Пациентам, страдающим нарушениями липидного метаболизма, врачи назначают гиполипидемические средства. Систематический приём препаратов этой группы способствует стойкому понижению концентрации плазменного холестерина. Одно из таких лекарств – это Ро-статин, инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги которого рассмотрены в статье.
Состав и лекарственная форма
По данным РЛС, Ро-статин (торговое название), это гиполипидемическое средство, статин. Его действие развивается за счёт угнетения фермента ГМГ-КоА редуктазы, что приводит к нормализации холестерина. Активный компонент этого лекарства розувастатин. Страна производитель – Российская Федерация.
Лекарственное средство выпускается в форме капсул, оболочка которых состоит из желатина. Внутри капсул мелкодисперсный порошок, смешанный с гранулами. Каждая пилюля содержит 5, 10, 20 или 40 мг розувастатина. Кроме действующего вещества медикаментозное средство содержит моногидрированную лактозу, микрокристаллы целлюлозы, натриевую кроскармеллозу, кремниевый диоксид, магниевый стеарат. Срок годности Ро-статина 24 месяца от даты производства.
Показания к применению
Таблетки Ро-статин помогают от заболеваний, связанных с нарушением обмена жиров. Их назначают от повышенного холестерина, который со временем приводит к развитию атеросклероза. В инструкции по применению указано, что его следует применять в следующих клинических ситуациях:
- гиперхолестеринемия 2а класса;
- гиперхолестеринемия 2b класса;
- гетеро- и гомозиготная формы семейной гиперхолестеринемии.
Одновременно с приёмом лекарственного средства желательно придерживаться правильного питания, поддерживать достаточный уровень физической активности. Начало терапии Ро-статином надо согласовать с лечащим врачом.
Противопоказания
От приёма этого лекарства надо отказаться лицам, страдающим болезнями печени на стадии декомпенсации (особенно при повышении ферментов, свидетельствующих о цитолизе гепатоцитов). Лечение препаратом противопоказано пациентам, которые имеют нарушение почечной функции, миопатию в анамнезе. Не назначается лекарственное средство беременным, кормящим женщинам, детям до достижения совершеннолетия.
Ввиду того что Ро-статин имеет отрицательную совместимость с алкоголем, его нежелательно принимать тем, кто злоупотребляет спиртным. Особенно осторожно следует употреблять лекарство при аллергии на любой из его компонентов.
Побочные эффекты
При лечении РО-статином иногда проявляются побочные действия. Нервная система: цефалгия, головокружения, повышенная тревожность, нарушения сна вплоть до бессонницы, развитие депрессивного состояния. Желудочно-кишечный тракт: диспептические явления, реактивный гепатит, панкреатит, гастродуоденит. Сердце и сосуды: повышение системного артериального давления, коронарный вазоспазм, тахикардия. Респираторная система: синуситы, реактивный бронхит, бронхоспазм, пневмония.
Со стороны опорно-двигательного аппарата могут возникать боли в мышцах, крупных суставах, повышение тонуса поперечно-полосатой мускулатуры, люмбалгии. Приём высоких доз лекарства может вызывать миопатию с развитием рабдомиолиза. Органы выделения: повышенная проницаемость почечных канальцев, острая почечная недостаточность (как следствие рабдомиолиза), пастозность или отёчность дистальных отделов верхних или нижних конечностей. Иногда возможны аллергические реакции: крапивница, зуд кожных покровов, отёк Квинке.
При прохождении терапии РО-статином в биохимическом анализе крови могут наблюдаться повышенные уровни креатинфосфокиназы (КФК), печеночных ферментов (АЛаТ, АСаТ). В таких случаях целесообразность приёма лекарственного средства обсуждается с лечащим врачом. О возникших нежелательных эффектах лекарства следует сообщить своему доктору.
Способ применения и дозы
РО-статин следует принимать перорально независимо от времени приёма пищи, запивая жидкостью (желательно водой). На время терапии больным надо питаться продуктами, не содержащими холестерина (овощи, нежирные сорта мяса, рыба, зелень, крупы).
