Телмисартан плюс 80 мг
  Варикоз        17 августа 2019        301         0

Телмисартан плюс 80 мг

Телмисартан 40мг 14 шт. таблетки

Атолл ООО (Россия) Препарат: Телмисартан

Телмисартан 80мг 28 шт. таблетки

Атолл ООО (Россия) Препарат: Телмисартан

Телмисартан-сз 80мг 28 шт. таблетки

Северная звезда (Россия) Препарат: Телмисартан-сз

Аналоги по действующему веществу

Микардис 40мг 14 шт. таблетки

Берингер Ингельхайм Фарма (Германия) Препарат: Микардис

Микардис плюс 80мг+12,5мг 28 шт. таблетки

Берингер Ингельхайм Фарма (Германия) Препарат: Микардис плюс

Телзап 40мг 30 шт. таблетки zentiva saglik urunleri sanayi ve ticare

Санофи (Турция) Препарат: Телзап

Танидол 40мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Гедеон Рихтер (Индия) Препарат: Танидол

Телмиста 80мг 28 шт. таблетки

КРКА д.д., Ново место (Словения) Препарат: Телмиста

Аналоги из категории Гипотензивные препараты

Каптоприл 50мг 20 шт. таблетки

Анаприлин 40мг 50 шт. таблетки

Аккупро 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Пфайзер (Германия) Препарат: Аккупро

Апровель 150мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Санофи (Франция) Препарат: Апровель

Капозид 50мг 28 шт. таблетки

Акрихин (Россия) Препарат: Капозид

Аналоги из категории Заболевания сердечно-сосудистые

Аккупро 20мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Пфайзер (Германия) Препарат: Аккупро

Апровель 150мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Санофи (Франция) Препарат: Апровель

Капотен 25мг 28 шт. таблетки

Бристол-Майерс Сквибб Ком (Россия) Препарат: Капотен

Кардура 1мг 30 шт. таблетки

Пфайзер (Германия) Препарат: Кардура

Амловас 5мг 30 шт. таблетки

Юник Фармасьютикал лабора (Индия) Препарат: Амловас

Инструкция по применению Телмисартан

Состав и форма выпуска

Таблетки – 1 таб.:

  • Активное вещество: телмисартан 40 мг.
  • Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 296.85 мг, кроскармеллоза натрия – 12 мг, повидон К25 – 12 мг, меглюмин – 12 мг, натрия гидроксид – 3.35 мг, магния стеарат – 3.8 мг.

7 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Обладает очень высоким сродством к данному подтипу рецепторов. Избирательно и длительно связываясь с рецепторами, телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с АТ1 рецепторами. Не проявляет сродства к другим подтипам АТ рецепторов. Функциональное значение других подтипов рецепторов и влияния повышенного (в результате назначения телмисартана) уровня ангиотензина II на них не известно. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин плазмы крови, не блокирует ионные каналы, не ингибирует АПФ (киназу II), который так же разрушает брадикинин. Поэтому проявления побочных эффектов, связанных с брадикинином, не отмечается.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме выравнивается, независимо, принят ли он с пищей или натощак. Связь с белками плазмы составляет 99.5%. Средние значения кажущегося Vd в равновесной стадии – 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.

T1/2 – более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде. Кумулятивное выведение почками составляет менее 1%. Общий плазменный клиренс – 1000 мл/мин (почечный кровоток – 1500 мл/мин).

Антагонист рецепторов ангиотензина II.

Показания к применению Телмисартан

Противопоказания к применению Телмисартан

Обструкция желчевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к телмисартану.

Телмисартан Применение при беременности и детям

Телмисартан противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Данные о безопасности и эффективности применения телмисартана у детей и подростков отсутствуют.

Телмисартан Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диспепсия, тошнота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны системы кроветворения: снижение уровня гемоглобина.

Аллергические реакции: сыпь; в единичном случае – ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: периферические отеки, инфекции мочевыводящих путей, повышение уровня мочевой кислоты, гиперкреатининемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, сердцебиение, боль в груди.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в пояснице, миалгия, артралгия.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, анемия, гиперурикемия.

Прочие: гриппоподобный синдром.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, гепарином, биологически активными добавками, заменителями соли, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

Дозировка Телмисартан

Для взрослых суточная доза составляет 20-40 мг (1 раз/сут). У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при дозе 20 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 80 мг/сут.

Пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Для пациентов с нарушениями функции печени суточная доза составляет 40 мг.

