Сульфасалазин для чего назначают

Содержание страницы

Сульфасалазин

Общие
Хим. формула	C₁₈H₁₄N₄O₅S
Классификация
Рег. номер CAS	599-79-1
PubChem	5353980
Рег. номер EINECS	209-974-3
SMILES
ChEBI	9334
ChemSpider	10605946
Приводятся данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иного.

Сульфасалазин (ССЗ), поставляемый на рынок под торговым названием «азульфидин», — лекарство, использующееся для лечения ревматоидного артрита. Раньше предполагалось, что бактериальные инфекции были причиной возникновения ревматоидного артрита. Сульфасалазин — сульфамидное производное месалазина.

Сульфасалазин был получен в 1950-х. Он находится в списке Основных Лекарственных средств Всемирной Организации Здоровья, списке наиболее важных лекарств, необходимых в базовой системе здравоохранения.

Содержание

Медицинское использование [ править | править код ]

Сульфасалазин используется в лечении воспалительных заболеваний кишечника, включая язвенный колит и болезнь Крона. Также его использовали для лечения ревматоидного артрита и других типов воспалительного артрита (например, псориатического артрита), причём эффект его использования был положителен. В клинических исследованиях для лечения хронических алкоголиков сульфасалазин использовался для того, чтобы убрать рубцы, возникавшие из-за цирроза печени. Исследование, проведённое в университете Ньюкасл, показало, что данное лекарство может быть эффективно при циррозе печени. Клетки под названием миофибробласты, которые приводят к появлению рубцовой ткани в поражённой печени, также, по-видимому, выделяют белки, которые предотвращают разрушение рубцовой ткани. Сульфасалазин используется, чтобы замедлить это выделение.

Сульфасалазин обычно не даётся детям младше 2 лет.

Использование сульфасалазина в воспалительных заболеваниях уменьшилось из-за того, что он производит метаболит (продукт метаболизма) сульфапиридин, который приводит к увеличению побочных эффектов, таких как агранулоцитоз и гипозооспермия. Однако, другому метаболиту сульфасалазина, 5-аминосалициловой кислоте (5-АСА) приписывают терапевтический эффект.

Сульфасалазин также успешно используется при лечении случаев идиопатической крапивницы, не поддающихся действию антигистаминных препаратов.

Побочные эффекты [ править | править код ]

При метаболизме сульфасалазин переходит в сульфапиридин. Его концентрация в крови должна проверяться каждые три месяца, и ещё чаще перед поездкой. Концентрация около 50 мг/л приводит к побочным эффектам. В редких случаях сульфасалазин может вызвать сильную депрессию, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах, бесплодие. Были случаи иммунной тромбоцитопении.

Сульфасалазин ингибирует дигидроптероат-синтазу и может вызвать дефицит фолиевой кислоты и мегалобластическую анемию.

Сульфасалазин может вызвать гемолитическую анемию у людей с фавизмом (недостатком глюкоза-6-фосфат дегидрогеназы).

Сульфасалазин может вызвать расстройство желудка, тошноту, рвоту, потерю аппетита, головную боль, головокружение или странную усталость, аллергические реакции.

Показания [ править | править код ]

неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);
Болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);
Ревматоидный артрит;
ювенильный ревматоидный артрит.

Способ применения и дозы [ править | править код ]

Внутрь, после еды.

Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона:

Взрослые. В первый день по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й день по 1 г 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни по 1,5-2 г 4 раза в сутки. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Дети. В возрасте 5-7 лет по 250—500 мг 3-6 раз в сутки; старше 7 лет по 500 мг 3-6 раз в сутки.

Взрослые. В течение первой недели назначают по 500 мг один раз в сутки, в течение второй — по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей — по 500 мг 3 раза в сутки и т. д. Терапевтическая доза может составлять от 1,5 г до 3 г в сутки. Курс лечения — 6 месяцев и более.

Дети. В возрасте старше 6 лет в дозе 30-50 мг/кг массы тела в сутки, разделенной на 2-4 приема. Для детей старше 16 лет максимальная суточная доза составляет 2 г.