Стартовая доза 10 мг розувастатина за сутки. Уже через месяц после начала лечения дозировка может быть увеличена вдвое. Максимальная доза на сутки – 40 мг. Назначается больным с очень высоким уровнем сывороточного холестерола или лицам, имеющим высокий риск развития сердечно-сосудистых катастроф (инфарктов, нарушений мозгового кровообращения, тромбозов). Пациенты, принимающие максимальные дозы РО-статина, должны находиться под постоянным контролем лечащего врача.
Взаимодействие с другими препаратами
Не рекомендуется применять РО-статин с циклоспорином. Из-за такого сочетания содержание розувастатина в плазме крови увеличивается во много раз. При одновременном приёме этого лекарства с прямыми антикоагулянтами у пациентов отмечается понижение свертываемости крови. Совместный приём гемифиброзила со статинами повышает плазменную концентрацию последних.
Приём Ро-статина с комбинированными оральными контрацептивами (КОК) значительно повышает их сывороточную концентрацию. Одновременное применение статинов с фибратами, никотиновой кислотой во много раз увеличивает риск возникновения у пациентов миопатии с рабдомиолизом.
Особенности применения
Ро-статин следует особенно осторожно использовать больным, которые имеют высокую вероятность рабдомиолиза (нарушение почечной функции, недостаток гормонов щитовидной железы, семейные патологии поперечно-полосатой мускулатуры). Приём этого лекарства не желателен лицам, имеющим алкогольный анамнез. Особая осторожность при лечении РО-статином должна быть у пациентов пожилого возраста, и у тех, кто страдает болезнями печени на стадии декомпенсации. Применение препарата дозировкой 40 мг требует регулярного мониторинга функции почек, уровня мышечных и печеночных ферментов.
При беременности и кормлении грудью
В период вынашивания плода и лактации Ро-статин не используется. Это связано с тем, что польза от его применения для матери не превышает возможный риск для ребенка. Лицам женского пола на время лечения препаратом следует пользоваться надёжными методами предохранения от беременности.
Детям
Ввиду отсутствия исследований, гарантирующих эффективность и безопасность приёма РО-статина у детей, препарат не применяется до достижения совершеннолетнего возраста.
При нарушениях функции печени
РО-статин не используется у пациентов, которые страдают болезнями печени в стадии декомпенсации. Также терапия розувастатином не показана лицам, страдающим повышением уровня активности печеночных ферментов.
При нарушениях функции почек
Розувастатин противопоказан больным, которые имеют в анамнезе почечную недостаточность и клиренс креатинина менее 30 мл/мин.
Цена препарата
РО-статин продаётся в аптеках по рецепту врача. Его стоимость обусловлена дозировкой, количеством пилюль в пачке. Лекарство, содержащее 10 мг розувастатина можно приобрести в среднем за 650 руб или 270 грн. Чем больше дозировка, тем выше цена. Пачка препарата по 40 мг стоит около 1200 руб или 500 грн.
Аналоги Ро-статина
Заменители Ро-статина принадлежат к группе статинов. Одни из них — это аналоги препарата по активному веществу и механизму действия (Крестор, Розарт, Акорта, Мертенил). Другие медикаменты имеют иное действующее вещество, но полностью сходны с этим лекарственным средством по действию (Аторвастатин, Липостат, Вазилип). Лечащий врач порекомендует из всех заменителей тот, что лучше. Ро-статин российского производства дешевле своих зарубежных аналогов и не уступает им по качеству.
Читайте также:
Отзывы об использовании
Среди пациентов, принимавших препарат Ро-статин, большинство отзывается о нем положительно. Они отмечают его сравнительно невысокую цену, мягкое воздействие, хорошую переносимость. Некоторые лица, проходившие лечение Ро-статином, высказывают противоположное мнение. Одни из них сталкивались с побочными действиями препарата, другие были недовольны скоростью наступления эффекта от этого лекарства, третьих не устраивала необходимость соблюдения диеты. Отзывы большинства докторов о РО-статине позитивные. Они считают, что это довольно эффективное лекарственное средство за небольшую цену.
Лекарственный препарат Ро-статин относится к группе статинов, т. е. средств, предназначенных для снижения уровня холестерина в крови и защиты от развития атеросклероза.
