Симвастатин и розувастатин разница

Содержание страницы

Новейший класс лекарств — статины — специально изобретен для подавления синтеза холестерина.

Статины снижают уровень холестерина, не позволяя организму вырабатывать мевалонат, который является предшественником холестерина.

Родоначальником статинов является препарат ловастатин. Чуть позже появились правастатин, симвастаин и флувастатин. Препаратами нового поколения являются аторвастатин и розувастатин.

Особенностью статинов нового поколения (аторвастатин, розувастатин) является то, что они способны снижать уровень ХС у больных с резистентностью к другим гиполипидемическим средствам. Эти препараты оказывают более выраженный гиполипидемический эффект по сравнению с другими статинами. Кроме того, эффективность аторвастатина и розувастатина связывают с тем, что они значительно снижают уровень ТГ и лучше повышают уровень ЛПВП.

Статины (ловастатин, правастатин, симвастатин, флувастатин, аторвастатин, розувастатин).

На современном этапе развития медицины основным классом липидснижающих препаратов, использующихся в лечении ИБС, являются статины, имеющие существенную доказательную базу.

Статины являются структурными ингибиторами фермента гидрокси–метилглутарил–коэнзим–А–редуктазы (ГМГ–КоА), основного фермента, регулирующего биосинтез ХС в гепатоцитах. В результате снижения внутриклеточного содержания ХС гепатоцит увеличивает количество мембранных рецепторов к ЛПНП на своей поверхности. Рецепторы связывают и выводят из кровотока атерогенные частицы ЛПНП и, таким образом, снижают концентрацию ХС в крови.

Статины обладают сосудистыми и плейотропными эффектами. На уровне сосудистой стенки они за счет уменьшения образования холестерина и ЛПНП увеличивают соотношение ЛПВП/ЛПНП, снижают включение холестерина в субинтиму сосудов, способствуют стабилизации уже существующих атеросклеротических бляшек за счет уменьшения липидного ядра, а следовательно, снижают риск разрыва бляшки и тромбообразования.

Многие из этих свойств являются общими для всех статинов, хотя и существуют индивидуальные различия как в числе плейотропных эффектов, так и в степени их выраженности. Некоторые свойства обусловлены и гиполипидемическим, и плейотропным механизмами действия статинов.

Статины различают по способу их получения: так, симвастатин, ловастатин и правастатин являются природно–синтезированными соединениями, получаемыми из продуктов жизнедеятельности некоторых видов грибов, в то время как флувастатин, аторвастатин и розувастатин являются синтезированными препаратами.

В России зарегистрированы статины: симвастатин, ловастатин, правастатин, флувастатин, аторвастатин и розувастатин. Статины наиболее эффективно снижают уровень ЛПНП, при этом действие является дозозависимым. Каждое удвоение дозы статина приводит к дополнительному снижению уровня ЛПНП на 6% («правило шести процентов»). Статины снижают уровень триглицеридов на 10–15% и повышают уровень ЛПВП на 8–10%.

Новое поколение статинов

Общепринятой классификации статинов нет, обычно статины указывают в хронологическом порядке, согласно их появлению. Можно классифицировать статины по гидрофильности, по их метаболизму системой цитохрома Р450, по силе гиполипидемического действия.

На начало 2013 существует 8 видов статинов (перечислены в порядке открытия):

Симвастатин
Ловастатин
Правастатин
Флувастатин
Аторвастатин
Церивастатин
Розувастатин
Питавастатин

Первые три считаются первым поколением, флувастатин – вторым, аторва- и церистатин – третьим, остальные четвертым. Такое деление в первую очередь отражает хронологию открытия.

