Трентал 100 мг способствует активизации кровообращения и улучшению состояния сосудов. Это благотворно влияет на различные структуры и позволяет использовать этот препарат не только в качестве ангиопротектора, но и включать в комплексную терапию для улучшения трофики тканей, активизации газообмена, усиления проводимости нервных волокон. Средство широко применяют для лечения ряда болезней, устранения некоторых аномальных состояний и в профилактических целях.
Международное непатентованное название
Трентал (Trental) является торговым наименованием препарата. Его МНН в соответствии с правилами ВОЗ – Пентоксифиллин (Pentoxifylline).
Трентал выпускают в виде таблетированной продукции и жидкого концентрата для инфузионного применения.
Фармгруппа вазодилататоров с АТХ-кодом АC04A D03.
Формы выпуска и состав
Трентал выпускают в виде таблетированной продукции и жидкого концентрата для инфузионного применения.
Таблетки
Небольшие таблетки белого цвета имеют округлую выпуклую форму. Их поверхность обволакивает кишечнорастворимое покрытие, нейтрализующее вкус препарата и уменьшающее негативное воздействие Трентала на желудок. Действие препарата обеспечивается основным компонентом пентоксифиллином. В каждой из таблеток он содержится в количестве 100 мг. В продаже имеется пролонгированный препарат с увеличенной дозировкой, где содержание основного соединения составляет 400 мг. Дополнительный состав представлен:
- кукурузным крахмалом;
- тальком;
- безводной формой коллоидного диоксида кремния;
- стеаратом магния;
- лактозой.
Таблетки расфасованы по 10 шт. в блистеры.
Пленочное покрытие образовано метакрилатом, полиэтиленгликолем, натрия гидроксидом, тальком, добавкой Е 171 (титановый диоксид).
Таблетки расфасованы по 10 шт. в блистеры. Наружная упаковка картонная, она содержит 6 блистеров и инструкцию-вкладыш.
Раствор
Жидкая форма препарата представляет собой бесцветный раствор, который выпускается в стеклянных ампулах объемом 5 мл, расфасованных в картонные упаковки по 5 шт. Действующим веществом здесь тоже является пентоксифиллин. Его концентрация составляет 2% (20 мг в 1 мл лекарства). Вспомогательным компонентом является раствор натрия хлорида.
Препарат чаще всего вводится в составе капельницы, но его также можно использовать для внутривенных уколов. Допускается назначение Трентала внутримышечно.
Фармакологическое действие
Трентал проявляет целый ряд лечебных эффектов:
- антиагрегационный:
- вазодилатирующий;
- аденозинергический;
- ангиопротекторный;
- корректирующий микроциркуляцию.
Трентал оказывает вазодилатирующий лечебный эффект.
Все они обусловлены работой пентоксифиллина, который оказывает ингибирующее влияние на фосфодиэстеразу (ФДЭ), что приводит к накоплению цАМФ в кровяных тельцах и сосудистых стенках. В результате сосуды расширяются, снижается сопротивляемость периферической сети кровоснабжения, возрастает минутный и ударный кровяной объем с сохранением частотности сердечных сокращений. Также растет концентрация АТФ. Это положительно сказывается на мозговой активности и биоэлектрических показателях ЦНС.
Еще пентоксифиллин увеличивает эластичность эритроцитов и текучесть крови. Он уменьшает концентрацию фибриногена, снижает лейкоцитарную активность и вероятность слипания тромбоцитов. За счет расширения легочных сосудов и повышения тонуса дыхательной мускулатуры усиливается газообмен на уровне клеток, тканей и всего организма.
Фармакокинетика
Через 1 час после перорального приема препарата он почти полностью переходит в плазму. После первичной фильтрации в печени биодоступность пентоксифиллина составляет в среднем 19%. Однако продукты его распада, особенно метаболит I, тоже проявляют немалую фармакологическую активность, присущую исходному соединению. В связи с этим считается, что биодоступность препарата выше указанного значения.
В организме происходит полная метаболизация пентоксифиллина. За 4 часа почти вся принятая доза (до 96%) выводится посредством почек. При выраженной почечной недостаточности данный период увеличивается, а при тяжелом поражении печени наблюдается более высокая биодоступность препарата.