Именно атеросклероз является причиной возникновения инсультов и инфарктов. Статины обеспечивают полную защиту сердечно-сосудистой системы, но принимать их придется постоянно.
Чаще всего, такие средства назначают людям с ишемическим заболеванием сердца, страдающим стенокардией, сахарным диабетом, гипертоникам.
Кроме того, статины показаны пациентам с высоким уровнем холестерина, атеросклерозом, коронарным синдромом. Одним из самых безопасных и эффективных препаратов подобного рода, являются таблетки Ро-статин, которые можно пить и в профилактических целях.
Чтобы не нанести вред здоровью, необходимо принимать лекарство строго по назначению врача, предварительно изучив инструкцию по использованию. Препарат имеет немало противопоказаний и способен вызывать некоторые негативные реакции.
Фармакологическое действие
Лекарство относится к группе ингибиторов редуктазы ГМГ-КоА (другое название статинов), которые препятствуют образованию холестерина на начальной стадии.
Работать препарат начинает в печени, ведь этот орган ответственен за синтезирование холестерина и последующий распад его липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). При применении Ро-статина, происходит снижение содержания холестерина внутри клеток, что повышает активность рецепторов ЛПНП и ускоряет катаболизм вредного холестерина.
Препарат не оказывает никакого действия на синтез и распад свободных жирных кислот. Кроме ярко выраженного гиполипидемического эффекта, Ро-статин оказывает положительное действие на стенки сосудов, улучшает состав крови, обладает сильными антиоксидантными свойствами.
Лекарство быстро справляется с дисфункцией эндотелия, являющегося первым признаком развития атеросклероза, и имеет антипролиферативное действие. Первые результаты терапии можно наблюдать уже через неделю приема, а через месяц, достигается максимально возможный лекарственный эффект.
Показания к применению на Ро-статин
Чаще всего, препарат назначают для лечения и профилактики ишемического заболевания сердца и первичной гиперхолестеринемии. Препарат помогает даже в том случае, когда специальные диеты и физические упражнения не эффективны для снижения уровня холестерина.
Основные показания к назначению:
- развитие атеросклероза;
- смешанная и гомозиготная гиперхолестеринемия;
- гипертриглицеридемия (4 типа);
- профилактика болезней сосудов и сердца.
В группу риска развития подобных патологий, входят пожилые люди (от 50 лет), пациенты, страдающие наследственной предрасположенностью к сердечной ишемии, гипертоники и курящие.
Способ применения
Капсулы принимают перорально, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Пьют лекарство независимо от употребления пищи, а дозировку, длительность терапии и кратность приема, врач устанавливает индивидуально. Это зависит от нескольких факторов, ведь назначают Ро-статин не только для лечения, но и для профилактики. Дозировка выбирается и от тяжести заболевания, реакции на терапевтические мероприятия.
Пациентам, которые впервые начали принимать препарат или ранее принимавших подобные средства, назначается минимальная дозировка (5 мг/сутки). При положительной динамике, доза может быть увеличена, но не ранее, чем через месяц после начала лечения. При тяжелой гиперхолестеринемии, общее суточное количество препарата увеличивают до 40 мг, но делать это нужно крайне осторожно. В связи с высоким риском развития побочных эффектов, в этом случае, терапию проводят исключительно под наблюдением врача.
До того, как начать лечение препаратом, пациент должен соблюдать строгую гипохолестеринемическую диету. Ее стоит придерживаться на весь период лечения, в противном случае, эффекта от употребления препарата не будет. Нельзя принимать Ро-статин без назначения врача. Только он сможет правильно рассчитать дозировку и сделать выводы о необходимости лечения именно этим препаратом.
Состав, форма выпуска
Ро-статин выпускается российским ООО «Озон», в форме желатиновых капсул, дозировкой 5, 10, 20 и 40 мг. Упаковываются в контурные пластиковые блистеры, по 5, 6, 7 или 10 шт и темные пластмассовые флаконы по 50 и 100 шт.
В состав каждой капсулы, в качестве активного компонента, входит розувастатин кальция. Дополнительными веществами являются лактоза, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, целлюлоза, повидон и натрия кроскармеллоза.
