому при одновременном приеме омепразола и диазепама, имипримина, фенитоина, циталопрама, кломипрамина, вориконозола следует соблюдать особую осторожность.

Препарат можно сочетать с амоксицилином и хинидином.

При сочетании средства с кумарином или варфарином следует соблюдать осторожность и контролировать показатели МНО.

Если сочетать лекарство с кларитромицином, значение AUC у эзомепразола увеличится вдвое.

Ингибиторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 могут значительно повлиять на фармакокинетические показатели препарата.

Аналоги лекарства Эманера

По структуре определяют аналоги:

Для лечения гастроэзофагеального рефлюкса назначают аналоги:

  1. Акриланз.
  2. Нольпаза.
  3. Ланзап.
  4. Фамотидин.
  5. Метоклопрамид.
  6. Омитокс.
  7. Милк оф магнезия.
  8. Эндрюс ливер солт.
  9. Ранигаст.
  10. Ортанол.
  11. Омепразол.
  12. Лосек.
  13. Улкозол.
  14. Пептикум.
  15. Пензитал.
  16. Омез.
  17. Дигестал.
  18. Тальцид.
  19. Квамател.
  20. Гастал.
  21. Гевискон.
  22. Зантак.
  23. Алмагель Нео.
  24. Зульбекс.
  25. Симесан.
  26. Ультоп.
  27. Улкосан.
  28. Аксид.
  29. Пассажикс.
  30. Ранитидин.
  31. Дексилант.
  32. Циметидин.
  33. Золсер.
  34. Париет.
  35. Контролок.
  36. Цисагаст.
  37. Хайрабезол.
  38. Фосфалюгель.
  39. Церукал.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Эманера (капсулы 20 мг №14) в Москве составляет 245 рублей. Отпускается по рецепту.

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре до 30 C. Срок годности – 2 года.

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Основным действующим веществом медицинского препарата Эманера является эзомепразол, подавляющий выработку секреции соляной кислоты и обладающий противоязвенными свойствами.

Ингибирование конечных стадий продукции соляной кислоты в желудочных париетальных клетках обусловлено торможением активности водородно-калиевой аденозинтрифосфатазы. Воздействие эзомепразола проявляет зависимость от дозировки и обладает свойствами блокирования кислотной секреции базального и стимулированного типа. Происхождение фактора раздражения не является значимым.

Активное вещество проявляет свойства неустойчивости при низком водородном показателе (кислотная среда), поэтому производится в виде специальных капсул, устойчивых воздействию пищевого сока и растворяющихся в кишечнике. Препарат Эманера активно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация достигается на протяжении одного – двух часов после перорального употребления. После приема первоначальной дозы (40 мг) активное вещество становится биодоступной на 64%. При проведении ежедневной терапии биодоступность препарата повышается до 89%. Лекарственное вещество активно и почти полностью связывается с плазменными белковыми соединениями (97%).

Метаболизм эзомепразола происходит в печени с помощью изофермента цитохрома р450.

Выведение активного вещества происходит преимущественно с помощью мочевыводящей системы (около 80%), оставшаяся часть – через экскрецию.

Показания к использованию

Медицинское средство Эманера назначается для терапии следующих патологий:

  • При гастроэзофагеальном рефлюксном заболевании для лечения и симптоматической терапии.
  • Для терапии рефлюкс-эзофагитов эрозивного характера, в том числе да предотвращения рецидивов.
  • Для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта эрозивно-язвенного характера.
  • При проведении комплексного антибактериального лечения эрозивно-язвенных заболеваний желудка и кишечника, вызываемых деятельностью бактерии Helicobacter pylori. А также для профилактического лечения возникающих рецидивов.
  • Для предотвращения рецидива язвенных поражений, пептического характера, вызываемых воздействием бактерий Helicobacter pylori у пациентов, проходящих длительную терапию нестероидными противовоспалительными средствами.
  • При проведении заживляющей терапии язвенных поражений желудка и кишечника, обусловленных терапией нестероидных противовоспалительных веществ.