Механизм действия [ править | править код ]

Сульфасалазин и его метаболит 5-аминосалициловая кислота плохо абсорбируются из тонкой кишки. Поэтому их главный способ действия — внутри кишечника. Приблизительно треть дозы сульфасалазина абсорбируется из тонкого кишечника. Оставшиеся две три проходят в толстый кишечник, где расщепляются бактериями на 5-АСА и Сульфапиридин (СП). СП хорошо абсорбируется из толстого кишечника (приблизительная биодоступность

60 %); 5-АСА абсорбируется немного хуже (приблизительная биодоступность

Противопоказания [ править | править код ]

заболевания крови;
порфирия;
выраженные нарушения функции печени;
выраженные нарушения функции почек;
дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
детский возраст до 5 лет;
повышенная чувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.

Беременность и лактация [ править | править код ]

Применение Сульфасалазина при беременности возможно только по строгим показаниям в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, рекомендуется отменить препарат в III триместре беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Заболевание кишечника [ править | править код ]

В болезни Крона и язвенном колите применяется противовоспалительные лекарства, которые оказывают локальную помощь в кишечнике благодаря уменьшению синтеза воспалительных медиаторов (эйкозаноидов) и воспалительных цитокинов. Однако, в сравнении с глюкокортикоидами (другим классом лекарств, используемых в лечении воспалительных заболеваний кишечника), сульфасалазин — только мягкий иммунодепрессант)

Артрит [ править | править код ]

Когда лечение артрита успешно, боль, опухание суставов и неподвижность уменьшаются и это может уменьшить или остановить повреждение суставов. Почему сульфасалазин эффективен в лечении различных форм артрита, до сих пор понятно не до конца. Возможно, сульфасалазин работает как ингибитор NF-κB.

Несмотря на то, что сульфасалазин и его метаболит месалазин (или 5-аминосалициловая кислота, 5-АСА) плохо абсорбируются в крови, они эффективны против симптомов вне кишечника. Возможно, это происходит из-за того, что язвенный колит даёт симптомы артрита, и при лечении артрита сульфасалазином на самом деле излечивался неувиденный у пациента язвенный колит.

Другой метаболит сульфапиридин абсорбируется в крови и используется как источник побочных эффектов, описываемых выше. Возможно, сульфапиридин также ответственен за некоторые противоартритные эффекты сульфасалазина.

Условия отпуска из аптек [ править | править код ]

По рецепту врача.

С 1 января 2017 года в России ужесточились требования к продаже рецептурных медицинских препаратов.

Лекарства с пометкой «продаются только по рецепту врача». В эту группу входят антибиотики, нейролептики, психотропные вещества, ампульные и гормональные препараты, контрацептивы, средства для регуляции артериального давления; средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему: кодеиносодержащие препараты, обезболивающие.

Сульфасалазин помогает при многих серьезных заболеваниях, устраняет болевой синдром и воспалительные процессы, предотвращает развитие осложнений. Перед началом терапии необходимо тщательно изучить инструкцию, поскольку у препарата есть рад противопоказаний, побочных действий.

Что такое Сульфасалазин

Сульфасалазин – противомикробное средство, входит в группу специфических противовоспалительных препаратов, обладает иммуносупрессивным действием. Основу формулы составляет действующее вещество с одноименным названием и салициловая кислота, применяют в гастроэнтерологии, для лечения суставных патологий, эффективность лекарства подтверждают многочисленные положительные отзывы, рекомендации врачей.

Сульфасалазин применяют в гастроэнтерологии, для лечения суставных патологий, приобрести препарат можно по рецепту врача

Сульфасалазин выпускают в виде таблеток в пленочной оболочке, в каждой из них содержится 500 мг основного ингредиента. Упакованы пилюли в блистеры по 10 штук. Приобрести препарат можно в аптеке по рецепту врача.

Обратите внимание! Таблетки Сульфасалазин Ен имеют кишечнорастворимую оболочку, что увеличивает биодоступность препарата на 20%, производит это средство американская компания, поэтому стоит оно на треть дороже обычного Сульфасалазина. В остальном лекарства идентичны, обладают схожими показаниями и терапевтическим действием.