Виды статинов и их некоторые торговые названия
Международное название (МНН)	Торговое название
Симвастатин	Зокор, симвакард, Зоватин, Зоста, Симвагексал. Симгал, Симвакор-Дарница, Вастатин
Ловастатин	Ловакор, Ловастатин-КМП, Ловастерол, Мевакор
Правастатин	Липостат
Флувастатин	Лексол
Аторвастатин	Липикор, Липримар. Сторвас. Торвадак, Атокор. Аторис, Тулип
Розувастатин	Крестор. Мертенил

Ловастатин – начальная доза 20 мг 1 раз/сут. сразу после ужина; целевого содержания холестерина ЛПНП в большинстве случаев удается достичь при назначении 40 мг/сут. В настоящее время ловастатин практически не применяется ввиду появления более современных статинов.

Симвастатин по эквивалентности вдвое сильнее ловастатина, т.е. прием 10 мг/сут. симвастатина дает такое же снижение ХС ЛПНП, как прием 20 мг/сут. ловастатина. Начальная доза – 10–20 мг 1 раз/сут.; целевое содержание обычно достигается при 40 мг; максимальная доза – 80 мг.

Правастатин назначается в дозе 20–40 мг/сут. В дозе 80 мг не изучен и обычно не используется.

Флувастатин назначается в дозе 20–40 мг/сут., но чаще в форме замедленного высвобождения 80 мг 1 раз/сут. С учетом особенностей фармакокинетики (высокая селективность действия в печени и метаболизм через изоформу 2С9 цитохрома Р–450) флувастатин назначают больным после трансплантации органов, получающим цитостатики.

Аторвастатин – синтетический статин третьего поколения (статины 3-ей генерации). По эквивалентной эффективности вдвое превосходит флувастатин. Терапию начинают с дозы 10–20 мг/сут.; при отсутствии эффекта для достижения целевого уровня дозу можно увеличить до 40 мг. Больным с острым коронарным синдромом или относящимся к категории очень высокого риска аторвастатин рекомендуется назначать в дозе 80 мг/сут.

Розувастатин назначается в дозе 5–10 мг/сут.; максимальная доза, используемая преимущественно у больных с тяжелым течением семейной гиперхолестеринемии, составляет 40 мг/сут.

Кроме того, эффективность аторвастатина и розувастатина связывают с тем, что они значительно снижают уровень ТГ и лучше повышают уровень ЛПВП.

Несмотря на обширную доказательную базу исследований, подтвердивших эффекты статинов в первичной и вторичной профилактике сердечно–сосудистых заболеваний, эта группа лекарственных средств недостаточно широко используется в клинической практике. Правила постоянного и контролируемого приема статина кажутся простыми и очевидными, однако именно их несоблюдение сводит на нет все усилия и саму возможность эффективного контроля атеросклероза и его осложнений.

Очень часто врачи испытывают трудности при выборе препарата из группы статинов. Однако ряд исследований позволяет выделить несколько препаратов, которые наиболее целесообразно применять в нашей практике.

Как известно, при выборе препарата врач должен учитывать такие показатели, как высокая эффективность, безопасность и экономичность длительной терапии.

Одним из препаратов, соответствующих этим требованиям, является розувастатин.

Розувастатин является синтетическим статином III генерации. Молекула розувастатина гидрофильнее молекул других статинов, высокоселективна к мембранам гепатоцитов и оказывает гораздо более выраженное ингибирующее влияние на синтез ХС ЛПНП, чем другие статины. Выраженный ХС–снижающий эффект розувастатина связан и с продолжительным периодом его полувыведения (19 ч), что позволяет длительно блокировать активность ключевого фермента биосинтеза ХС.

Розувастатин – один из немногих статинов, под влиянием которого активизируется синтез основного белка ЛПВП – аполипопротеина (АПО) АI: он повышается на разных дозах от 5 до 15%. Препарат применяется в дозах 5–40 мг. Стартовая доза – 5–10 мг. Терапевтический эффект розувастатина появляется в течение 1 нед. после начала терапии, через 2 нед. лечения достигает 90%. Максимальное действие препарата регистрируется обычно к 4–й нед. и поддерживается при постоянном приеме. Рядом сравнительных исследований доказана высокая гиполипидемическая активность розувастатина.