Все эти компоненты, содержатся в капсулах в виде смеси гранул и порошка белого или слегка желтоватого цвета.
Взаимодействие с другими лекарствами
При лечении Ро-статином, важно учитывать то, что он способен быстро связываться с некоторыми видами транспортных белков. Поэтому, их совместное употребление может привести к развитию миопатии.
Ни в коем случае не назначают Ро-статин вместе с Циклоспорином, из-за семикратного повышения суммарной концентрации статина в плазме крови.
Такой же эффект будет достигаться при одновременном приеме препарата с ингибиторами ВИЧ.
Побочные действия
Перед применением лекарства, необходимо тщательно изучить его возможные негативные эффекты. В инструкции их описано немало, но проявляются они довольно редко и самостоятельно проходят после прекращения терапии.
К наиболее вероятным последствиям приема относятся:
- астения;
- головные боли;
- нарушения сна;
- депрессия;
- головокружения;
- сахарный диабет (2 типа);
- расстройство стула;
- миалгия;
- протеинурия.
Это означает, что частота подобных явлений зафиксирована у 1% больных, принимающих препарат, но в основном, он хорошо переносится.
Передозировка
Передозировка не представляет серьезной опасности для организма, и специального антидота для таких случаев нет. Даже прием нескольких доз препарата сразу, не влияет на его фармакокинетику.
При появлении неприятных симптомов, необходимо обратиться к врачу, который и назначит симптоматическую терапию.
Противопоказания
Как у любого лекарства, у Ро-статина имеются некоторые противопоказания к использованию, но их немного. В основном, все противопоказания зависят до дозировки действующего вещества.
Для препарата, в дозе 10-20 мг, основными из них являются:
- миопатия;
- детский возраст (до 18 лет);
- тяжелые поражения печени;
- совместное употребление Циклоспорина;
- непереносимость галактозы или лактозы;
- заболевания почек;
- индивидуальная чувствительность к составляющим компонентам.
Противопоказания к дозировке 40 мг:
- все вышеперечисленные заболевания;
- гипотериоз;
- алкоголизм;
- аллергия;
- мышечные патологии.
Кроме того, Ро-статин не применяют для лечения больных азиатской расы.
Крайне осторожно терапию статинами проводят в следующих случаях:
- в пожилом возрасте (от 65 лет);
- после проведения оперативного вмешательства;
- при гипертонии;
- серьезных эндокринных и почечных патологиях;
- при эпилепсии;
- при сепсисе.
Под контролем врача, лечение препаратом проводят при наличии опасности развития рабдомиолиза и стойком повышении уровня статинов в крови.
При беременности
Ро-статин не назначают для лечения беременных женщин, независимо от срока. При грудном вскармливании он также противопоказан.
Условия и сроки хранения
Капсулы Ро-статин хранят в сухом помещении, вдали от детей, при t не выше +25С.
Срок годности препарата составляет 2 года.
Стоимость лекарство напрямую зависит не только от количества капсул в упаковке, но и от аптеки в которой оно реализуется. На окончательную розничную цену влияют много факторов, включающих затраты на транспортировку и логистику. Меняется цена и от региона, в котором продается препарат.
Средняя стоимость в России: Капсулы по 5 мг, обойдутся в 514-525 рублей, а 10 мг – от 640 рублей. Препарат в дозировке 20 мг можно купить за 770-820 рублей за упаковку и 40 мг, будут стоить около 1100-1200 рублей.
Препарат Ро-статин в Украине не реализуется, а его полный аналог по составу и активному веществу (Розувастатин) можно купить за 65-250 гривен.
Аналоги
Выделяют две группы аналогичных препаратов.
К первой относят все лекарства на основе розувастатина:
Во вторую группу включены лекарства с иным действующим веществом, но с одинаковым показанием к применению.
К ним относятся:
Многочисленные исследования показали, что именно препараты на основе розувастатина, наиболее эффективно справляются с повышенным холестерином и обладают ярким гиполипидемическим эффектом.
Отзывы
Чаще всего, пациенты хорошо отзываются о препарате, отмечая его высокую эффективность и отличную переносимость. Иногда встречаются и не совес объективные, негативные отзывы.