  • При внутривенной терапии препаратами, снижающими секреторные функции желез желудка, для предотвращения развития повторного кровотечения.
  • При увеличении секреторных функций желудка и процессах, которые обусловлены этой патологией, в частности для терапии синдрома Золлингера-Эллисона.
  • Противопоказания к использованию

    Согласно инструкции по применению препарат Эманера запрещен к использованию при следующих ситуациях:

    • При индивидуальной непереносимости или гиперчувствительности к компонентам, включенным в структуру средства.
    • При совместном использовании с препаратами: атазанавир и нелфинавир.
    • При врожденной и наследственной непереносимости фруктозы.
    • При недостаточном уровне сахаразы-изомальтазы.
    • При синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции.
    • При возрастном показателе пациента, не превышающем двенадцать лет с момента рождения (исключение составляет имеющееся в анамнезе гастроэзофагеальное рефлюксное заболевание).
    • При нарушениях функциональной почечной активности тяжелого характера средство назначается с особой осторожностью и терапию необходимо проводить под строгим контролем врача-специалиста.

    Побочные эффекты

    Во время проведения терапевтического курса Эманерой возможно развитие побочных эффектов со стороны различных систем организма:

    Часто: могут возникать головные боли.

    В редких случаях: возможны нарушения сна, возникновение головокружения, расстройства чувствительности, и ощущение сонливости. Также могут возникать депрессивные состояния, повышенная возбудимость и ощущение замешательства.

    В очень редких случаях: могут возникать галлюцинации, и развиваться поведенческие расстройства, в частности возникновение агрессии.

    В редких случаях: возможно развитие спазмов сосудов бронхиального дерева.

    Часто: могут возникать болезненные ощущения в абдоминальной области, расстройства пищеварения, повышенное газообразование, ощущение тошноты и рвотные позывы.

    В редких случаях: может возникать ощущение сухости слизистых оболочек ротовой полости, увеличиваться активность ферментов печени – аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы (эти патологии обратимы и пропадают после прекращения терапии). Также возможно развитие проявлений стоматита, кандидоза в области желудочно-кишечного тракта, воспалительных процессов в печени (гепатитов).

    В очень редких случаях: может возникать недостаточность функциональной активности печени, энцефалопатии (у больных, имеющих печеночные патологии).

    В очень редких случаях: возможно развития нефритов, интерстициального характера.

    В очень редких случаях: возможно развитие гинекомастических проявлений.

    В редких случаях: могут развиваться болезненные ощущения в области суставов и мышц.

    В очень редких случаях: может возникать ощущение мышечной слабости.

    В редких случаях: возможно возникновение дерматитов, зуда, сыпных реакций, покраснения кожных покровов типа крапивницы. Также возможно выпадение волос, и явления фотосенсибилизации.

    В очень редких случаях: возможно развитие эритемы мультиморфного типа, экссудативной эритемы злокачественного характера и синдрома Лайелла (токсического эпидермального некролиза).

    В редких случаях: возможно снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов в крови пациента.

    В очень редких: случаях возможно развитие симптомов панцитопении и агранулоцитоза.

    Зрительный аппарат и вкусовые рецепторы.

    В редких случаях: может происходить нарушение зрительных функций и изменения вкусовых ощущений.

    В редких случаях: могут развиваться проявления аллергических реакций в виде лихорадочного состояния, отека Квинке и анафилактического шока.

    В редких случаях: возможно снижение уровня натрия в крови.

    В очень редких случаях: могут развиваться проявления гипокальциемии, гипонатриемии и гипокалиемии.

    В редких случаях: возможно развитие периферических отеков и повышенного потоотделения.

    В очень редких случаях: могут возникать ощущения общей слабости.

    При возникновении симптомов побочного действия рекомендуется прервать прием лекарственного препарата Эманера и обратиться за консультацией к лечащему врачу.

    Способ использования и дозировка

    Препарат употребляется перорально. Капсулы необходимо запивать небольшим количеством кипяченой воды.

    При затрудненном процессе глотания капсулу следует раскрыть и содержимое размешать с половиной стакана кипяченой воды.

    В случае невозможности глотания препарат вводится с помощью назогастрального зонда.

    Согласно инструкции ниже описана стандартная дозировка средства при некоторых заболеваниях.

    При гастроэзофагеальном рефлюксном заболевании для пациентов, достигших двенадцати лет, назначается 40 мг активного вещества одноразово ежесуточно. Длительность терапии – четыре недели. При сохранении симптоматики заболевания назначается дополнительный терапевтический курс, с аналогичной протяженностью.

    Для проведения поддерживающей терапии длительного характера препарат назначается в дозировке 20 мг одноразово в день.

    Для проведения симптоматической терапии препарат назначается в дозировке 20 мг ежесуточно на протяжении четырех недель.

    Применения в комплексной терапии язвенных заболеваний, вызванных бактериальным инфицированием, пациентам взрослого возраста назначается 20 мг Эманеры дважды в день на протяжении периода от семи до четырнадцати суток.

