Варфарин никомед для чего
  Варикоз        17 августа 2019        338         0

Варфарин никомед для чего

Содержание страницы

Аналоги препарата

Латинское название

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
варфарин натрия 2,5 мг
вспомогательные вещества: лактоза; крахмал кукурузный; кальция гидрофосфата дигидрат; индигокармин; повидон 30; магния стеарат

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклой формы таблетки, с крестообразной риской, светло-голубого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Блокирует в печени синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), снижает их концентрацию в плазме и замедляет процесс свертывания крови.

Начало противосвертывающего действия наблюдается через 36–72 ч от начала приема препарата с развитием максимального эффекта на 5–7-й день от начала применения. После прекращения приема препарата восстановление активности витамин К-зависимых факторов свертывания крови происходит в течении 4–5 дней.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ практически полностью. Связывание с белками плазмы — 97–99%. Метаболизируется в печени.

Варфарин представляет собой рацемическую смесь, причем R- и S-изомеры метаболизируются в печени различными путями. Каждый из изомеров преобразуется в 2 основных метаболита.

Основным катализатором метаболизма для S-энантиомера варфарина является фермент CYP2C9, а для R-энантиомера варфарина CYP1A2 и CYP3A4. Левовращающий изомер варфарина (S-варфарин) обладает в 2–5 раз большей антикоагулянтной активностью, чем правовращающий изомер (R-энантиомер), однако T 1/2 последнего больше. Пациенты с полиморфизмом фермента CYP2C9, включая аллели CYP2C9*2 и CYP2C9*3, могут иметь повышенную чувствительность к варфарину и повышенный риск развития кровотечений.

Варфарин выводится из организма с желчью в виде неактивных метаболитов, которые реабсорбируются в ЖКТ и выделяются с мочой. T 1/2 составляет от 20 до 60 ч. Для R-энантиомера T 1/2 составляет от 37 до 89 ч, а для S-энантиомера от 21 до 43 ч.

Показания препарата

Лечение и профилактика тромбозов и эмболии кровеносных сосудов:

острый и рецидивирующий венозный тромбоз, эмболия легочной артерии;

преходящие ишемические атаки и инсульты;

вторичная профилактика инфаркта миокарда и профилактика тромбоэмболических осложнений после инфаркта миокарда;

профилактика тромбоэмболических осложнений у пациентов с фибрилляцией предсердий, поражениями сердечных клапанов или с протезированными клапанами сердца;

профилактика послеоперационных тромбозов.

Противопоказания

установленная или подозреваемая повышенная чувствительность к компонентам препарата;

беременность (I триместр и последние 4 нед беременности);

тяжелые заболевания печени или почек;

дефицит белков С и S;

пациенты с высоким риском развития кровотечений, включая пациентов с геморрагическими расстройствами;

варикозное расширение вен пищевода;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

тяжелые раны (включая операционные);

геморрагический инсульт, внутричерепное кровоизлияние.

Применение при беременности и кормлении грудью

Варфарин быстро проникает через плаценту, оказывает тератогенное действие на плод (назальная гипоплазия и хондродисплазия, атрофия зрительного нерва, катаракта, ведущая к полной или частичной слепоте, задержка умственного и физического развития и микроцефалия) на 6–12-й нед беременности.

Может вызывать кровоточивость в конце беременности и во время родов. Препарат нельзя назначать в I триместре беременности и в течение последних 4 нед. Использование варфарина не рекомендуется в другие сроки беременности, кроме случаев крайней необходимости.

Выводится с грудным молоком в неизмеряемых количествах и не влияет на свертывающую активность крови вскармливаемого ребенка. Варфарин может быть использован во время лактации.

Побочные действия

Очень часто (>1/10): кровоточивость.

Часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, 3,5

Прекратить введение препарата до достижения MHO 3,5 Прекратить введение препарата до достижения MHO 4;

– за 3 дня до операции, если MHO от 3 до 4;

– за 2 дня до операции, если MHO от 2 до 3.