Побочные эффекты от приема статинов

Для примера, я взял инструкцию к препарату «Крестор», который относится к статинами нового поколения. Вот какие последствия от его применения встречаются наиболее часто:

боли в мышцах;
головная боль, головокружение;
тошнота, запор, боли в животе;
сахарный диабет 2 типа;
астенический синдром.

Выводы о статинах

Для достижения максимального эффекта терапия статинами должна быть длительной, порой пожизненной. Одной из причин неоправданно редкого применения статинов является их высокая стоимость, особенно при длительном использовании.
Сегодня существует большое количество статинов, включающих в себя оригинальные препараты и их дженерики (аналоги).

В России зарегистрировано более 30 дженериков статинов, но несмотря на их широкую распространенность, в медицинской среде до сих пор действует устойчивый стереотип, что оригинальные препараты безопаснее, эффективнее и надежнее дженериков. Статины–дженерики применяются в тех же дозах, что и оригинальные статины.

Как правило, по гиполипидемической активности они не уступают оригинальным препаратам, но являются менее дорогостоящими, более экономически привлекательными, что помогает решить проблему их доступности более широкому кругу пациентов.

Врачи общей практики, терапевты, кардиологи могут с уверенностью рекомендовать пациентам с дислипопротеинемией (ДЛП), атеросклерозом прием дженериковых версий статинов для целей первичной и вторичной профилактики сердечно–сосудистых заболеваний, а также тяжелых ишемических исходов (смерть, инсульт, инфаркт).

Высокая эффективность статинов привела к их большой популярности. Наряду с этим, отмечаются отрицательные последствия лечения препаратами этой группы. Подобный факт настораживает, заставляя задуматься о безопасности указанных лекарственных средств. Поэтому люди желают знать, какие статины самые безопасные и эффективные.

Опираясь на обширные медицинские исследования, учеными были выделены наиболее эффективные и безопасные статины. К их числу относят: Симвастатин, Розувастатин и Аторвастатин – пользующийся наибольшей популярностью у практикующих врачей. Безопасными и эффективными, по медицинским критериям, считаются Розувастатин и Симвастатин, но на практике их используют не так часто. Решение о применении конкретного статина зависит от степени заболевания и назначается доктором индивидуально для каждого пациента.

Результаты многочисленных анализов позволяют оптимально подобрать нужную дозу препарата, а в будущем менять её по мере необходимости.

Ниже приведены 3 статина, которые являются наиболее безопасными для человеческого организма и эффективными в борьбе с повышенных холестерином.

Аторвастатин

Это самый распространенный ингибитор фермента, какой используют практикующие врачи. Аторвастатин применяется в сочетании с диетой для снижения чрезмерных концентраций общего и «плохого» (переносимого липопротеинами ЛПНП) холестерина. Является наиболее эффективным и безопасным лекарством. Одновременно подобные статины способствуют повышению уровня «хорошего» (ЛПВП) холестерина, что подтверждается рядом успешных клинических испытаний: CURVES, 4S, ASCOT-LLA, TNT и прочие. Аудитория пациентов, вовлеченных в исследования, охватывала мужчин и женщин всех возрастов, а также детей, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями.

При одинаковых дозировках, безопасный действенный статин, содержащий аторвастатин, намного эффективнее и надежнее других медикаментов. Например, препарат превосходит по действенности ингибиторы на базе флувастатина. Употребление Аторвастатина лечащий врач обычно разделяет на два этапа. Вначале доза составляет 20 мг в сутки. При отсутствии побочных эффектов ежедневная норма статина увеличивается до 40 мг. Исключение составляют больные со сложными заболеваниями сердца. Для них считаются действенными объемы фармацевтического препарата статина в 80 мг ежесуточно.