    При длительном приеме нестероидных противовоспалительных средств назначается от 20 до 40 мг препарата Эманера ежесуточно, на протяжении от четырех до восьми недель.

    Для профилактических мероприятий, связанных с рецидивами кровотечений из язвенных повреждений пептического характера назначается дозировка препарата в 40 мг одноразово в сутки. Длительность терапевтического курса составляет четыре недели.

    При патологиях, обусловленных повышенной активностью желудочных желез и гиперсекрецией назначается 40 мг активного вещества дважды в день. Лечащий врач может изменить стандартную дозировку в зависимости от состояния пациента и течения заболевания.

    Для пациентов с патологиями почечных функций в коррекции дозировки нет необходимости. Однако при тяжелой степени нарушений проведение терапии должно проходить под строгим контролем врача и с большой осторожностью.

    При функциональных расстройствах печеночной активности легкой и средней степени нет необходимости в коррекции дозировки. В случае тяжелой формы нарушений максимальной суточной дозой является 20 мг активного вещества.

    Проведение терапии у пожилых пациентов не требует изменения дозировки.

    Передозировка

    На сегодняшний день нет информации о возможных негативных проявлениях при превышении максимальной терапевтической дозы Эманеры. Однако можно предположить, что при значительном повышении количества лекарства возможно развитие побочных эффектов, описанных выше.

    Для лечения проводится симптоматическая терапия. Использование гемодиализа не даст эффективности, поскольку эзомепразол активно связывается с плазматическими белковыми соединениями. Специфического антидота не существует.

    Особенности использования

    Прежде чем начинать терапевтический курс необходимо проконсультироваться с врачом-специалистом и внимательно прочитать инструкцию.

    Использование лекарственного средства Эманера может снижать симптоматику, обусловленную наличием злокачественных новообразований. Поэтому при негативных проявлениях, связанных с резкой потерей веса, рвотой с кровянистыми выделениями, нарушениях глотательных процессов перед терапией необходимо проведение соответствующих обследований.

    При проведении длительной терапии, с протяженностью, превышающей двенадцать месяцев, необходимо строго контролировать общее состояние пациента и регулярно проводить специфические исследования.

    Использование средства в период беременности

    В настоящее время нет достаточной информации о клинических испытаниях средства у беременных женщин и кормящих матерей. Поэтому проведение терапии назначается только при серьезной необходимости и проводится под строгим контролем врача специалиста.

    Для использования препарата Эманера в период лактации, кормление грудью следует прекратить.

    Производитель

    Лекарственное средство производит словенская компания КРКА

    Хранение

    Согласно инструкции по применению препарат можно хранить при комнатной температуре (не выше двадцати пяти градусов). Срок годности составляет двадцать четыре месяца.

    Продажа

    Эманеру можно купить в сети аптек по рецепту от лечащего врача.

    Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

    Инструкция

    • русский
    • қазақша

    Торговое название

    Международное непатентованное название

    Капсулы кишечнорастворимые 20 мг и 40 мг

    Одна капсула содержит

    активное вещество – эзомепразола магния 20.645 мг и 41.290 мг (эквивалентно

    эзомепразолу 20 мг и 40 мг соответственно),

    вспомогательные вещества: сахарные гранулы (сферы), повидон К30, натрия лаурилсульфат, Opadry II White 85F28751 (спирт поливиниловый , титана диоксид (E 171), макрогол 3000 , тальк), мaгния карбонат тяжелый, метакриловая кислота – этилакрилата сополимер (1 : 1) дисперсия 30%, тальк, макрогол 6000, титана диоксид (E 171), полисорбат 80,

    состав оболочки капсулы: железа (III) оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171), желатин.

    Капсулы с корпусом и крышечкой слегка розоватого цвета. Содержимое капсул – пеллеты белого или почти белого цвета (для дозировки 20 мг).

    Капсулы с корпусом и крышечкой почти розового цвета. Содержимое капсул – пеллеты белого или почти белого цвета (для дозировки 40 мг).

    Фармакотерапевтическая группа

    Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонового насоса.

    Код АТХ A02BC05

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Эзомепразол является неустойчивым в кислой среде и принимается перорально в виде гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Поглощение эзомепразола происходит быстро, плазменный пик наступает через 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64% после разовой дозы в 40 мг и возрастает до 89% после повторного применения разовой дозы. Для 20 мг эзомепразола, соответствующие значения составляют 50% и 68%, соответственно. Выраженный объем распределения в стационарном состоянии у здоровых людей составляет приблизительно 0,221/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.