Цена препарата и аналоги

Цена Сульфасалазина в аптеках 220–350 руб., в зависимости от производителя, но часто пациенты жалуются, что лекарство не всегда бывает в продаже, интересуются, можно ли заменить препарат другим средством.

В инструкции по применению к Сульфасалазину указаны аналоги препарата, идентичным составом обладает Салазопирин Ен. Схожее терапевтическое действие наблюдается при применении Асакола, Месакола, Пентаса, Самезила, но основным действующим веществом в этих лекарствах является месалазин.

Название препарата	Стоимость (руб.)
Салазопирин Ен	700–900
Асакол	2100–2200
Месакол	1100–1200
Пентаса	2800–2900

Не рекомендуется самостоятельно принимать решение о замене одного лекарственного средства на другое, лучше предварительно проконсультироваться с лечащим врачом.

У сульфасалазина есть аналоги, но решение о том, какой препарат использовать, принимает лечащий врач

Показания к применению

Сульфасалазин применяют для лечения обострений, проведения поддерживающей терапии в стадии ремиссии, лекарство значительно облегчает состояние при хронических формах заболеваний.

От чего помогает препарат Сульфасалазин:

неспецифический язвенный колит;
болезнь Крона;
ревматоидный артрит;
болезнь Бехтерева.

После приема лекарства его активные ингредиенты проникают в соединительные ткани, толщу стенок кишечника, серозную жидкость, препарат препятствует синтезу простагландинов, лейкотриенов и других провокаторов воспалительных процессов. Препарат обладает выраженным противомикробным действием, уничтожает патогенную и условно-патогенную микрофлору.

Как принимать Сульфасалазин

При лечении любых патологий Сульфасалазин 500 необходимо пить после приёма пищи. Иногда пациенты жалуются – принимаю лекарство уже несколько недель, а результата нет. Сульфасалазин обладает накопительным действием, терапевтический эффект следует ожидать минимум после месяца регулярного применения препарата.

Язвенный колит и болезнь Крона

При лечении этих патологий постепенно увеличивают дозу, после наступления улучшений количество препарата снижают до минимальных значений, поддерживающую терапию можно проводить 1–3 месяца, но только для пациентов старше 16 лет, массой тела больше 65 кг.

Инструкция по применению

День	Дозировка
I	По 0,5 г каждые 6 часов
II	По 1 г четырежды в сутки
III и последующие	По 1,5–2 г раз в 6 часов
Поддерживающая терапия	По 1,5–2 г в сутки, дозу разделить на 3–4 приема

Если очаг воспаления имеет дистальное левостороннее расположение, то можно приготовить ректальные свечи из 1 г Сульфасалазина и 1,6 г масло какао, использовать суппозитории нужно дважды в сутки.

Как принимать Сульфасалазин при ревматоидном артрите

Препарат рекомендуют применять при всех формах заболевания, лекарство способствует продлению ремиссии при ювенальной разновидности патологии. Терапевтическая суточная доза – 0,5 –1,5 г, в запущенных случаях по рекомендации лечащего врача ее можно увеличить до 3 г.

Как принимать лекарство взрослым и подросткам старше 16 лет:

I неделя – 500 мг/сутки;
II неделя – по 500 мг утром и вечером;
III неделя – по 500 мг утром, в обед, вечером.

Для достижения клинического эффекта при артрите Сульфасалазин необходимо принимать непрерывно на протяжении 1,5–2,5 месяца, при тяжелых формах болезни терапию следует продолжать не менее полугода.

Препарат разрешено использовать в педиатрии, но дозировку должен подбирать только специалист с учетом возраста, веса ребенка, наличия хронических, сопутствующих заболеваний.

Сульфасалазин принимают при всех формах ревматоидного артрита

Болезнь Бехтерева

Сульфасалазин назначают в том случае, если лечение гормональными и нестероидными противовоспалительными препаратами не принесло желаемого терапевтического эффекта, воспалительный процесс в суставах продолжает активно прогрессировать.

Стандартная дозировка – по 1 таблетки трижды в день, но схему лечения составляет врач в зависимости от степени выраженности патологии.