3. Определить MHO вечером перед операцией и ввести 0,5–1 мг витамина К 1 перорально или в/в, если МНО >1,8.

4. Принять во внимание необходимость инфузии нефракционированного гепарина или профилактического введения низкомолекулярного гепарина в день операции.

5. Продолжить п/к введение низкомолекулярного гепарина в течение 5–7 дней после операции с сопутствующим восстановленным приемом варфарина.

6. Продолжить прием варфарина с обычной поддерживающей дозы в тот же день вечером после небольших операций и в день, когда пациент начинает получать энтеральное питание после крупных операций.

Передозировка

Показатель эффективности лечения находится на границе развития кровотечений, поэтому у пациента могут развиваться незначительные кровотечения (например микрогематурия, кровоточивость десен и т.п.).

Лечение: в легких случаях — снижение дозы препарата или прекращение лечения на короткий срок; при незначительных кровотечениях — прекращение приема препарата до достижения MHO целевого уровня. В случае развития тяжелого кровотечения — в/в введение витамина К, назначение активированного угля, концентрата факторов свертывания или свежезамороженной плазмы.

Если пероральные антикоагулянты показаны к назначению в дальнейшем, необходимо избегать больших доз витамина К, т.к. резистентность к варфарину развивается в течение 2 нед.

Схемы лечения при передозировке

Уровень MHO Рекомендации
В случае незначительного кровотечения
9 Прекратить прием варфарина, назначить витамин К в дозах 3–5 мг перорально
Показана отмена препарата
5–9 (планируется операция) Прекратить прием варфарина и назначать витамин К в дозах 2–4 мг перорально (за 24 ч до планируемой операции)
>20 или сильное кровотечение Витамин К в дозах 10 мг путем медленной в/в инфузии, переливание концентратов факторов протромбинового комплекса или свежезамороженной плазмы, или цельной крови. При необходимости повторное введение витамина К каждые 12 ч.

После проведения лечения необходимо длительное наблюдение за пациентом, учитывая то, что Т 1/2 варфарина составляет 20–60 ч.

Особые указания

Обязательным условием терапии варфарином является строгое соблюдение больным приема назначенной дозы препарата.

Пациенты, страдающие алкоголизмом, а также пациенты с деменцией могут быть неспособны соблюдать предписанный режим приема варфарина.

Такие состояния, как лихорадка, гипертиреоз, декомпенсированная сердечная недостаточность, алкоголизм с сопутствующими поражениями печени, могут усиливать действие варфарина. При гипотиреозе эффект варфарина может быть снижен. В случае почечной недостаточности или нефротического синдрома повышается уровень свободной фракции варфарина в плазме крови, которая в зависимости от сопутствующих заболеваний может приводить как к усилению, так и к снижению эффекта. В случае умеренной печеночной недостаточности эффект варфарина усиливается.

Во всех вышеперечисленных состояниях должно проводиться тщательное мониторирование уровня MHO.

Пациентам, получающим варфарин, в качестве обезболивающих препаратов рекомендуется назначать парацетамол, трамадол или опиаты.

Пациенты с мутацией гена, кодирующего фермент CYP2C9, имеют более длительный Т 1/2 варфарина. Этим пациентам требуются более низкие дозы препарата, т.к. при приеме обычных терапевтических доз повышается риск кровотечений.

Не следует принимать варфарин пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента лактазы, нарушением всасывания глюкозы и галактозы. В случае необходимости наступления быстрого антитромботического эффекта, рекомендуется начинать лечение с введения гепарина; затем в течение 5–7 дней следует проводить комбинированную терапию гепарином и варфарином до тех пор, пока целевой уровень MHO не будет сохраняться в течение 2 дней (см. «Способ применения и дозы»).

Во избежание кумаринового некроза пациентам с наследственной недостаточностью антитромбического протеина С или S сначала должен быть введен гепарин. Сопутствующая начальная нагрузочная доза не должна превышать 5 мг. Введение гепарина должно продолжаться в течение 5–7 дней.