Аторвастатин признан лучшим, эффективным и безопасным лекарственным средством из статинов для понижения уровня ЛПНП по результатам исследования CURVES. В количественном отношении улучшение составило 36% при приёме 10 мг препарата и 51% для суточной дозы – 40 мг. Согласно данным 4S и GRACE, Аторвастатин более эффективен, чем Симвастатин, в целом по росту положительной динамики у больных, включая лиц, предрасположенных к инсульту.

По сообщению MIRACL, при правильном лечении пациентов безопасным статином Аторвастатином на 50% уменьшилось количество случаев инфаркта мозга. Их общее число снизилось на 16%, согласно результатам CARPS. Кроме того, назначение больших доз этого статина сопровождается уменьшением возникновения повторного инсульта на 43%.

Статины на базе аторвастатина признаны медиками лучшими, эффективными и безопасными препаратами для лечения детей и возрастных пациентов.

На российском фармацевтическом рынке присутствует ряд статинов на базе аторвастатина. Это медикаменты: Атокор, Липона, Аторис, Вазатор, Торвакард и прочие. Все они имеют цель: понижение уровня холестерина в крови, а также способствуют эффективной терапии гиперхолестеринемии и безопасны для пациентов.

Таблица действия Аторвастатина

Клинические эффекты Аторвастатина
Группа пациентов	Клинический эффект
Взрослые без заболевания ИБС с сочетанием факторов риска (семейный анамнез ранней ИБС, табакозависимость, алкоголизм, гиперлипидемия, гипертония, возраст)	Уменьшение рисков:

Развития стенокардии и необходимости реваскуляризации.
Инсульта.
Инфаркта миокарда.

Больные сахарным диабетом второго типа, не имеющие заболевания ИБС в сочетании с факторами риска (гипертония, табакокурение, алкоголизм, альбуминурия, ретинопатия) Уменьшение рисков:

Инсульта.
Инфаркта миокарда.

Пациенты с клинически значимой ИБС Уменьшение рисков:

Госпитализации вследствие застойной сердечной недостаточности.
Фатального и нефатального инсульта.
Нефатального инфаркта миокарда.
Развития стенокардии и необходимости реваскуляризации.

Розувастатин

Это синтетический статин с проверенными на практике лечебными свойствами, считающийся наиболее экономичным при длительном использовании. Розувастатин показан к применению у пациентов с острым инфарктом миокарда, вторичной гипертензией, инсультом, атеросклерозом. Статин также считается безопасным, но менее эффективным, чем Аторвастатин.

Его рецептура применения характерна для фармакологической группы статинов. На первом этапе медикаменты принимаются до 10 мг в сутки. При отсутствии побочных эффектов ежедневная доза может быть увеличена до 40 мг. Аналогичный объем этой разновидности безопасного статина рекомендуется пациентам с высоким уровнем холестерина в крови, обусловленным генетически, а также при наследственной гиперхолестеринемии.

Розувастатин эффективно останавливает повышение ЛПНП. Его способность быстро растворяться в воде практически не влияет на функциональность клеток печени. Многочисленные опыты доказали безопасность применения этого эффективного препарата для работы печени. Сравнительно с липофильными статинами, Розувастатин считается более мягким и безопасным препаратом. Кроме того, он не разрушает мышечные волокна.

Положительная динамика от терапии Розувастатином наблюдается уже в начале лечения. Своей максимальной эффективности лекарственное средство достигает через месяц регулярного употребления. Согласно данным STELLAR, при суточной дозе в 40 мг, зафиксировано понижение ЛПНП более чем наполовину, сопровождающееся приростом уровня ЛПВП на 10%.

Сравнительные исследования LUNAR показали, незначительное превосходство Розувастатина, принимаемого по 40 мг в сутки, перед Аторвастатином с ежедневной нормой 80 мг. Количественные показатели снижения ЛПНП составили 47 и 43%, соответственно. Что касается «хорошего» холестерина, то ежесуточный прием 40 мг Розувастатина увеличил ЛПВП на 12%, тогда как прирост аналогичных липопротеинов от 80 мг Аторвастатина составил не более 6%.