C осторожностью применяют телмисартан при нарушениях функции печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, других заболеваниях ЖКТ, стенозе аорты и митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, ИБС, сердечной недостаточности.

У больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применение телмисартана увеличивает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Поэтому следует с осторожностью применяют телмисартан у данной категории пациентов.

В период применения телмисартана у больных с нарушениями функции почек необходимо контролировать содержание калия и креатинина в плазме крови.

В настоящее время отсутствуют данные о применении телмисартана у больных с недавно осуществленной пересадкой почек.

У пациентов с уменьшенным ОЦК и/или гипонатриемией может возникать симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы телмисартана. Поэтому перед проведением терапии необходима коррекция таких состояний.

Не рекомендуется применять телмисартан у пациентов с первичным альдостеронизмом, т.к. такие пациенты нечувствительны к препаратам, оказывающим действие на ренин-ангиотензиновую систему.

Применение телмисартана возможно в комбинации с тиазидными диуретиками, т.к. подобная комбинация обеспечивает дополнительное снижение АД.

При рассмотрении возможности увеличения дозы телмисартана следует помнить, что максимальный гипотензивный эффект обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения.

Использование в педиатрии

Данные о безопасности и эффективности применения телмисартана у детей и подростков отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции на телмисартан.

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: телмисартан 40.000 или 80.000 мг соответственно,

гидрохлортиазид 12.500 мг или 25.000 мг соответственно,

вспомогательные вещества: сорбитол, натрия гидроксид, повидон 25, магния стеарат

Описание

Таблетки продолговатой формы с двояковыпуклой поверхностью от белого до желтоватого цвета, с выдавленной цифрой «41» на одной стороне таблетки, длиной около 12 мм, шириной около 6 мм (для дозировки 40 мг/12.5 мг).

Таблетки продолговатой формы с двояковыпуклой поверхностью от белого до желтоватого цвета, с выдавленной цифрой «81» на одной стороне таблетки, длиной около 16.5 мм, шириной около 8.3 мм (для дозировки 80 мг/12.5 мг).

Таблетки продолговатой формы с двояковыпуклой поверхностью от белого до желтоватого цвета, с выдавленной цифрой «82» на одной стороне таблетки, длиной около 16 мм, шириной около 8 мм (для дозировки 80 мг/25 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин, антагонисты ангиотензина II с диуретиками. Телмисартан и диуретики

Код АТХ C09DA07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Одновременное применение гидрохлоротиазида и телмисартана не оказывает влияния на фармакокинетику этих препаратов.

Телмисартан: После перорального приема пиковые концентрации телмисартана достигаются через 0,5 – 1,5 ч. Абсолютная биодоступность телмисартана в дозе 40 мг и 160 мг составляет 42% и 58%, соответственно. При приеме телмисартана одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Небольшое снижение AUC не вызывает снижение терапевтической эффективности. Фармакокинетика перорального телмисартана является нелинейной при дозах 20 – 160 мг с более чем пропорциональным увеличением концентраций в плазме (Смакс и AUC) с увеличением дозы. Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена.

Гидрохлортиазид: после перорального применения Телзап Плюс пиковые концентрации гидрохлортиазида достигаются примерно через 1,0 – 3,0 ч после приема препарата. На основе кумулятивной почечной экскреции гидрохлортиазида абсолютная биодоступность составляет около 60%.

Телмисартан в значительной степени связывается с белками плазмы (более 99,5 %), в основном с альбумином и альфа-1-кислотным гликопротеином. Объем распределения составляет приблизительно 500 л, что указывает на дополнительное тканевое связывание.

Гидрохлортиазид на 68% связывается с белками плазмы и объём распределения составляет 0,83 – 1,14 л/кг.

Телмисартан метаболизируется путем конъюгации с образованием фармакологически неактивного ацилглюкуронида. Глюкуронид исходного соединения является единственным метаболитом, который был идентифицирован у человека. После однократной дозы 14C-меченного телмисартана глюкуронид составляет примерно 11% от измеряемой радиоактивности в плазме. Цитохром P450 и изоферменты не участвуют в метаболизме телмисартана.

Гидрохлортиазид не метаболизируется у человека

Телмисартан: После внутривенного или перорального введения 14C-меченного телмисартана большинство введенной дозы (> 97%) выводится с калом через желчную экскрецию. В моче были найдены небольшие объемы.

Общий плазменный клиренс телмисартана после перорального приема составляет > 1500 мл/мин. Терминальный период полувыведения составляет> 20 часов.