В случае индивидуальной резистентности к варфарину (встречается весьма редко) для достижения терапевтического эффекта необходимо от 5 до 20 ударных доз варфарина. Если прием варфарина у таких пациентов неэффективен, следует установить другие возможные причины — одновременный прием варфарина с другими ЛС (см. «Взаимодействие»), неадекватный пищевой рацион, лабораторные ошибки.

Лечение пациентов пожилого возраста должно проводиться с особыми предосторожностями, т.к. синтез факторов свертывания и печеночный метаболизм у таких больных снижается, вследствие чего может наступить чрезмерный эффект от действия варфарина.

Форма выпуска

Таблетки, 2,5 мг: во флаконах пластиковых, укупоренных навинчивающимися крышками, под которыми вмонтированы прокладки с кольцами для отрыва, обеспечивающими контроль первого вскрытия, по 50 или 100 шт.

Производитель

Никомед Дания АпС. Лангебьерг, 1, ДК-4000, Роскильде, Дания.

Претензии потребителей направлять по адресу ООО Никомед Дистрибъюшн Сентэ. 119048, Москва, ул. Усачева, 2, стр.1.

Тел.: (495) 933-55-11; факс: (495) 502-16-25.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Хранить в недоступном для детей месте.

Варфарин является представителем группы антикоагулянтов с косвенным типом воздействия. Лекарство выпускается в таблетированной круглообразной форме.

В состав лекарственной единицы входит 2,5 мг варфарина натрия и ряд дополнительных веществ, среди которых:

  • кукурузный крахмал;
  • лактоза;
  • стеарат магния;
  • повидон.

Препарат упакован в пластиковые бутылочки, которые можно приобрести в аптеках объемом по 50 и 100 штук.

Медикаментозное действие

Медсредство является антикоагулянтом, наделенным непрямым действием. Варфарин приостанавливает процесс формирования особых факторов свертываемости, образующихся в печени. В частности тормозится образование факторов, зависящие от уровня витамина К. При низком их содержании в крови скорость сворачивания угасает.

Антикоагуляционное воздействие начинается спустя 1,5-3 дня после начала применения лекарства. Максимальный эффект заметен через неделю. После последнего приема лекарство действует еще 4-5 суток.

Фармакокинетика

Проникая внутрь организма, лекарство начинает активно всасываться в кровь из полости кишечника. В этот момент компоненты лекарственного средства связываются с альбуминами плазмы.

На следующем этапе происходит процесс метаболизма в печени. Антикоагулянт – это комбинация оптических изомеров S- и R-. Эти изомеры проходит отдельный обменный путь, в завершении которого образуются два разных вещества. Изомер левого вращения является более эффективным, чем правовращающийся, однако период полувыведения изомера правого вращения гораздо меньше. В результате правовращающийся изомер больше времени находится в крови пациента.

Процесс обмена изомера происходит под воздействием катализаторов, роль которых выполняет ряд ферментов:

При полиморфизме изомеров у пациентов возникает повышенная чувствительность к антикоагулянту, что часто приводит к внутренним кровотечениям.

На следующих этапах фармакологического воздействия Варфарин преобразуется в неактивные вещества, которые поступают в кишечник вместе с желчью. Из кишечника эти вещества проникают в кровь, а далее выделяются вместе с мочой. Полувыведение препарата осуществляется в течение 20-60 часов. Изомер правостороннего вращения задерживается в системах организма дольше, поэтому 50% продукта покидает внутренние органы через 37-89 часов, период полувыведения левовращающегося изомера составляет 21-43 часа.

Показания к использованию

Предназначен для применения больным, которым предстоит:

  • терапия и предупреждение тромбозов, сосудистой эмболии;
  • предупреждение тромбоэмболических осложнений, характерных для периода после сердечного приступа, инфаркта миокарда;
  • предупреждение тромбоэмболических осложнений на фоне аритмии предсердий, патологий и протезировании сердечно-клапанной системы;
  • терапия и предупреждение ИБС (ишемической болезни сердца), инсультов, тромбозов, образующихся после операции.