Через 1 час после перорального приема препарата он почти полностью переходит в плазму.
Показания к применению
Трентал назначается для улучшения трофики тканей и восстановления микроциркуляции при таких патологиях:
- облитерирующий атеросклероз сосудов ног, перемежающаяся хромота;
- диабетическая ангиопатия;
- нарушение периферического кровотока вследствие воспаления;
- ангиотрофоневроз;
- ангионейропатические расстройства, парестезия;
- поражение тканей в результате микроциркуляционных сбоев (обморожение, гангрена, трофические изъязвления, варикоз);
- нарушение кровообращения вследствие остеохондроза;
- гемодинамические отклонения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза;
- заболевания дыхательного аппарата, связанные с обструктивными явлениями (астма, эмфизема, тяжелые формы бронхита);
- ишемия, постинфарктное состояние;
- отосклероз, снижение слуха вследствие сосудистых патологий;
- нарушение мозговой микроциркуляции и ее последствия (головокружение, мигрени, интеллектуально-мнемические отклонения);
- сексуальная дисфункция, спровоцированная сосудистыми аномалиями.
Препарат можно применять и для предупреждения появления нарушения мозгового кровообращения при наличии вирусной нейроинфекции.
Противопоказания
Трентал имеет немало строгих противопоказаний:
- Высокая восприимчивость к действию пентоксифиллина или других производных ксантина.
- Непереносимость вспомогательных компонентов препарата.
- Наличие кровотечения либо склонность к нему, геморрагический диатез, кровоизлияние в головной мозг или сетчатую оболочку зрительного анализатора.
- Язвенное поражение ЖКТ.
- Порфирия.
- Инфаркт в острой стадии.
- Период беременности.
- Грудное вскармливание.
- Возраст до 18 лет.
Препарат не применяется для лечения детей, не достигших совершеннолетнего возраста.
Кроме того, препарат не следует вводить инфузионно при наличии аритмии, выраженной артериальной гипотензии, атеросклерозе сосудов сердца и головного мозга (за исключением начальной стадии).
С осторожностью
Особого внимания требуют больные с почечно-печеночными отклонениями и пациенты, восстанавливающиеся после оперативного вмешательства. Трентал с осторожностью назначают при хронической сердечной недостаточности и для параллельного приема с некоторыми препаратами.
Как принимать Трентал 100?
Схема приема препарата и его дозировка определяется врачом в индивидуальном порядке. Таблетки не следует раскусывать. Употребляют их после приема пищи, запивая необходимым объемом воды. Сокращать дозу до минимума нужно при тяжелых почечных либо печеночных заболеваниях. При фоновом понижении АД, в сложных случаях стеноза церебральных сосудов и ишемии лечение следует начинать с минимального дозирования, постепенно наращивая объем принимаемого лекарства.
Употребляют таблетки после приема пищи, запивая необходимым объемом воды.
В качестве растворителя инфузионного концентрата используют:
- раствор натрия хлорида 0,9%;
- глюкозу 5%;
- раствор Рингера.
Совместное введение с другими жидкостями возможно только в случае получения прозрачного раствора. Концентрация пентоксифиллина в смеси определяется по индивидуальным показателям.
Внутривенное вливание может быть как струйным, так и капельным. Во время процедуры пациент должен лежать. Необходимо медленное введение: продолжительность инъекционной процедуры составляет 5 минут, капельное поступление препарата следует поддерживать на уровне, не превышающем 100 мг за 1 час. При тяжелых нарушениях циркуляции длительность инфузии может составлять 24 часа. Расчет дозировки в этом случае производится с учетом массы тела больного в рамках суточного максимума препарата.
При функциональных нарушениях работы почек или печени введение инфузионного раствора сводят к минимуму. Если у пациента наблюдается склонность к гипотонии, лечение начинают с низких доз, увеличивая их постепенно с учетом индивидуальной реакции.
При функциональных нарушениях работы почек введение инфузионного раствора сводят к минимуму.