Гидрохлортиазид выводится почти полностью в неизмененном виде с мочой. Около 60% пероральной дозы выводится в течение 48 часов. Почечный клиренс составляет около 250 – 300 мл/мин. Терминальный период полувыведения составляет 10 – 15 часов.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика телмисартана не отличается у пожилых людей и пациентов моложе 65 лет.

Плазменные концентрации телмисартана в 2- 3 раза выше у женщин, чем у мужчин. В клинических исследованиях не наблюдалось достоверного увеличения ответа артериального давления или частоты ортостатической гипотензии у женщин. Корректировка дозы не требуется. Наблюдалась тенденция к более высоким концентрациям в плазме гидрохлортиазида у женщин, чем у мужчин. Это не имеет клинической значимости.

Пациенты с почечной недостаточностью

Почечная экскреция не влияет на клиренс телмисартана. По результатам незначительного опыта применения Телзап Плюс у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 – 60 мл/мин, среднее значение около 50 мл/мин), корректировка дозы не является необходимой у пациентов с пониженной функцией почек. Телмисартан не выводится из крови гемодиализом. У пациентов с нарушениями функции почек скорость выведения гидрохлортиазида снижается. В исследовании у пациентов со средним клиренсом креатинина 90 мл/мин период полувыведения гидрохлортиазида был увеличен. У пациентов с нефункциональной почкой период полувыведения составляет около 34 часов.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с печеночной недостаточностью абсолютная биодоступность телмисартана увеличивается до 100 %. Период полувыведения при печеночной недостаточности не изменяется.

Фармакoдинамика

Телзап Плюс представляет собой сочетание антагониста рецептора ангиотензина II (AРАII), телмисартана, и тиазидного мочегонного, гидрохлортиазида. Сочетание этих компонентов имеет аддитивный антигипертензивный эффект, снижающий артериальное давление в большей степени, чем каждый компонент самостоятельно. Телзап Плюс при приеме раз в день приводит к эффективному и плавному снижению артериального давления.

Телмисартан является эффективным и специфическим (селективным) антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь. Телмисартан с очень высоким сходством вытесняет ангиотензин II из мест его связывания в рецепторах подтипа 1 (AT1), которые отвечают за известное действие ангиотензина II. Телмисартан не проявляет какой-либо частичной активности агониста в отношении AT1 рецептора. Телмисартан избирательно связывается с AT1 рецептором. Связывание является долговременным. Телмисартан не проявляет афинности к другим рецепторам, в том числе к AT2 рецептору и другим, менее изученным AT рецепторам.

Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены.

Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме, не блокирует ренин в плазме человека и ионные каналы.

Телмисартан не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (киназа II), который снижает выработку брадикинина. Поэтому нет усиления побочных эффектов, связанных с действием брадикинина.

80 мг доза телмисартана, вводимая здоровым добровольцам, почти полностью ингибирует повышение давление, вызванное воздействием ангиотензин II. Тормозящий эффект сохраняется более 24 часов (до 48 часов).

После приема первой дозы телмисартана АД снижается через 3 часа. Максимальное снижение артериального давления, как правило, достигается через 4-8 недель после начала лечения и сохраняется в течение долгосрочной терапии.

Гипотензивное действие продолжается в течение 24 часов после приема препарата, включая 4 часа перед приемом очередной дозы, что подтверждают измерения АД, а также амбулаторные устойчивые (выше 80 %) соотношения минимальной и максимальной концентраций препарата после приема 40 и 80 мг телмисартана в плацебо-контролируемых клинических исследованиях.

У пациентов с гипертензией телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление, не затрагивая частоту сердечных сокращений. Антигипертензивная эффективность телмисартана сравнима с представителями других классов гипотензивных препаратов (как показано в клинических исследованиях, сравнивающих телмисартан с амлодипином, атенололом, эналаприлом, гидрохлортиазидом и лизиноприлом).

В двойном слепом контролируемом клиническом исследовании (N = 687 пациентов, которых оценивали на предмет эффективности) у лиц, не отвечающих на комбинацию 80 мг/12.5 мг, был продемонстрирован постепенный эффект снижения артериального давления комбинации 80 мг/25 мг по сравнению с длительным лечением дозой 80 мг/12.5 мг 2,7/1,6 мм рт.ст. (САД/ДАД) (разница в скорректированных средних изменениях относительного исходного уровня). В исследовании с комбинацией 80 мг/25 мг артериальное давление снизилось, что привело к общему снижению 11,5/9,9 мм рт.ст. (САД/ДАД).