Популярное зарубежное научное издание опубликовало результаты новейших медицинских заключений, согласно которым вышеперечисленные препараты положительно влияют на работу почек.

Аналоги

Имеется ряд препаратов, которые обладают аналогичным действующим веществом, что и Розувастатин, а потому могут применяться альтернативно. Перед их употреблением непременно рекомендуется посоветоваться с лечащим врачом. К этим альтернативам относятся:

Симвастатин

У пациентов с эндокринными заболеваниями, для лечения и профилактики инфаркта миокарда или инсульта, при атеросклерозе рекомендуют использовать Симвастатин. По данным HPS, при тестировании препарата на 20536 больных, было доказано, что его применение в течение 5 лет предотвращает риск развития болезней сердечно-сосудистой системы. JUST отмечено, что ежедневное применение Симвастатина дозой в 10 мг в течение двух – трёх лет замедляет развитие коронарного атеросклероза и повышает липидный профиль.

Насколько безопасно употребление статинов при их длительном и регулярном использовании? Доказано, что приём на протяжении десяти – двенадцати месяцев дает положительные результаты. Но наибольшая эффективность достигается только при регулярном употреблении. Все клинические исследования подтверждают безопасность и результативность этих статинов. Их можно и нужно использовать в течение всего жизненного цикла.

Заменители Симвастатина

Структурные аналоги этой формы статина:

Возможно ли снизить риски сердечно-сосудистых заболеваний, а также высокого уровня холестерина, без приема лекарств с побочными эффектами? Ответ утвердительный и состоит в занятиях фитнесом, а также правильной диете. Человек настолько привык лечить проблемы здоровья таблетками, что забывает о силе собственного организма. Заменить поиск панацеи в форме пилюли можно хотя бы правильным питанием.

Внимание! Все дозировки указаны приблизительно, а для каждого человека они индивидуальны, поэтому прежде чем начать принимать любое лекарство, необходимо проконсультироваться с доктором.

Статины для печени, а точнее их прием предупреждает возникновение острой печеночной недостаточности. При этом снижает риск появления сосудистой патологии.

Статины при диабете 2 типа рекомендуется принимать для профилактики заболеваний кровеносной системы и эффективной работы сердца. Препараты хорошо влияют на понижение уровня холестерина в крови.

Статины не просто снижают уровень липопротеидов низкой плотности в крови. При регулярном и правильном применении этих лекарственных средств останавливался воспалительный процесс в пораженных холестериновыми бляшкам артериях.

Статины последнего поколения помогают организму удалить вредный холестерин. Происходит это за счет блокировки функции печени, которая призвана вырабатывать его.

Оба средства снижают уровень холестерина крови, их относят к группе статинов (синтетических препаратов, понижающих содержание липидов). Эти лекарства выпускают только таблетками, употребляют через рот; они имеют сходные показания, противопоказания к применению, их эффективность зависит от дозы. Рекомендуют прием Розувастатина или Симвастатина после неэффективности диетических мер, повышения физической активности лиц среднего возраста за срок около полугода. Совместно с указанными мерами используют эти средства при наследственных формах гиперхолестеринемии (высокого холестерина крови), клинических проявлениях атеросклероза.

Чем отличается Розувастатин от Симвастатина?

Эти препараты применяются только по назначению врача

Лекарственные средства относят к разным поколениям статинов, применение которых началось с 1971 года в Японии. Некоторые отличия этих таблеток представлены таблицей.