    Прием пищи как задерживает, так и уменьшает поглощение эзомепразола, хотя это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.

    Метаболизм и выведение

    Эзомепразол полностью метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии полиморфного CYP2C19, который отвечает за образование гидрокси- и десметилметаболитов эзомепразола. Метаболизм оставшейся части зависит от другой специфической изоформы, CYP3A4, которая отвечает за образование эзомепразол сульфона – основного метаболита в плазме крови.

    Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (у пациентов с экстенсивным метаболизмом). Общий плазменный клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч – при повторных приемах. Период полувыведения составляет 1,3 часа при повторных приемах препарата один раз в сутки. При приеме эзомепразола в дозе 40 мг два раза в сутки, площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) увеличивается при повторном введении эзомепразола. Это увеличение является дозозависимым и приводит к более чем дозопропорциональному увеличению AUC после повторного введения.Эта время- и дозо- зависимость объясняется снижением метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижением системного клиренса эзомепразола, что, вероятно, связано с ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и / или ее сульфонсодержашим метаболитом.

    Эзомепразол полностью выводится из плазмы между дозами, при применении один раз в сутки тенденции к кумуляции препарата не отмечается.

    Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию кислоты в желудке. При пероральном применении до 80% дозы препарата выводится в виде метаболитов с мочой, другая часть – с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

    Особая категория пациентов

    Приблизительно у 2.9 ± 1.5% населения снижена активность фермента CYP2C19 (у пациентов с медленным метаболизмом). У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется с помощью CYP3A4. При повторном приеме внутрь 40 мг эзомепразола однократно в сутки средняя площадь под кривой «концентрация – время» на 100% выше, чем у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом). Средние значения пиковых концентраций в плазме у пациентов с медленным метаболизмом повышены приблизительно на 60%. Отмеченные особенности не влияют на дозировку и способ применения эзомепразола.

    У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не изменяется.

    После разовой дозы эзомепразола в 40 мг, средняя величина площади под кривой «концентрация – время» приблизительно на 10 % выше у женщин, чем у мужчин. После применения повторных разовых доз никаких половых различий не наблюдалось. Отмеченные особенности не влияют на дозировку эзомепразола.

    При нарушениях функций органов

    У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени метаболизм эзомепразола может быть замедлен. У пациентов с тяжелыми нарушениеми функции печени скорость метаболизма снижена, что приводит к удвоению площади под кривой «концентрация – время» для эзомепразола. Поэтому максимальная доза эзомепразола для пациентов с тяжелым нарушением функции органов составляет 20 мг и ее не следует превышать. Тенденции к кумуляции эзомепразола и его основных метаболитов при приеме препарата один раз в сутки не отмечается.

    Метаболизм эзомепразола ожидается без никаких изменений у пациентов с нарушенной функцией почек, так как почки отвечают за выведение метаболитов эзомепразола, а не самого исходного вещества.

    У 12-18 летних пациентов общая экспозиция (AUC) и время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови (tmax) были сходны с взрослыми при приеме дозировок 20 мг и 40 мг эзомепразола.

    Эманера® является S-изомером омепразола и снижает секрецию кислоты в желудке путём специфического нацеленного механизма действия. Препарат представляет собой ингибитор протонового насоса в париетальных клетках. S- и R-изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

    Эзомепразол является слабым основанием, концентрируется и переходит в активную форму в сильно-кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток и ингибирует фермент Н+, К+-АТФазу – кислотный насос и ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты.

    Влияние на секрецию кислоты в желудке

    После перорального приёма 20 мг или 40 мг препарата Эманера® эффект развивается в течение 1 часа. При ежедневном приёме препарата в течение 5-ти дней в дозе 20 мг один раз в сутки, средняя пиковая концентрация кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%, при измерении концентрации кислоты через 6—7 часов после приёма дозы на 5-й день терапии. После 5 дней перорального приёма эзомепразола в дозе 20 мг и 40 мг, рН в желудке составил выше 4 в течение, в среднем, 13 и 17 часов, соответственно, более 24 часов у пациентов с симптоматической гастро-эзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ). После приёма эзомепразола в дозе 20 мг, рН в желудке был выше 4 у 76% пациентов в течение 8 часов, у 54% пациентов в течение 12 часов и у 24% пациентов в течение 16 часов. Соответствующие соотношения для эзомепразола в дозе 40 мг составили 97%, 92% и 56%.