В обобщенном анализе двух аналогичных 8-недельных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований в сравнении валсартана/гидрохлортиазида 160 мг/25 мг (N = 2121 пациентов, которых оценивали на предмет эффективности) наблюдался больший эффект снижения артериального давления 2.2/1.2 мм рт.ст. (САД/ДАД) (разница в скорректированных средних изменениях от исходного уровня, соответственно) в пользу комбинации телмисартан/гидрохлортиазид 80 мг/25 мг.

После резкого прекращения лечения телмисартаном артериальное давление постепенно возвращается к начальному значению в течение нескольких дней без признаков «рикошетной» гипертонии.

В клинических исследованиях, непосредственно сравнивающих два вида лечения, частота сухого кашля была значительно ниже у пациентов, получавших телмисартан, чем у получавших ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента

В исследовании «Режим профилактики эффективного предупреждения повторных инсультов» (PRoFESS), проведенном у пациентов старше 50 лет, которые недавно перенесли инсульт, наблюдалось увеличение случаев сепсиса при применении телмисартана по сравнению с плацебо, 0,70% в сравнении с 0,49% [ОР 1,43 (95% доверительный интервал 1,00 – 2,06)], частота смертельных случаев от сепсиса была выше у пациентов, принимающих телмисартан (0,33%) по сравнению с пациентами, которые принимали плацебо (0,16%) [ОР 2,07 (95% доверительный интервал 1,14 – 3,76)]. Наблюдаемое увеличение частоты возникновения сепсиса, связанное с использованием телмисартана, может быть или случайным явлением или может быть связано с механизмом, который в настоящее время не известен.

Эффекты телмисартана на смертность и сердечнососудистую заболеваемость в настоящее время неизвестны. Гидрохлортиазид является тиазидным мочегонным. Механизм антигипертензивного эффекта тиазидных диуретиков полностью не известен. Тиазиды влияют на почечные механизмы реабсорбции электролитов в канальцах, непосредственно увеличивая экскрецию натрия и хлорида в приблизительно эквивалентных величинах. Мочегонное действие гидрохлортиазида уменьшает объем плазмы, повышает активность ренина плазмы, увеличивает секрецию альдостерона с последующим увеличением калия в моче, потерей бикарбоната и уменьшением сывороточного калия. Предположительно через блокаду ренин-ангиотензин-альдостероновой системы совместное назначение телмисартана, как правило, препятствует потери калия, связанной с данными диуретиками. При применении гидрохлортиазида начало диуреза происходит через 2 часа, а пиковый эффект возникает примерно через 4 часа, в то время как действие сохраняется в течение приблизительно 6-12 часов.

Эпидемиологические исследования показали, что длительное лечение гидрохлортиазидом снижает риск сердечнососудистой смертности и заболеваемости.

Показания к применению

-лечение эссенциальной артериальной гипертензии (в случае неэффективности телмисартана или гидрохлоротиазида в виде монотерапии)

Способ применения и дозы

Таблетки Телзап Плюс предназначены для перорального применения вне зависимости от приема пищи, принимаются один раз в день и должны запиваться водой.

Телзап Плюс назначается пациентам, у которых артериальное давление не контролируется адекватно при монотерапии телмисартаном. Индивидуальное титрование дозы каждого из двух компонентов рекомендуется перед переходом на комбинацию фиксированной дозы. При клиническом соответствии, может быть рассмотрен прямой переход от монотерапии к фиксированной комбинации.

Телзап Плюс 40 мг/12.5 мг можно принимать один раз в день пациентам, чье артериальное давление не контролируется адекватно монотерапией телмисартаном 40 мг.

Телзап Плюс 80 мг/12.5 мг можно принимать один раз в день пациентам, чье артериальное давление не контролируется адекватно монотерапией телмисартаном 80 мг.

Телзап Плюс 80 мг/25 мг можно принимать один раз в день пациентам, чье артериальное давление не контролируется адекватно при применении дозы Телзап Плюс 80/12.5 мг или у пациентов, артериальное давление которых ранее стабилизировалось на телмисартане и гидрохлортиазиде отдельно.

Применение у пожилых людей

Корректировка дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Рекомендуется периодический контроль функции почек (см. раздел «Особые указания»)

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью дозировка не должна превышать Телзап Плюс 40 мг/12.5 мг один раз в день. Телзап Плюс не показан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Тиазиды следует использовать с осторожностью у больных с нарушениями функции печени (см. раздел «Особые указания»).