Сравнительная таблица

Отличительные признаки	Симвастатин	Розувастатин
Необходимость превращений препарата в печени перед эффективным действием (нарушением синтеза холестерина)	Есть	Нет
Период полувыведения (чем дольше, тем реже кратность приема)	5-6 часов	19 часов
Начало действия	2-4 недели	5-7 дней
Начальная доза	10 мг	5 мг
Средняя дозировка	20-40 мг	10 мг
Максимальная суточная доза	80 мг	40 мг
Действие на липидный спектр крови	Снижает содержание ЛПНП, ЛПОНП, ТГ, общего холестерина	Дополнительно повышает уровень ЛПВП
Влияние на углеводный обмен	Может провоцировать развитие диабета 2 типа	Не влияет
Количество побочных эффектов	До 1 %	Менее выражены, реже встречаются
Время приема	Вечер	Не имеет значения
Страны выпуска	Сербия, Россия	Великобритания, Россия
Количество аналогов	25	12

Главным положительным эффектом Симвастатина (как любого статина) считают уменьшение уровня «плохого» холестерина (ЛПНП, ЛПОНП), он изменяет стенки артерий с развитием бляшек, суживающих просвет сосудов. Результат применения этих лекарств контролируют по анализам на липидный спектр (все фракции липидов крови). Увеличение абсолютного количества «хорошего» холестерина (ЛПВП) при использовании Розувастатина (отличие от Симвастатина) становится его приятным бонусом. Эта фракция липидов способна предупреждать развитие атеросклероза, дополнительно снижает риск смерти от сосудистых катастроф.

30 таб. по 10 мг

Как выбирает врач

Доктор назначает статины с учетом многих факторов, влияющих на эффективность лечения. Чтобы определить, что лучше принимать конкретному пациенту, врач анализирует результаты основных и дополнительных методов исследования. Это:

Жалобы пациента.
Перенесенные заболевания.
Наследственность.
Результаты ЭКГ (электрокардиограммы), МРТ (магнитно- резонансной томографии), УЗИ (ультразвукового исследования) сосудов, сердца.

Если высокий уровень «плохих» липидов сопровождается проявлениями ИБС (ишемической болезни сердца), атеросклероза сосудов мозга, нижних конечностей, специалист по лечению этих болезней назначает любой статин совместно с другими лекарствами (например, Симвастатин). Особенности действия препаратов обсуждаются с пациентом при развитии любых побочных эффектов (чаще встречаются у Симвастатина), озабоченности больного приемом лучшего сочетания средств без учета их стоимости. Имеющийся сахарный диабет 2 типа, ограничения двигательной активности вынуждают назначать Розувастатин, как средство выбора. Этот представитель последнего поколения статинов отличается тем, что его можно принимать, не опасаясь неприятных «побочек», связанных с влиянием на печень, быстрее оценить действие.

30 таб. по 20 мг (РФ)

Что выберет пациент

Выбор лекарства зависит от грамотной оценки преимуществ, недостатков сочетания препаратов для лечения атеросклероза, его осложнений. Можно самостоятельно пытаться понять смысл врачебных назначений, посетив интернет – форумы, сайты медицинских консультаций. Гораздо надежнее обсудить все детали с лечащим врачом, которому известны все результаты обследования. Решающими факторами выбора варианта становятся:

Максимальная эффективность при небольшой дозировке химического вещества.
Минимальный побочный эффект.
Приемлемая стоимость.

Первым двум критериям выбора соответствует Розувастатин, его рекомендуют специалисты по борьбе с атеросклерозом, как наиболее безопасные таблетки для длительного приема (много лет). Цена этого препарата в 2 и более раза превышает стоимость Симвастатина, что зависит от страны – изготовителя, торговой марки. Например, брендовый препарат Крестор может стоить в 10 раз дороже, составлять более 5000 руб. на месяц лечения. Отечественные дженерики (например, Розувастатин-СЗ) обойдутся на порядок дешевле. Окончательный выбор средства зависит от убежденности пациента в необходимости лечения, что стимулирует продолжать прием лекарства многие годы, обращаться к врачу для обязательного контроля эффективности назначений.