Трентал может быть назначен внутримышечно, этот способ требует глубокого введения. Допускается комбинирование перорального и парентерального применения Трентала с учетом общей дозировки пентоксифиллина. Для профилактики и поддерживающей терапии используется только таблетированная форма лекарства.
Прием препарата при сахарном диабете
В сочетании с Тренталом действие Инсулина и других противодиабетических препаратов усиливается. Поэтому при наличии сахарного диабета большие объемы пентоксифиллина следует вводить при снижении дозировки гипогликемических средств в условиях повышенного контроля состояния больного.
Какой уровень сахара в крови у мужчин считается нормой? Подробнее читайте в статье.
Полезна ли петрушка при диабете 2 типа – подробнее читайте в статье.
Сколько дней?
Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от общей картины, индивидуальных особенностей и наблюдаемой динамики. В расчет берутся и реологические показатели крови. Терапевтический курс может составлять от 10-14 дней до нескольких месяцев.
Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от общей картины, индивидуальных особенностей и наблюдаемой динамики.
Побочные действия Трентала 100
Препарат в большинстве случаев переносится хорошо. Но возможно появление побочных реакций со стороны различных систем организма.
Желудочно-кишечный тракт
Ухудшение аппетита, повышение объема выделяющейся слюны либо сухость слизистой, рвотные позывы, кишечная атония, ощущение переполнения желудка, пищеварительные расстройства.
Побочным эффектом со стороны ЖКТ может быть плохой аппетит.
Органы кроветворения
Количественные изменения состава крови, снижение содержания фибриногена.
Центральная нервная система
Головокружения, мигрени, судорожные проявления, временное нарушение зрения, тревожность, бессонница.
Со стороны мочевыделительной системы
Со стороны дыхательной системы
Назальные кровотечения, бронхоспазм.
Со стороны кожных покровов
Высыпания, зуд, гиперемия, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны мочеполовой системы
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Боли в сердце, тахикардия, снижение давления, аритмия, стенокардия, кровотечения из слизистых или сосудов кожи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы нередки случаи появления аритмии и тахикардии.
Со стороны иммунной системы
Развитие ангионевротического отека, анафилактический шок.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Обострение холецистита, внутрипеченочная форма холестаза.
Аллергии
Реакции по типу крапивницы, затрудненность дыхания, отечность, анафилаксия.
В некоторых случаях развивается аллергическая реакция по типу крапивницы.
Влияние на способность управлять механизмами
Влияние Трентала на концентрацию внимания не выявлено. Однако следует соблюдать осторожность из-за возможности головокружений.
Особые указания
Во время приема препарата надо контролировать АД. В послеоперационный период необходимо держать под контролем гематокрит и гемоглобиновый показатель. Если во время лечения произошло кровоизлияние в сетчатку, использование Трентала следует сразу же прекратить. У курильщиков может наблюдаться снижение эффективности препарата.
Применение при беременности и в период лактации
В период вынашивания ребенка Трентал не назначают. На время терапии следует отказаться от кормления грудью.
В период вынашивания ребенка Трентал не назначают.
Назначение Трентала 100 детям
Подтвержденных данных о воздействии препарата на детский организм нет, поэтому не рекомендуется назначать лекарство больным, не достигшим 18-летнего возраста.
Применение в пожилом возрасте
В связи с ухудшением работы печени и почечных структур пожилым пациентам следует назначать уменьшенные дозы препарата и отслеживать их состояние.
Применение при нарушении функции почек
Почечная недостаточность приводит к увеличению периода выведения пентоксифиллина, возможна кумуляция. Следует уменьшать дозирование Трентала.
Почечная недостаточность приводит к увеличению периода выведения пентоксифиллина, возможна кумуляция, следует уменьшать дозирование Трентала.
Применение при нарушении функции печени
Поражение печеночных структур повышает уровень биодоступности препарата. В этом случае рекомендуется уменьшать дозу на 30-50%.
Передозировка Трентала 100
Признаки превышения дозировки:
- слабость;
- рвота;
- озноб;
- обморок;
- гиперемия;
- аритмия;
- повышение ЧСС;
- падение АД;
- нарушение рефлекторных реакций;
- судороги;
- кровотечение в ЖКТ.