Объясняется это тем, что препарат не оказывает на организм ярко выраженного, заметного влияния. Падение уровня холестерина можно обнаружить только по результатам анализов, а на самочувствии это никак не отражается. Большинство больных, принимавших препарат, оставляют положительные отзывы о нем.
Анна: Совсем недавно, врач назначил мне Ро-статин, в дозировке 5 мг. Пропила курс в течение 2 месяцев, на фоне соблюдения строгой диеты, и анализы показали, что уровень холестерина значительно снизился. Никаких побочных эффектов у меня не было, а принимала строго по утрам, по 1 капсуле.
Пожалуйста, если кто-то употреблял данный препарат, оставьте свой отзыв о нем, ведь это очень поможет остальным посетителям сайта.
Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.
Показания к применению
– Первичная гиперхолестеринемия по классификаций Фредриксона (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;
– Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;
– Гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете;
– Для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП;
– Первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта миокарда, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (более 2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Таблетки покрытые пленочной оболочкой
Противопоказания
В суточной дозе 10 мг а 20 мг:
– редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
– заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы (ВГН));
– выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
– у женщин: беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции;
– пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений;
– детский возраст до 18 лет.
Для препарата в суточной дозе 40 мг:
– повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
– редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и глюкозо- галактозная мальабсорбция (препарат содержи т лактозу);
– у женщин: беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции;
– заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
– пациентам с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза, а именно:
– почечная недостаточность средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин),
– личный или семейный анамнез мышечных заболеваний,
– миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе,
– чрезмерное употребление алкоголя,
– состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина,
– одновременный прием фибратов,
– пациентам монголоидной расы;
– детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: для таблеток 10 и 20 мг: наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза – почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя; возраст старше 65 лет: состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (монголоидная раса); одновременное применение с фибратами; заболевания печени в анамнезе; сепсис: артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы; тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения; неконтролируемые судорожные припадки.
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Препарат можно назначать в любое время суток независимо от приема пищи.
До начала терапии пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения.
Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, учитывая современные общепринятые рекомендации по целевым концентрациям липидов.
Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 мг или 10 мг препарата 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы, следует руководствоваться индивидуальной концентрацией холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнении, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости доза может быть увеличена до большей через 4 недели.
В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме в дозе 40 мг по сравнению с более низкими дозами препарата, увеличение дозы до 40 мг после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4-х недель терапии может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.
Не рекомендуется назначение препарата в дозе 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4-х недель терапии и/или при повышении дозы препарата необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).
Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) применение препарата противопоказано. Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг пациентам с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.
Пациенты с печеночной недостаточностью: противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.
Этнические группы. При изучении фармакокинетических параметров препарата у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации препарата среди пациентов монголоидной расы. Следует учитывать данный факт при назначении препарата данным группам пациентов. При назначении доз К) мг и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы.
Генетический полиморфизм. У носителей генотипов SLCO1B1 (ОАТР1В1) с.521СС и ABCG2 (BCRP) С.421АА отмечалось увеличение AUC препарата по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 с.521TT и ABCG2 с.421СС. Для пациентов-носителей генотипов с.52ICC или С.421АА рекомендуемая максимальная доза препарата составляет 20 мг один раз в сутки.
Пациенты, предрасположенные к миопатии. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии. При назначении доз 10 мг и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг.
Сопутствующая терапия. Препарат связывается с различными транспортными белками. При совместном применении с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИН, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию препарата в плазме крови за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск миопатии (включая рабдомиолиз). В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом и рассмотреть возможность снижения его дозы.
Фармакологическое действие
Является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, превращающего З-гидрокси-З-метилглутарил коэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Основной мишенью действия препарата является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).
Увеличивает число ‘печеночных’ рецепторов ЛИНН на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.
Препарат снижает повышенные концентрации холестерина-ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина и триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина A-I (АпоА-1), снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС- ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.
Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала лечения, через 2 недели лечения достигает 90 % от максимально возможного. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приеме препарата.
Побочные действия
Побочные аффекты, наблюдаемые при приеме, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном, дозозависимый характер.
Загрузка ...