    Используя параметр AUC, в качестве заменяющего параметра для оценки концентрации эзомепразола в плазме, была выявлена взаимосвязь между секрецией кислоты и концентрацией препарата.

    Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты

    Заживление рефлюкс-эзофагита препаратом Эманера® в дозе 40 мг наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели и у 93% – через 8 недель. Лечение препаратом Эманера® в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

    При неосложнённой язве двенадцатиперстной кишки для эффективного заживления язвы после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами.

    Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты

    Во время лечения антисекреторными препаратами уровень гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты.

    У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток (ECL-клеток), вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме.

    Эзомепразол показал высокую эффективность в отношении заживления язв желудка, а также профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (в том числе у пациентов в возрасте старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

    Показания к применению

    – гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) (лечение эрозивного

    рефлюкс-эзофагита, длительное поддерживающее лечение после заживления

    рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива, симптоматическое лече-

    ние гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни

    – для эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с соответствующим

    режимом терапии антибиотиками (лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori)

    – пациенты, которым необходимо непрерывное лечение НПВП (заживление

    язвы желудка, связанной с приёмом HПBП, профилактика язвы желудка и

    двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП у пациентов, отно-

    сящихся к группе риска)

    длительное лечение после внутривенной индуцированной профилактики

    рецидива кровотечения из пептической язвы

    – лечение синдрома Золлингера –Эллисона

    Способ применения и дозы

    Капсулы следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Капсулы нельзя разжевывать или дробить.

    Для пациентов с затруднением при глотании, капсулы можно открыть и пеллеты растворить в половине стакана негазированной воды. Не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка может раствориться. Воду с микрогранулами выпивают сразу же или в течение 30 минут. Снова наполните стакан водой наполовину, размешайте остатки и выпейте. Не следует жевать или дробить микрогранулы.

    Пациентам, которые не могут глотать, капсулы можно открыть и растворить пеллеты в негазированной воде, затем ввести через зонд. Важно, чтобы целесообразность введения препарата с помощью шприца и трубки, была тщательно рассмотрена.

    Взрослым и подросткам с 12 лет

    Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь

    Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: 40 мг однократно в сутки в течение 4 недель. Дополнительный 4-х недельный курс лечения рекомендуется в случаях, если после первого курса, заживления эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.

    Длительное поддерживающее лечение пациентов с излеченным эзофагитом для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки.

    Симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг один раз в сутки пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов, последующий контроль симптомов достигается приемом препарата в дозе 20 мг один раз в сутки. Взрослым, при необходимости, можно использовать режим «терапия по требованию» приема препарата в дозе 20 мг один раз в сутки. Пациентам, получающим лечение НПВП, с риском развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, последующий контроль симптомов с использованием режима «терапия по требованию», не рекомендуется.

    Для эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с соответствующим режимом терапии антибиотиками

    Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori и профилактика рецидива пептических язв у пациентов с Helicobacter pyloriассоциированными язвами: 20 мг Эманера® в комбинации с 1 г амоксициллина и 500 мг кларимитроцина, все препараты принимаются 2 раза в сутки в течение 7 дней.

    Пациенты, которым необходимо непрерывное лечение НПВП

    Заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП: обычная доза 20 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения составляет 4–8 недели.

    Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов с риском: 20 мг 1 раз в сутки.

    Длительное лечение после внутривенной индуцированной профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы: 40 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель после внутривенной индуцированной профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы.

    Лечение синдрома Золлингера -Эллисона : рекомендуемая начальная доза Эманера® составляет 40 мг два раза в сутки. Затем дозировку следует подбирать индивидуально, продолжительность лечения определяется по клинической картине заболевания. На основании клинических данных, состояния большинства пациентов можно контролировать приёмами доз от 80 до 160 мг эзомепразола в сутки. При дозах выше 80 мг ежедневно, дозу следует разделить и принимать два раза в сутки.

    Детям младше 12 лет не следует назначать Эманера в связи с отсутствием данных по безопасности.

    У пациентов с нарушенной функцией почек коррекция дозы не требуется. Из-за ограниченного опыта среди пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, следует соблюдать осторожность при лечении таких пациентов.

    У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

    У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

    Не употребляйте в пищу осушитель капсулы, который содержится в таре!

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

    Опрос

    Как Вы лечите ногти?

    Просмотреть результаты

    Загрузка ... Загрузка ...
    Adblock detector