Одним из признаков нарушения дозировки является слабость.
Следует промыть желудок и обратиться за медицинской помощью.
Взаимодействие с другими препаратами
Надо учитывать совместимость Трентала с другими препаратами. В ряде случаев наблюдается усиление действия одного из лекарств или увеличивается риск появления нежелательных реакций. Лекарственные взаимодействия:
- С гипотензивными средствами (нитраты, ингибиторы АПФ и др.) – риск гипотензии.
- С антикоагулянтами и антибиотиками – вероятность кровотечений.
- С Теофиллином – повышение его концентрации.
- С Циметидином и Ципрофлоксацином – рост содержания в плазме пентоксифиллина.
- С ксантинами – повышение нервной возбудимости.
- С противогликемическими соединениями – чревато гипогликемией.
Совместимость с алкоголем
Во время лечения рекомендуется воздерживаться от употребления алкогольной продукции.
Во время лечения рекомендуется воздерживаться от употребления алкогольной продукции.
Аналоги
Аналоги Трентала по действующему веществу:
Вазонит – аналог Трентала по действующему веществу.
Подобным действием обладают и другие препараты, принадлежащие к той же лекарственной группе, как, например, Дузофарм.
Условия отпуска из аптеки
Трентал отсутствует в свободной продаже.
Можно ли купить без рецепта?
Препарат отпускается при условии предъявления рецепта.
Препарат отпускается при условии предъявления рецепта.
Цена на Трентал 100
Стоимость инфузионного раствора составляет около 147 рублей. Цена таблетированной формы лекарства – от 450 рублей.
Условия хранения препарата
Средство хранят вдали от детей при температуре не более + 25°C.
Срок годности
Таблетки годны в течение 4 лет с момента выпуска. Срок годности раствора – 5 лет.
Производитель
Производит препарат индийская фармацевтическая компания Aventis Pharma Limited.
Отзывы о Трентале 100
Трентал имеет хорошие отзывы как от пациентов, так и врачей.
Врачей
Отавин П. Н., врач-невролог, г. Новосибирск.
Трентал отлично проявляет себя в комплексном лечении как симптоматический и терапевтический препарат. У большинства пациентов наблюдается положительная динамика. Хочется отметить отсутствие гепатотоксичности и хорошую переносимость препарата.
Пациентов
Семен, 41 год, г. Пенза.
У меня обнаружилась тугоухость 1 степени. После приема Трентала не только стал лучше слышать, но и ощутил прилив сил. Первые пару дней слегка кружилась голова, больших никаких побочных реакций не было.
Алиса, 26 лет, г. Самара.
У бабушки заподозрили слабоумие, но нашелся грамотный врач, который назначил Трентал. После курса лечения ее было не узнать. Бабушка ожила, повеселела и вновь взялась за сканворды.
| Нет в наличии. Пожалуйста, выбирайте аналоги. |
Самовывоз из аптеки по рецепту
Товар является лекарством или БАД, доступен только для самовывоза
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Аналоги
Агапурин драже 100мг №60 (Zentiva / Slovakofarma, Словакия)
Пентоксифиллин амп. 2% 5мл №10 (Борисовский завод мед.препаратов, Беларусь)
Трентал таблетки покрытые оболочкой 100мг №60. Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| пентоксифиллин | 100 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки: метакриловой кислоты сополимер, натрия гидроксид, макрогол (полиэтиленгликоль) 8000, тальк, титана диоксид (E171).
10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.
Трентал таблетки покрытые оболочкой 100мг №60. Клинико-фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Вазодилатирующий препарат, улучшающий микроциркуляцию, ангиопротектор, производное ксантина. Трентал ® улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
Механизм действия пентоксифиллина связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови.
Оказывая слабое миотропное вазодилатирующее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.
Лечение Тренталом приводит к улучшению симптомов нарушений мозгового кровообращения.
Успех лечения при окклюзионном поражении периферических артерий (например, перемежающейся хромоте) проявляется в удлинении дистанции ходьбы, устранении ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое.