Основное предназначение препарата возлагается на стабилизацию свертываемости крови, патологическое состояние которой чревато многочисленными проблемами с сосудами и сердцем.

Противопоказания

Косвенные антикоагулянты, в том числе и Варфарин, запрещено предписывать пациентам при таких явлениях:

  • внезапное сильное кровотечение;
  • тяжелые печеночно-почечные поражения;
  • низкое содержание тромбоцитов в крови;
  • недостаток белков С и S;
  • все сроки беременности;
  • аллергический ответ организма на компоненты препарата;
  • большой риск возможных кровоизлияний.

Среди противопоказаний отличают артериальную аневризму, геморрагические расстройства, варикоз пищеварительного тракта, тромбоцитопению и другие диагнозы.

Схема применения

Схема приема Варфарина – раз в сутки. Терапевтический курс зависит от тяжести болезни. Схема лечения рассчитывается врачом отдельно для каждого больного.

На начальных этапах терапии пациенту обязательно должны назначить МНО – процедуру, которая позволит оценить внешний путь свертываемости кровяной жидкости. МНО – это международное нормализованное отношение. Вместе с ПТИ (протромбиновым индексом) они являются производными протромбинового времени (ПТВ).

Повторный анализ МНО делают раз в 60 дней. Исходя из состояния пациента, врач определяет необходимость осуществлять дальнейшее лечение. Остановить терапию возможно сразу, если в этом есть такая необходимость.

При первом приеме начальная доза состоит из двух таблеток каждые сутки, то есть 5 мг. Длительность приема 4 суток. После этого периода нужно провести определение МНО, результаты которого влияют на необходимость поддерживающей дозы. В среднем такая терапия состоит из 1-3 таблеток.

Если больной до начала курса уже применял фармсредство, то первые двое суток ему предстоит употребить двойную поддерживающую дозу, которая была установленная в предыдущий терапевтический период. Далее лечение протекает с применением обычной дозировки. Спустя четверо суток после начала терапии предстоит пройти контроль МНО. С учетом полученных данных, назначают соответствующую дозу.

Коэффициент МНО поддерживают в пределах 2-3 при таких заболеваниях:

  • поражение сердечных клапанов;
  • артериальная эмболия;
  • аритмическое функционирование предсердий;
  • биопротезирование клапанов сердца;

При использовании механических протезов, развитии острого инфаркта нормализованное отношение контролируется уже на несколько высших показателях – 2,5-3,5.

Для детей

Количество информации о влиянии препарата на детей достаточно ограниченное. Начало терапии осуществляют стандартными дозами. Детские дозы устанавливаются в зависимости от веса больного – 0,2 мг на каждый килограмм ребенка раз в сутки. При наличии дисфункции печени дозировку сокращают вдвое и дают 0,1 мг на килограмм. Дозировку для поддерживания показателей МНО у детей также определяют после повторного анализа. Терапия осуществляется под наблюдением квалифицированного врача.

Для пожилых пациентов

Больным пожилого возраста дозировку и количество приема изменять нет необходимости. Однако лечение также должен проводить специалист, поскольку у такой возрастной группы высокая вероятность возникновения побочных реакций.

При нарушенной функциональности печени нужно осуществлять подробное анализирование МНО по причине того, что печень участвует в переработке препарата и в продуцировании факторов свертывания.

При почечных поражениях корректировать количество лекарства нет необходимости. Также увеличивать количество лекарственного средства не стоит и при осуществлении перитонеального диализа.

Схема применения в хирургии

Антикоагулянты принимают до операции, во время и после вмешательства. Терапия в таких условиях проводится по определенной схеме:

  • за неделю до планируемого хирургического лечения определяют МНО;
  • учитывая показатели проведенного нормализованного отношения, останавливают прием антикоагулянта за 3-5 дней до хирургической операции;
  • при МНО более 4 терапию приостанавливают за 5 дней, при 3-4 и 2-3 – прекращают прием за 3 и 2 дня соответственно;
  • при вероятности тромбоза следует подкожно уколоть гепарин;
  • если накануне вечером МНО превышает 1,8, больному внутривенно или дают выпить 0,5-1 мг витамина К.