Безопасность и эффективность применения Телзап Плюс у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Данные не доступны.

Побочные действия

Общая частота возникновения нежелательных явлений при приеме Телзап Плюс сравнима с таковой при монотерапии телмисартаном в ходе ряда исследований при участии 1471 пациента, получавших комбинацию телмисартана и гидрохлортиазида (835) или только телмисартан (636). Нежелательные явления не зависели от дозы, не связаны с половой принадлежностью, возрастом или расой пациента.

Нежелательные явления, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований комбинации телмисартана и гидрохлортиазида, приведены ниже с использованием следующей классификации: Очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до

Лекарственная форма

Состав

гидрохлоротиазид 12.5 мг

Вспомогательные вещества:повидон, меглюмин, натрия гидроксид, сорбитол, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, железа оксид красный, натрия крахмала гликолат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный.

Фармакологическое действие

МикардисПлюс® представляет собой комбинацию телмисартана (антагониста рецепторов ангиотензина II) и гидрохлортиазида – тиазидного диуретика. Одновременное применение этих компонентов приводит к большему антигипертензивному эффекту, чем применение каждого из них в отдельности. Прием МикардисПлюс® один раз в день, приводит к существенному постепенному снижению артериального давления (АД).

Телмисартан – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1). Обладает высоким сродством к подтипу AT1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан образует связь только с подтипом AT1 рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2 рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан приводит к снижению уровня альдостерона в крови. Телмисартан не блокирует ренин в крови и ионные каналы, не блокирует ангиотензинпревращающий фермент, не инактивирует брадикинин.

У людей телмисартан в дозе 80 мг полностью блокируют гипертензивный эффект ангиотензина II. Действие препарата продолжается более 24 часов, включая последние 4 часа перед приемом очередной дозы.

Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 часов после первого приема телмисартана. Максимальное снижение артериального давления (АД) обычно наблюдается через 4 недели после начала лечения.

У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома «отмены».

Гидрохлортиазид является тиазидным диуретиком. Тиазидные диуретики влияют на реабсорбцию электролитов в почечных канальцах, непосредственно увеличивая экскрецию натрия и хлоридов (примерно в эквивалентных количествах). Диуретическое действие гидрохлортиазида приводит к уменьшению объема циркулирующей крови, увеличению активности ренина плазмы, повышению секреции альдостерона и сопровождается увеличением содержания в моче калия и бикарбонатов, а также гипокалиемией. При одновременном приеме телмисартана отмечается тенденция к прекращению потери калия, вызываемой этими диуретиками, предположительно за счет блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

После приема гидрохлортиазида диурез усиливается через 2 часа, а максимальный эффект наблюдается примерно через 4 часа. Диуретическое действие препарата сохраняется в течение приблизительно 6-12 часов.

Длительное применение гидрохлортиазида уменьшает риск развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний и смертности от них.

Максимальный антигипертензивный эффект МикардисПлюс® обычно достигается через 4 недели после начала лечения.

Фармакокинетика

Совместное применение гидрохлорoтиазида и телмисартана не оказывает влияния на фармакокинетику каждого из компонентов препарата.

При приеме внутрь максимальные концентрации телмисартана достигаются в течение 0.5 -1.5 часа после применения. Абсолютная биодоступность телмисартана в дозах от 40 до 160 мг была 42% и 58%, соответственно. При приеме одновременно с пищей незначительно снижается биодоступность телмисартана со снижением площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) на 6% при дозе 40 мг и около 19% при дозе 160 мг. Спустя 3 часа после приема внутрь концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от того, принимался ли препарат вместе с пищей или натощак. Фармакокинетика телмисартана при применении внутрь нелинейная при дозах 20 – 160 мг с более, чем пропорциональным увеличением плазменных концентраций (Cmax и AUC) при увеличении доз.

На правах рекламы

Гидрохлортиазид: после приема внутрь МикардисПлюс, максимальные концентрации гидрохлортиазида достигаются в течение 1-3 часов. Абсолютная биодоступность, оценивается по кумулятивной почечной экскреции гидрохлортиазида и составляет около 60%.

Телмисартан: связь с белками плазмы крови значительна (>99.5%), в основном, альбумином и альфа-1-гликопротеином. Объем распределения для телмисартана приблизительно 500 литров.

Гидрохлортиазид: 64% гидрохлортиазида связывается белками плазмы крови, а объем распределения 0.8±0.3 л/кг.

Телмисартан: Большая часть введенной дозы (>97%) выводится с желчью, а затем с калом. В незначительных количествах препарат выводится почками. Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболит (ацилглюкуронид) фармакологически неактивен. Глюкуронид – основной метаболит, который определяется только у людей.

Общий плазменный клиренс составляет более 1500 мл/мин. Период полувыведения (Т 1/2) составляет более 20 часов.

Гидрохлорoтиазид не метаболизируется в организме человека и выводится почками практически в неизмененном виде. Около 60% дозы принятой внутрь элиминируется в течение 48 часов. Почечный клиренс около 250 – 300 мл/мин. Т ? гидрохлорoтиазида 10-15 часов.

Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. У женщин концентрация телмисартана в плазме в 2-3 раза выше, чем у мужчин, также у женщин имеется тенденция к увеличению в плазме концентраций гидрохлортиазида. Тем не менее, усиления гипотензивного эффекта при этом у женщин не наблюдается.

Фармакокинетические показатели телмисартана не отличаются значительно у пациентов молодого и пожилого возраста.

Пациенты с почечной недостаточностью

Почечная экскреция не влияет на клиренс телмисартана. Основываясь на уровне экскреции у пациентов с легкой до средней степени нарушения функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин, среднее 50 мл/мин), какой-либо коррекции режима дозирования не требуется.

Телмисартан не удаляется при диализе. У пациентов с нарушенной функцией почек скорость выведения гидрохлортиазида снижена.

Исследования, проведенные с участием пациентов с клиренсом креатинина 90 мл/мин, показали, что Т ? гидрохлортиазида увеличивается. У пациентов со сниженной функцией почек Т ? около 34 часов.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Исследования фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью показали увеличение абсолютной биодоступности практически до 100%. При печеночной недостаточности период полувыведения не изменяется.

Препарат проникает через плацентарный барьер и определяется в крови пуповины.

Побочные действия

Ожидающиеся на основании опыта применения телмисартана

Ожидающиеся на основании опыта применения гидрохлортиазида

Со стороны дыхательной системы

Инфекции верхних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, фарингит, синусит), одышка1, диспноэ, респираторный дистресс-синдром (включая пневмонию и отек легких)2

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Брадикардия1, тахикардия1, аритмии2, выраженное снижение АД1,ортостатическая гипотензия2, некротический ангиит (васкулит)2, боль в груди1

Со стороны центральной нервной системы

Возбудимость, чувство страха, депрессия1,2, чувство беспокойства2, головокружение, обморок1, бессонница1, пошатывание при ходьбе2, парестезии2,

Со стороны пищеварительной системы

Абдоминальные боли, диарея, диспепсия, гастрит, анорексия2, снижение аппетита2), сиалоаденит2), сухость во рту1, метеоризм1, рвота1, запор2, панкреатит2 , желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая)2

Со стороны эндокринной системы

Потеря контроля уровня гипогликемии при сахарном диабете

Гиперхолестеринемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипонатриемия2, уменьшение объема циркулирующей крови 2, нарушение электролитного обмена2, гипергликемия2, гиперкальциемия 1

Со стороны системы кроветворения

Эозинофилия1, апластическая анемия2, гемолитическая анемия2, угнетение костномозгового кроветворения2, лейкопения2, нейтропения/агранулоцитоз2, тромбоцитопения1,2

Со стороны мочевыделительной системы

Инфекции мочевыделительной системы, интерстициальный нефрит2, нарушение функции почек2, глюкозурия2

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Артралгия, артроз, боль в спине, боль в голенях, миалгия, судорожные подергивания икроножных мышц (крампи)1, симптомы подобные тендиниту1, слабость1,2, мышечный спазм2

Анафилактические реакции2, экзема, эритема1, зуд1, кожные волчаночноподобные реакции2, кожный васкулит2, реакции фоточувствительности2, сыпь2, реактивация кожной красной волчанки2, токсический эпидермальный некролиз2

Ангионевротический отек, крапивница и другие подобные реакции (как и в случае применения других антагонистов ангиотензина II).

Со стороны органов чувств

Нарушения остроты зрения1, транзиторная нечеткость зрения2, ксантопсия2, вертиго.

Нарушения со стороны репродуктивной системы Снижение потенции

Снижение гемоглобина1, увеличение уровня мочевой кислоты1, креатинина1, ферментов печени1, триглицеридов2

Гриппоподобные симптомы, лихорадка2, усиление потоотделения1

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Опрос

Как Вы лечите ногти?

Просмотреть результаты

Загрузка ... Загрузка ...
Adblock detector