Фармакокинетика
После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет в среднем 19±13%.
После почти полной абсорбции пентоксифиллин метаболизируется. Основной фармакологически активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизмененного вещества (пентоксифиллина).
После приема внутрь T 1/2 пентоксифиллина составляет 1.6 ч.
Более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек выведение метаболитов замедлено.
У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение T 1/2 пентоксифиллина и повышение его абсолютной биодоступности.
Показания к применению препарата
— нарушения периферического кровообращения атеросклеротического генеза (например, перемежающаяся хромота), диабетическая ангиопатия, трофические нарушения (например, язвы голеней, гангрена);
— нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, нарушение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;
— нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза;
— отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.
Режим дозирования
Дозу устанавливают индивидуально, в соответствии с особенностями пациента.
Препарат назначают внутрь по 100 мг (1 таб.) 3 раза/сут с последующим постепенным повышением дозы до 200 мг 2-3 раза/сут. Максимальная разовая доза – 400 мг. Максимальная суточная доза – 1200 мг. Таблетки следует проглатывать целиком во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
У пациентов с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) дозу следует уменьшить до 1-2 таб./сут.
У пациентов с тяжелым нарушением функции печени необходимо уменьшение дозы с учетом индивидуальной переносимости препарата.
У пациентов с низким АД, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимым стенозом сосудов головного мозга) лечение может быть начато малыми дозами, в этих случаях дозу следует увеличивать постепенно.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги; очень редко – асептический менингит.
Дерматологические реакции: гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия, анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея; в отдельных случаях – внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника, гипофибриногенемия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Побочные эффекты возможны при применении Трентала в высоких дозах.
Противопоказания к применению препарата
— обширные кровоизлияния в сетчатку глаза;
— кровоизлияния в мозг;
— острый инфаркт миокарда;
— возраст до 18 лет;
— период лактации (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим метилксантинам.
С осторожностью следует применять у пациентов с тяжелыми нарушениями сердечного ритма (риск ухудшения аритмии), артериальной гипотензией (риск дальнейшего снижения АД), хронической сердечной недостаточностью, с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушениями функции почек при КК 1/2 пентоксифиллина увеличивается. С осторожностью применять препарат у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов).
Применение при нарушениях функции почек
При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. С осторожностью применять препарат у пациентов с нарушениями функции почек – КК менее 30 мл/мин (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов).
Особые указания
Лечение следует проводить под контролем АД.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение препарата в высоких дозах может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита, вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.
Передозировка
Симптомы: головокружение, позывы па рвоту, падение АД, тахикардии, аритмия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, озноб, арефлексия, тонико-клонические судороги.
Лечение: при появлении первых симптомов передозировки (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата, необходимо обеспечить более низкое положение головы и верхней части туловища, контролировать свободную проходимость дыхательных путей. Проводят симптоматическую терапию, особое внимание следует уделить поддержанию АД и функции дыхания. Для купирования судорожных припадков вводят диазепам.
В случае возникновения симптомов передозировки пациент должен срочно обратиться к врачу.
Лекарственное взаимодействие
Пентоксифиллин способен усиливать действие препаратов, снижающих АД (ингибиторы АПФ, нитраты).
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов).
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Возможно усиление гипогликемического действия инсулина или пероральных гипогликемических средств при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). При необходимости комбинированной терапии требуется строгий контроль состояния пациентов.
У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови. Это может привести к увеличению или усилению побочного действия, связанного с теофиллином.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 4 года.
таб. п/о 100мг №60
таб. п/о 100мг №60
Sanofi India Limited
Состав и формы выпуска
| Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой | 1 табл. |
| пентоксифиллин | 100 мг |
| вспомогательные вещества: лактоза; крахмал; тальк; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат | |
| оболочка пленочная: метакриловой кислоты сополимер; натрия гидроксид; макрогол (полиэтиленгликоль) 8000; тальк; титана диоксид (Е171) |
в блистере 10 шт; в пачке картонной 6 блистеров.
| Концентрат для приготовления раствора для инфузий | 1 мл |
| пентоксифиллин | 20 мг |
| вспомогательные вещества: натрия хлорид; вода для инъекций |
в ампулах по 5 мл; в пачке картонной 5 ампул.
| Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| пентоксифиллин | 400 мг |
| вспомогательные вещества: повидон (ПВП); гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза); тальк; магния стеарат | |
| состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); бензиловый спирт; титана диоксид; тальк; макрогол (полиэтиленгликоль) 6000 |
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.
Описание
Таблетки по 100 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые оболочкой белого цвета.
Раствор для инфузий: почти прозрачный, бесцветный.
Таблетки пролонгированного действия: продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. С одной стороны таблетки — гравировка «АТА»
Взаимодействие
Для всех лекарственных форм
Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих АД (ингибиторы АПФ, нитраты).
Пентоксифиллин может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов).
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Сахароснижающее действие инсулина или пероральных антидиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль за такими пациентами.
У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.
Фармакокинетика
Таблетки 100, 400 мг
После перорального приема пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается.
После почти полной абсорбции пентоксифиллин метаболизируется. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет (19±13)%. Основной активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит-1) имеет концентрацию в плазме крови, в 2 раза превышающую исходную концентрацию пентоксифиллина.
Т1/2 пентоксифиллина после перорального введения составляет 1,6 ч.
Пентоксифиллин полностью метаболизируется, более чем 90% выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов. Выведение метаболитов задерживается у больных с нарушенной функцией почек.
У больных с нарушением функции печени Т1/2 пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность возрастает.
Раствор для инфузий
Пентоксифиллин интенсивно метаболизируется в эритроцитах и печени. Среди наиболее известных метаболитов — метаболит-1 (М-1; гидроксипентоксифиллин) образуется за счет расщепления, а метаболит-4 (M-IV) и метаболит-5 (M-V; карбоксипентоксифиллин) — за счет окисления основного вещества. М-l имеет такую же фармакологическую активность, как пентоксифиллин. Более 90% принятой дозы пентоксифиллина выводится через почки и 3–4% — с калом.
Т1/2 пентоксифиллина после в/в введения 100 мг составлял примерно 1,1 ч. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени Т1/2 пентоксифиллина увеличивается. Пентоксифиллин имеет большой объем распределения (168 л после 30 мин инфузии 200 мг) и высокий клиренс, составляющий примерно 4500–5100 мл/мин. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено.
Фармакодинамика
Трентал ® улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Трентал ® улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
В качестве активного действующего вещества Трентал ® содержит производное ксантина — пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови.
Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.
Лечение Тренталом ® приводит к улучшению симптоматики при нарушении мозгового кровообращения.
Успех лечения при окклюзионном поражении периферических артерий (например перемежающейся хромоте) проявляется в удлинении дистанции ходьбы, устранении ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое.
Показания
нарушения периферического кровообращения атеросклеротического генеза (например «перемежающаяся» хромота, диабетическая ангиопатия), трофические нарушения (например трофическая язва голени, гангрена); обморожения, посттромботический синдром и др. (при применении раствора для инфузий);
нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, нарушение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;
нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза;
отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижение слуха.
Противопоказания
Таблетки 100 мг и 400 мг
повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому из компонентов препарата;
массивные кровотечения, обширные кровоизлияния в сетчатку глаза, кровоизлияния в мозг;
острый инфаркт миокарда;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет.
тяжелые сердечные аритмии (риск ухудшения аритмии);
артериальная гипотензия (риск дальнейшего снижения АД, см. раздел «Способ применения и дозы»);
хроническая сердечная недостаточность;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
нарушенная функция почек (Cl креатинина ниже 30 мл/мин) (риск аккумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, см. раздел «Способ применения и дозы»);
тяжелые нарушения функции печени (риск аккумуляции и повышенный риск побочных эффектов, см. раздел «Способ применения и дозы»);
после недавно перенесенных оперативных вмешательств;
повышенная склонность к кровоточивости, например в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений).
Раствор для инфузий
повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому из компонентов препарата;
массивные кровотечения, обширные кровоизлияния в сетчатку глаза, кровоизлияния в мозг;
острый инфаркт миокарда;
тяжелые атеросклеротические поражения коронарных или мозговых артерий;
неконтролируемая артериальная гипотензия;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет.
артериальная гипотензия (риск снижения АД);
хроническая сердечная недостаточность;
нарушенная функция почек (Cl креатинина ниже 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов);
тяжелые нарушения функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов);
повышенная склонность к кровоточивости, в т.ч. в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений);
после недавно перенесенных оперативных вмешательств.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Таблетки 100, 400 мг
Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями больного.
Внутрь, проглатывая целиком, во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
Обычная доза — по 1 табл. Трентала ® 100 мг 3 раза в сутки с последующим медленным повышением дозы до 200 мг 2–3 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 400 мг.
Обычная доза — по 1 табл. Трентал ® 400 мг 2–3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза — 1200 мг. У пациентов с нарушенной функцией почек (Cl креатинина ®
Раствор для инфузий
Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями больного.
В/в, капельно, доза и способ назначения определяются тяжестью нарушений кровообращения, а также на основе индивидуальной переносимости препарата.
Обычная доза составляет две в/в инфузии в день (утром и днем), каждая из которых содержит 200 мг пентоксифиллина (2 амп. по 5 мл) или 300 мг пентоксифиллина (3 амп. по 5 мл) в 250 мл или 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора Рингера. Совместимость с другими инфузионными растворами должна тестироваться отдельно; использовать можно только прозрачные растворы.
Пентоксифиллин (100 мг) должен вводиться, по меньшей мере, в течение 60 мин. В зависимости от сопутствующих заболеваний (сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии.
После дневной инфузии может быть назначено дополнительно 2 табл. Трентала ® 400 мг. Если 2 инфузии разделены более длительным интервалом, то 1 табл. Трентала 400 мг из дополнительно назначенных двух, может быть принята ранее (приблизительно в полдень).
Если в силу клинических условий, выполнение в/в инфузии возможно лишь 1 раз в день, дополнительно после нее может быть назначено 3 табл. Трентала ® 400 мг (в полдень — 2 табл. и вечером — 1 табл.). Длительная в/в инфузия Трентала — в течение 24 ч показана в более тяжелых случаях, особенно у пациентов с сильными болями в покое, с гангреной или трофическими язвами (III–IV стадии по Фонтейну).
Доза Трентала ® , вводимая парентерально в течение 24 ч, как правило, не должна превышать 1200 мг пентоксифиллина, при этом индивидуальная доза может быть подсчитана по формуле: 0,6 мг пентоксифиллина на кг массы в час. Суточная доза, подсчитанная таким образом, будет составлять 1000 мг пентоксифиллина — для больного с массой 70 кг и 1150 мг пентоксифиллина — для больного весом 80 кг. У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина ® используется в больших дозах или при высокой скорости инфузий, иногда могут возникнуть следующие побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия, анорексия, атония кишечника.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.
Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; панцитопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника, гипофибриногенемия.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Очень редко встречаются случаи развития асептического менингита, внутрипеченочного холестаза и повышение активности «печеночных» трансаминаз, ЩФ.
Для таблеток дополнительно:
Со стороны пищеварительной системы: чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея.
Передозировка
Таблетки 100, 400 мг
Симптомы: головокружение, позывы на рвоту, падение АД, тахикардия, аритмия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, озноб, арефлексия, тонико-клонические судороги.
Раствор для инфузий
Симптомы: слабость, потливость, тошнота, цианоз, головокружение, снижение АД, тахикардия, обморочное состояние, сонливость или возбуждение, аритмия, гипертермия, арефлексия, потеря сознания, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи).
Лечение: симптоматическое, особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. Судорожные припадки снимают введением диазепама.
При появлении первых признаков передозировки (повышенная потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища. Следят за свободной проходимостью дыхательных путей.
Особые указания
Лечение следует проводить под контролем АД.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
При проведении в/в инфузий больной должен находиться в положении лежа.
Загрузка ...