Принимать лекарство нужно в течение 3–6 месяцев, оно не способно остановить развитие патологических процессов в суставной ткани, но позволяет значительно снизить дозировку противовоспалительных препаратов.

Обратите внимание! Во время лечения ревматоидного артрита Сульфасалазином необходимо пить больше чистой воды – это ускорить процесс всасывания активных веществ, поможет организму быстрее выводить отработанные ингредиенты.

Противопоказания

В инструкции к Сульфасалазину подробно описаны ограничения для приема лекарства.

патологии крови;
тяжелые почечные и печеночные заболевания;
кишечная непроходимость;
порфирия;
нехватка в организме глюкозо-6-дегидрогеназы;
непереносимость ингредиентов препарат, салициловой кислоты;
возраст менее 5 лет;
при бронхиальной астме принимать лекарство можно только под постоянным наблюдением врача.

Обратите внимание! Сульфасалазин категорически запрещается принимать в III триместре беременности, во время грудного вскармливания.

Побочные реакции

Прием Сульфасалазина может сопровождаться различными побочными реакциями, но обычно они имеют кратковременный и обратимый характер, исчезают самостоятельно в течение нескольких часов. По отзывам, при соблюдении дозировок и рекомендаций врача негативные реакции во время лечения возникают редко.

Возможные побочные реакции:

цефалгия, приступы головокружения, шум в ушах, судорожные состояния, нарушение сна;
проблемы с работой почек и легких;
диспепсические расстройства в виде диареи, тошноты, боли в животе, снижение аппетита, в редких случаях возможно развитие гепатита, панкреатита;
анемия, снижение уровня тромбоцитов, лейкоцитов в крови;
высыпания на коже, язвочки в ротовой полости, редко – анафилактический шок;
повышение температуры тела;
изменение цвета кожных покровов, слизистых, мочи;
миокардит.

При передозировке появляются сильные боли в животе и тазовой области, часты и сильные приступы рвоты, головокружение, возможны обмороки. При появлении тревожных симптомов необходимо сделать промывание желудка, принять сорбенты, вызвать скорую помощь.

Обратите внимания! В редких случаях на фоне длительного приема Сульфасалазина развивается бесплодие, олигоспермия.

Особые указания

Поскольку для лечения тяжелых заболеваний суставов требуется минимум 3 месяца, часто возникает вопрос – Сульфасалазин можно сочетать с алкоголем или нет. Исследования по этому поводу не проводились, поэтому четких указаний в инструкции нет, но поскольку часть лекарства выводится через печень, при приеме спиртных напитков увеличится нагрузка на этот орган, что может стать причиной развития дисфункции.

Как влияет Сульфасалазин на другие лекарственные средства:

снижает уровень абсорбции фолиевой кислоты и Дигоксина;
усиливает терапевтическое действие антикоагулянтов;
антибиотики нарушают баланс кишечной микрофлоры, что приводит к снижению эффективности Сульфасалазина.

Эти особенности следует учитывать при составлении схемы лечения, необходимо провести коррекцию дозировок лекарственных препаратов.

Во время лечения необходимо регулярно проверять работу почек, печени, сдавать общий анализ крови. Препарат может вызвать приступ головокружения, поэтому рекомендуется воздержаться от управления транспортом, механизмами, опасных работ.

Сульфасалазин – сильнодействующий препарат, поэтому принимать его можно только по назначению врача

Сульфасалазин – эффективное противовоспалительное средство, но препарат очень сильнодействующий, имеет много противопоказаний, поэтому принимать его можно только по назначению врача, во время лечения требуется постоянное наблюдение специалиста.

Заказ оформляется на Vseapteki.ru

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро коричневато-желтого цвета и пленочная оболочка.

1 таб.
сульфасалазин	500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный – 115 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 29 мг, повидон К25 – 24 мг, магния стеарат – 7 мг, кремния диоксид коллоидный – 5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 8.4 мг, макрогол-4000 – 2.1 мг, титана диоксид – 4.1 мг, краситель железа оксид желтый – 0.4 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (7) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
10 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
20 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
40 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
50 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
60 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
100 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство для лечения НЯК, является азосоединением сульфапиридина с салициловой кислотой. Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, оказывающего противомикробное действие в отношении Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli.