ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер: П N014229/01-210508
Торговое название препарата: Трентал ®
Международное непатентованное название (МНН): пентоксифиллин
Лекарственная форма: таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой.
Состав:
Активное вещество: пентоксифиллин – 100 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки: метакриловой кислоты сополимер, натрия гидроксил, макрогол (полиэтиленгликоль) 8000, тальк, титана диоксид (Е 171).
Описание: почти прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа: вазодилатирующее средство.
Код ATX C04AD03
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Трентал улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Трентал улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
В качестве активного действующего вещества Трентал содержит производное ксантина – пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови.
Оказывая слабое миотропное сосудорасслабляющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.
Лечение Тренталом приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.
Успех лечения при окклюзионном поражении периферических артерий (например, перемежающейся хромоте) проявляется в удлинении дистанции ходьбы, устранении ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое.
Фармакокинетика
После перорального приема пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается.
После почти полной абсорбции пентоксифиллин метаболизируется. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет 19±13%. Основной активный метаболит 1-(5-пифоксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) имеет концентрацию в плазме крови в два раза превышающую исходную концентрацию пентоксифиллина.
Период полувыведения пентоксифиллина после перорального введения составляет 1.6 ч.
Пентоксифиллин полностью метаболизируется и более чем 90% выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов. Выведение метаболитов задерживается у больных с нарушенной функцией почек.
У больных с нарушением функции печени период полувыведения пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность возрастает.
Показания к применению
Нарушения периферического кровообращения атеросклеротического генеза (например, перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия), трофические нарушения (например, трофические язвы голени, гангрена).
Нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, нарушения концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния.
Нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза, отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.
- с повышенной чувствительностью к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому из наполнителей;
- с массивными кровотечениями;
- с обширными кровоизлияниями в сетчатку глаза;
- с кровоизлияниями в мозг;
- с острым инфарктом миокарда;
- в возрасте до 18 лет;
- при беременности и в период лактации.
С осторожностью препарат следует применять у пациентов с:
- тяжелыми сердечными аритмиями (риск ухудшения аритмии);
- артериальной гипотензией (риск дальнейшего снижения артериального давления, см. раздел "Способ применения и дозы");
- хронической сердечной недостаточностью;
- язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки:
- нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) (риск аккумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, см. раздел "Способ применения и дозы");
- тяжелыми нарушениями функции печени (риск аккумуляции и повышенный риск побочных эффектов, см. раздел "Способ применения и дозы");
- после недавно перенесенных оперативных вмешательств;
- повышенной наклонностью к кровоточивости, например, в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений).
Относительно кровотечений см. раздел "Противопоказания".
Способ применения и дозы
Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями больного.
Обычная доза составляет: одна таблетка Трентала три раза в сутки с последующим медленным повышением дозы до 200 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза -400 мг. Максимальная суточная доза – 1200 мг. Препарат следует проглатывать целиком во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством поды.
У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) дозировка может быть снижена до 1-2 таблеток в сутки.
Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения артериального давления (нацисты с тяжелой формой ИБС или с тем од и нам и чески значимыми стенозами сосудов головного мозга). 13 этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.
Побочные эффекты
В случаях, когда Трентал используется в больших дозах могут возникнуть следующие побочные эффекты:
со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги;
со cтороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней част грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей;
со стороны пищеварительной системы: ксеростомия, анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея;
со стороны сердечно-сосудистой cиcтемы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления;
со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника, гипофибриногенемия;
со стороны органов чувств: нарушение зрения, скатома;
аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Очень редко встречаются случаи развития асептического менингита, внутри печеночного холестаза и повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы.
Передозировка
Клиническая картина: головокружение, позывы на рвоту, падение артериальной: давления, тахикардия, аритмия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, озноб, арефлексия, тонико-клонические судороги,
В случае возникновения описанных выше нарушений необходимо срочно обратиться к врачу.
Лечение симптоматическое: особое внимание должно быть направлено па поддержание артериального давления и функции дыхания. Судорожные припадки снимают введением диазепама.
При появлении первых признаков передозировки (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища. Следят за свободной проходимостью дыхательных путей.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих артериальное давление (ингибиторы АПФ, нитраты).
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов).
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Сахароснижающее действие инсулина или пероральных антидиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль за такими пациентами.
У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.
Особые указания
Лечение следует проводить под контролем артериального давления.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой 100 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 6 блистеров вместе с инструкцией пo применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С .
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
4 года.
По истечении срока годности препарат применять нельзя.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Произведено
Компанией Авентис Фарма Лтд., Индия.
54/А Матурадас Васанджи Роуд, Андхери (Е), Мумбай – 400093.
Претензии потребителей направлять по адресу в России
115035, Москва, ул. Садовническая, д. 82, стр.2.
Трентал 100 мг способствует активизации кровообращения и улучшению состояния сосудов. Это благотворно влияет на различные структуры и позволяет использовать этот препарат не только в качестве ангиопротектора, но и включать в комплексную терапию для улучшения трофики тканей, активизации газообмена, усиления проводимости нервных волокон. Средство широко применяют для лечения ряда болезней, устранения некоторых аномальных состояний и в профилактических целях.
Международное непатентованное название
Трентал (Trental) является торговым наименованием препарата. Его МНН в соответствии с правилами ВОЗ – Пентоксифиллин (Pentoxifylline).
Трентал выпускают в виде таблетированной продукции и жидкого концентрата для инфузионного применения.
Фармгруппа вазодилататоров с АТХ-кодом АC04A D03.
Формы выпуска и состав
Трентал выпускают в виде таблетированной продукции и жидкого концентрата для инфузионного применения.
Таблетки
Небольшие таблетки белого цвета имеют округлую выпуклую форму. Их поверхность обволакивает кишечнорастворимое покрытие, нейтрализующее вкус препарата и уменьшающее негативное воздействие Трентала на желудок. Действие препарата обеспечивается основным компонентом пентоксифиллином. В каждой из таблеток он содержится в количестве 100 мг. В продаже имеется пролонгированный препарат с увеличенной дозировкой, где содержание основного соединения составляет 400 мг. Дополнительный состав представлен:
- кукурузным крахмалом;
- тальком;
- безводной формой коллоидного диоксида кремния;
- стеаратом магния;
- лактозой.
Таблетки расфасованы по 10 шт. в блистеры.
Пленочное покрытие образовано метакрилатом, полиэтиленгликолем, натрия гидроксидом, тальком, добавкой Е 171 (титановый диоксид).
Таблетки расфасованы по 10 шт. в блистеры. Наружная упаковка картонная, она содержит 6 блистеров и инструкцию-вкладыш.
Раствор
Жидкая форма препарата представляет собой бесцветный раствор, который выпускается в стеклянных ампулах объемом 5 мл, расфасованных в картонные упаковки по 5 шт. Действующим веществом здесь тоже является пентоксифиллин. Его концентрация составляет 2% (20 мг в 1 мл лекарства). Вспомогательным компонентом является раствор натрия хлорида.
Препарат чаще всего вводится в составе капельницы, но его также можно использовать для внутривенных уколов. Допускается назначение Трентала внутримышечно.
Фармакологическое действие
Трентал проявляет целый ряд лечебных эффектов:
- антиагрегационный:
- вазодилатирующий;
- аденозинергический;
- ангиопротекторный;
- корректирующий микроциркуляцию.
Трентал оказывает вазодилатирующий лечебный эффект.
Все они обусловлены работой пентоксифиллина, который оказывает ингибирующее влияние на фосфодиэстеразу (ФДЭ), что приводит к накоплению цАМФ в кровяных тельцах и сосудистых стенках. В результате сосуды расширяются, снижается сопротивляемость периферической сети кровоснабжения, возрастает минутный и ударный кровяной объем с сохранением частотности сердечных сокращений. Также растет концентрация АТФ. Это положительно сказывается на мозговой активности и биоэлектрических показателях ЦНС.
Еще пентоксифиллин увеличивает эластичность эритроцитов и текучесть крови. Он уменьшает концентрацию фибриногена, снижает лейкоцитарную активность и вероятность слипания тромбоцитов. За счет расширения легочных сосудов и повышения тонуса дыхательной мускулатуры усиливается газообмен на уровне клеток, тканей и всего организма.
Фармакокинетика
Через 1 час после перорального приема препарата он почти полностью переходит в плазму. После первичной фильтрации в печени биодоступность пентоксифиллина составляет в среднем 19%. Однако продукты его распада, особенно метаболит I, тоже проявляют немалую фармакологическую активность, присущую исходному соединению. В связи с этим считается, что биодоступность препарата выше указанного значения.
В организме происходит полная метаболизация пентоксифиллина. За 4 часа почти вся принятая доза (до 96%) выводится посредством почек. При выраженной почечной недостаточности данный период увеличивается, а при тяжелом поражении печени наблюдается более высокая биодоступность препарата.
Через 1 час после перорального приема препарата он почти полностью переходит в плазму.
Показания к применению
Трентал назначается для улучшения трофики тканей и восстановления микроциркуляции при таких патологиях:
- облитерирующий атеросклероз сосудов ног, перемежающаяся хромота;
- диабетическая ангиопатия;
- нарушение периферического кровотока вследствие воспаления;
- ангиотрофоневроз;
- ангионейропатические расстройства, парестезия;
- поражение тканей в результате микроциркуляционных сбоев (обморожение, гангрена, трофические изъязвления, варикоз);
- нарушение кровообращения вследствие остеохондроза;
- гемодинамические отклонения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза;
- заболевания дыхательного аппарата, связанные с обструктивными явлениями (астма, эмфизема, тяжелые формы бронхита);
- ишемия, постинфарктное состояние;
- отосклероз, снижение слуха вследствие сосудистых патологий;
- нарушение мозговой микроциркуляции и ее последствия (головокружение, мигрени, интеллектуально-мнемические отклонения);
- сексуальная дисфункция, спровоцированная сосудистыми аномалиями.
Препарат можно применять и для предупреждения появления нарушения мозгового кровообращения при наличии вирусной нейроинфекции.
Противопоказания
Трентал имеет немало строгих противопоказаний:
- Высокая восприимчивость к действию пентоксифиллина или других производных ксантина.
- Непереносимость вспомогательных компонентов препарата.
- Наличие кровотечения либо склонность к нему, геморрагический диатез, кровоизлияние в головной мозг или сетчатую оболочку зрительного анализатора.
- Язвенное поражение ЖКТ.
- Порфирия.
- Инфаркт в острой стадии.
- Период беременности.
- Грудное вскармливание.
- Возраст до 18 лет.
Препарат не применяется для лечения детей, не достигших совершеннолетнего возраста.
Кроме того, препарат не следует вводить инфузионно при наличии аритмии, выраженной артериальной гипотензии, атеросклерозе сосудов сердца и головного мозга (за исключением начальной стадии).
С осторожностью
Особого внимания требуют больные с почечно-печеночными отклонениями и пациенты, восстанавливающиеся после оперативного вмешательства. Трентал с осторожностью назначают при хронической сердечной недостаточности и для параллельного приема с некоторыми препаратами.
Как принимать Трентал 100?
Схема приема препарата и его дозировка определяется врачом в индивидуальном порядке. Таблетки не следует раскусывать. Употребляют их после приема пищи, запивая необходимым объемом воды. Сокращать дозу до минимума нужно при тяжелых почечных либо печеночных заболеваниях. При фоновом понижении АД, в сложных случаях стеноза церебральных сосудов и ишемии лечение следует начинать с минимального дозирования, постепенно наращивая объем принимаемого лекарства.
Употребляют таблетки после приема пищи, запивая необходимым объемом воды.
В качестве растворителя инфузионного концентрата используют:
- раствор натрия хлорида 0,9%;
- глюкозу 5%;
- раствор Рингера.
Совместное введение с другими жидкостями возможно только в случае получения прозрачного раствора. Концентрация пентоксифиллина в смеси определяется по индивидуальным показателям.
Внутривенное вливание может быть как струйным, так и капельным. Во время процедуры пациент должен лежать. Необходимо медленное введение: продолжительность инъекционной процедуры составляет 5 минут, капельное поступление препарата следует поддерживать на уровне, не превышающем 100 мг за 1 час. При тяжелых нарушениях циркуляции длительность инфузии может составлять 24 часа. Расчет дозировки в этом случае производится с учетом массы тела больного в рамках суточного максимума препарата.
При функциональных нарушениях работы почек или печени введение инфузионного раствора сводят к минимуму. Если у пациента наблюдается склонность к гипотонии, лечение начинают с низких доз, увеличивая их постепенно с учетом индивидуальной реакции.
При функциональных нарушениях работы почек введение инфузионного раствора сводят к минимуму.
Трентал может быть назначен внутримышечно, этот способ требует глубокого введения. Допускается комбинирование перорального и парентерального применения Трентала с учетом общей дозировки пентоксифиллина. Для профилактики и поддерживающей терапии используется только таблетированная форма лекарства.
Прием препарата при сахарном диабете
В сочетании с Тренталом действие Инсулина и других противодиабетических препаратов усиливается. Поэтому при наличии сахарного диабета большие объемы пентоксифиллина следует вводить при снижении дозировки гипогликемических средств в условиях повышенного контроля состояния больного.
Какой уровень сахара в крови у мужчин считается нормой? Подробнее читайте в статье.
Полезна ли петрушка при диабете 2 типа – подробнее читайте в статье.
Сколько дней?
Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от общей картины, индивидуальных особенностей и наблюдаемой динамики. В расчет берутся и реологические показатели крови. Терапевтический курс может составлять от 10-14 дней до нескольких месяцев.
Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от общей картины, индивидуальных особенностей и наблюдаемой динамики.
Побочные действия Трентала 100
Препарат в большинстве случаев переносится хорошо. Но возможно появление побочных реакций со стороны различных систем организма.
Желудочно-кишечный тракт
Ухудшение аппетита, повышение объема выделяющейся слюны либо сухость слизистой, рвотные позывы, кишечная атония, ощущение переполнения желудка, пищеварительные расстройства.
Побочным эффектом со стороны ЖКТ может быть плохой аппетит.
Органы кроветворения
Количественные изменения состава крови, снижение содержания фибриногена.
Центральная нервная система
Головокружения, мигрени, судорожные проявления, временное нарушение зрения, тревожность, бессонница.
Со стороны мочевыделительной системы
Со стороны дыхательной системы
Назальные кровотечения, бронхоспазм.
Со стороны кожных покровов
Высыпания, зуд, гиперемия, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны мочеполовой системы
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Боли в сердце, тахикардия, снижение давления, аритмия, стенокардия, кровотечения из слизистых или сосудов кожи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы нередки случаи появления аритмии и тахикардии.
Со стороны иммунной системы
Развитие ангионевротического отека, анафилактический шок.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Обострение холецистита, внутрипеченочная форма холестаза.
Аллергии
Реакции по типу крапивницы, затрудненность дыхания, отечность, анафилаксия.
В некоторых случаях развивается аллергическая реакция по типу крапивницы.
Влияние на способность управлять механизмами
Влияние Трентала на концентрацию внимания не выявлено. Однако следует соблюдать осторожность из-за возможности головокружений.
Особые указания
Во время приема препарата надо контролировать АД. В послеоперационный период необходимо держать под контролем гематокрит и гемоглобиновый показатель. Если во время лечения произошло кровоизлияние в сетчатку, использование Трентала следует сразу же прекратить. У курильщиков может наблюдаться снижение эффективности препарата.
Применение при беременности и в период лактации
В период вынашивания ребенка Трентал не назначают. На время терапии следует отказаться от кормления грудью.
В период вынашивания ребенка Трентал не назначают.
Назначение Трентала 100 детям
Подтвержденных данных о воздействии препарата на детский организм нет, поэтому не рекомендуется назначать лекарство больным, не достигшим 18-летнего возраста.
Применение в пожилом возрасте
В связи с ухудшением работы печени и почечных структур пожилым пациентам следует назначать уменьшенные дозы препарата и отслеживать их состояние.
Применение при нарушении функции почек
Почечная недостаточность приводит к увеличению периода выведения пентоксифиллина, возможна кумуляция. Следует уменьшать дозирование Трентала.
Почечная недостаточность приводит к увеличению периода выведения пентоксифиллина, возможна кумуляция, следует уменьшать дозирование Трентала.
Применение при нарушении функции печени
Поражение печеночных структур повышает уровень биодоступности препарата. В этом случае рекомендуется уменьшать дозу на 30-50%.
Передозировка Трентала 100
Признаки превышения дозировки:
- слабость;
- рвота;
- озноб;
- обморок;
- гиперемия;
- аритмия;
- повышение ЧСС;
- падение АД;
- нарушение рефлекторных реакций;
- судороги;
- кровотечение в ЖКТ.
Одним из признаков нарушения дозировки является слабость.
Следует промыть желудок и обратиться за медицинской помощью.
Взаимодействие с другими препаратами
Надо учитывать совместимость Трентала с другими препаратами. В ряде случаев наблюдается усиление действия одного из лекарств или увеличивается риск появления нежелательных реакций. Лекарственные взаимодействия:
- С гипотензивными средствами (нитраты, ингибиторы АПФ и др.) – риск гипотензии.
- С антикоагулянтами и антибиотиками – вероятность кровотечений.
- С Теофиллином – повышение его концентрации.
- С Циметидином и Ципрофлоксацином – рост содержания в плазме пентоксифиллина.
- С ксантинами – повышение нервной возбудимости.
- С противогликемическими соединениями – чревато гипогликемией.
Совместимость с алкоголем
Во время лечения рекомендуется воздерживаться от употребления алкогольной продукции.
Во время лечения рекомендуется воздерживаться от употребления алкогольной продукции.
Аналоги
Аналоги Трентала по действующему веществу:
Вазонит – аналог Трентала по действующему веществу.
Подобным действием обладают и другие препараты, принадлежащие к той же лекарственной группе, как, например, Дузофарм.
Условия отпуска из аптеки
Трентал отсутствует в свободной продаже.
Можно ли купить без рецепта?
Препарат отпускается при условии предъявления рецепта.
Препарат отпускается при условии предъявления рецепта.
Цена на Трентал 100
Стоимость инфузионного раствора составляет около 147 рублей. Цена таблетированной формы лекарства – от 450 рублей.
Условия хранения препарата
Средство хранят вдали от детей при температуре не более + 25°C.
Срок годности
Таблетки годны в течение 4 лет с момента выпуска. Срок годности раствора – 5 лет.
Производитель
Производит препарат индийская фармацевтическая компания Aventis Pharma Limited.
Отзывы о Трентале 100
Трентал имеет хорошие отзывы как от пациентов, так и врачей.
Врачей
Отавин П. Н., врач-невролог, г. Новосибирск.
Трентал отлично проявляет себя в комплексном лечении как симптоматический и терапевтический препарат. У большинства пациентов наблюдается положительная динамика. Хочется отметить отсутствие гепатотоксичности и хорошую переносимость препарата.
Пациентов
Семен, 41 год, г. Пенза.
У меня обнаружилась тугоухость 1 степени. После приема Трентала не только стал лучше слышать, но и ощутил прилив сил. Первые пару дней слегка кружилась голова, больших никаких побочных реакций не было.
Алиса, 26 лет, г. Самара.
У бабушки заподозрили слабоумие, но нашелся грамотный врач, который назначил Трентал. После курса лечения ее было не узнать. Бабушка ожила, повеселела и вновь взялась за сканворды.
Действующее вещество:
Содержание
Фармакологические группы
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, растворимой в кишечнике | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| пентоксифиллин | 100 мг |
| вспомогательные вещества: лактоза — 20 мг; крахмал — 30 мг; тальк — 8,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,5 мг; магния стеарат — 1 мг | |
| оболочка пленочная: метакриловой кислоты сополимер — 11,45 мг; натрия гидроксид — 0,168 мг; макрогол (полиэтиленгликоль) 8000 — 1,4 мг; тальк — 0,388 мг; титана диоксид (Е171) — 1,272 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки, 100 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Препарат Трентал ® уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет улучшения нарушенной деформируемости эритроцитов; уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов; снижения концентрации фибриногена; снижения активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов.
В качестве активного вещества препарат Трентал ® содержит производное ксантина — пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием ФДЭ и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементах крови.
Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.
Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце.
Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
Лечение препаратом Трентал ® приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения. При окклюзионных заболеваниях периферических артерий применение препарата Трентал ® приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновению болей в покое.
Фармакокинетика
После приема внутрь пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается.
Пентоксифиллин подвергается эффекту первичного прохождения через печень. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет (19±13)%.
Концентрация основного активного метаболита — 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметил ксантина (метаболит 1) — в плазме крови в 2 раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина.
Метаболит 1 находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии.
Поэтому пентоксифиллин и метаболит 1 рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше.
T1/2 пентоксифиллина после приема внутрь составляет 1,6 ч.
Пентоксифиллин полностью метаболизируется и более чем на 90% выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов.
Пациенты с нарушениями функции почек. У этой группы пациентов выведение метаболитов замедляется
Пациенты с нарушениями функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени T1/2 пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность увеличивается.
Показания препарата Трентал ®
окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия);
трофические нарушения кровообращения (например трофические язвы голеней, гангрена);
нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, в т.ч. снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;
нарушения кровообращения в сетчатой и сосудистой оболочке глаза;
отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.
Противопоказания
повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или любому из компонентов препарата;
массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);
обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения);
кровоизлияния в головной мозг;
острый инфаркт миокарда;
непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (в связи с наличием в составе препарата лактозы);
беременность (недостаточно данных);
период грудного вскармливания (недостаточно данных);
детский возраст до 18 лет.
тяжелые нарушения ритма сердца (риск ухудшения аритмии);
артериальная гипотензия (риск дальнейшего снижения АД , см. «Способ применения и дозы»);
хроническая сердечная недостаточность;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
нарушенная функция почек ( Cl креатинина в т.ч. непрямыми антикоагулянтами (антагонисты витамина К), см. «Взаимодействие»);
одновременное применение с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПBП (кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол, см. «Взаимодействие»);
одновременное применение с гипогликемическими средствами (инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь, см. «Взаимодействие»);
одновременное применение с ципрофлоксацином (см. «Взаимодействие»);
одновременное применение с теофиллином (см. «Взаимодействие»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Трентал ® противопоказан к применению при беременности (т.к. недостаточно данных).
Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в незначительных количествах. При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание (учитывая отсутствие опыта применения).
Побочные действия
Ниже представлены побочные реакции, которые отмечались в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата (частота неизвестна).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, судороги.
Нарушения психики: ажитация, нарушение сна, тревога.
Со стороны сердца: тахикардия, аритмия, снижение АД , стенокардия.
Со стороны сосудов: приливы крови к кожным покровам, кровотечения ( в т.ч. кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).
Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия (сухость полости рта), анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение активности ЩФ .
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения/нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, гипофибриногенемия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.
Со стороны кожи и подкожный тканей: кожный зуд, кожная сыпь, эритема (покраснение кожи), крапивница, повышенная ломкость ногтей, отеки.
Со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.
Взаимодействие
С гипотензивными средствами. Пентоксифиллин повышает риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с гипотензивными средствами (например ингибиторы АПФ) или другими ЛС , обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом (например нитраты).
С ЛС , влияющими на свертывающую систему крови. Пентоксифиллин может усиливать действие ЛС , влияющих на свертывающую систему крови (прямые и непрямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики, такие как цефалоспорины). При совместном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (антагонисты витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пентоксифиллина или изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов, например проводить регулярный контроль MHO.
С циметидином. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови (риск возникновения побочных реакций).
С другими ксантинами. Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
С гипогликемическими средствами (инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь). Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль состояния таких пациентов, включая регулярный гликемический контроль.
С теофиллином. У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина. В дальнейшем это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.
С ципрофлоксацином. У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.
С ингибиторами агрегации тромбоцитов. При одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП (кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому из-за риска развития кровотечения следует с осторожностью применять пентоксифиллин одновременно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. «С осторожностью»).
Способ применения и дозы
Внутрь, проглатывая целиком, во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями больного.
Обычная доза — по 1 табл. препарата Трентал ® 100 мг 3 раза в сутки с последующим медленным повышением дозы до 200 мг 2–3 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 400 мг; максимальная суточная — 1200 мг.
У пациентов с нарушенной функцией почек ( Cl креатинина ниже 30 мл/мин) дозировка может быть снижена до 1–2 табл./сут.
Уменьшение дозы с учетом индивидуальной переносимости необходимо у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким АД , а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.
Передозировка
Симптомы: головокружение, тошнота, рвота типа кофейной гущи, падение АД , тахикардия, аритмия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, озноб, арефлексия, тонико-клонические судороги.
Лечение: симптоматическое. В случае возникновения описанных выше нарушений необходимо срочно обратиться к врачу. При появлении первых признаков передозировки (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата. Если препарат принят недавно, следует обеспечить меры, направленные на предотвращение дальнейшего всасывания препарата путем его выведения (промывание желудка) или замедления всасывания (например прием активированного угля). Особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. При судорожных припадках вводят диазепам. Специфический антидот неизвестен.
Особые указания
Лечение следует проводить под контролем АД .
У пациентов сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств и проведение гликемического контроля).
При назначении препарата Трентал ® одновременно с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертывающей системы крови.
У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим регулярный контроль уровня Hb и гематокрита.
Пациентам с низким и нестабильным АД необходимо уменьшить дозу пентоксифиллина.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности. Учитывая возможные побочные эффекты (например головокружение), следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, 100 мг. По 10 или 15 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. По 6 бл. по 10 табл. или по 4 бл. по 15 табл. помещают в картонную пачку.
Производитель
Санофи Индия Лимитед, Индия. Sanofi India Limited, India. Plot Nos. 3501, 3503-3515, 6310B-14, GIDC, Estate, Ankleshwar – 393002, Dist. Bharuch, India.
Выпускающий контроль качества. Санофи Индия Лимитед, Индия.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение. Санофи Индия Лимитед, Индия.
Претензии потребителей направлять по адресу в России: 125009, Москва, ул. Тверская, 22.
Тел.: (495) 721-14-00; факс: (495)721-14-11.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата Трентал ®
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Трентал ®
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Загрузка ...