В течение послеоперационной недели следует регулярно вводить низкомолекулярный гепарин. Также восстанавливают применение Варфарина. При немасштабной операции препарат в поддерживающей дозе можно принять в день оперирования. Если место имела крупная операция, лекарство начинают снова принимать в день перехода на

При беременности и лактации

Препарат запрещено назначать женщинам, находящимся на любом сроке беременности. Клинически было доказано, что Варфарин Никомед проникает сквозь плаценту и негативно отражается на развитии будущего ребенка, дестабилизируя работу внутренних органов. Для женщины лекарственное средство опасно возможным кровотечением на этапе вынашивания или во время родоразрешения.

Варфарин в очень маленьких количествах примешивается к грудному молоку, поэтому на процесс свертываемости крови новорожденного повлиять не способен. То есть лекарственное средство при лактации принимать разрешается.

Признаки передозировки

Несоблюдение дозировки приводит к передозировке и развитию нежелательных симптомов. Главным признаком передозировки является высокий риск кровоизлияния при критическом расположении МНО. У человека наблюдается кровоточивость десен, примеси крови в моче.

Устранить симптомы передозировки можно несколькими способами, которые зависят от степени интоксикации:

  1. При незначительном отравлении лечение основано на кратковременной остановке терапии, в некоторых случаях дозировку снижают. Эффективность лечения определяется по размещению МНО в пределах нормальных коэффициентов.
  2. При масштабном кровотечении пострадавшему вводят витамин К инъекционным способом. Также показана замороженная плазма и абсорбирующие препараты, к примеру активированный уголь.

При необходимости прием антикоагулянтов возобновляют, но при этом количество принимаемого витамина К должно быть таким, чтобы организм не проявил устойчивость к лекарственному веществу.

Сочетание с другими медпрепаратами

Комбинировать Варфарин с прочими медикаментами или не комбинировать? Вопрос решается после врачебной консультации.

Сочетание с фармсредствами, которые воздействуют на показатель тромбоцитов, иногда приводит к значительному риску внутреннего кровоизлияния. К таким веществам относятся Аспирин, Дипиридамол, Пенициллин, Нестероидные противовоспалительные медикаменты.

Кровотечение может возникнуть при совместном применении антикоагулянта и ингибитора цитохрома. Некоторые медпрепараты и лекарственные травы способствуют усилению или уменьшению эффективности Варфарина, поэтому консультация врача перед комбинированием лекарств обязательна.

Не рекомендуется сочетать Варфарин и препараты, содержащие зверобой. Эффект лекарства может уменьшаться, если одновременно начать применять пищу, насыщенную витамином К. Недостаток этого витамина и использование слабительного приводит к усилению полезного действия лекарства.

Аналоги препарата

До 2011 года Варфарин Канон был единственным антикоагулянтным медикаментом, который имел влияние на состав крови. Потом к продаже был допущен Ксарелто – альтернативный препарат ривароксабан. Какое средство лучше, варфарин или ксарелто?

Недостатки Варфарина

  • можно комбинировать с ограниченным количеством препаратов;
  • необходимость в регулярном исследовании протромбинового времени, на основании чего корректируется доза для каждого больного;
  • регулярный контроль состояния больного;
  • несовместимость с множеством продуктов, которые содержат витамин К.

Преимущества Ксарелто

  • минимальное взаимодействие с прочими медикаментами и пищей. Нет необходимости в отмене какого-либо препарата при одновременном их приеме. Также не стоит вопрос о постоянном мониторинге показателей организма;
  • редко требуется коррекция дозировки, нет ограничений в питании;
  • Ксарелто и Варфарин практически в одинаковой мере могут спровоцировать кровотечение. Но Ксарелто меньше провоцирует мозговые кровоизлияния;
  • прием Ксарелто приводит к меньшим проблемам со свертываемостью на послеоперационном этапе.

Варфарин Никомед при необходимости заменяют аналогическими препаратами, которые имеют похожее фармакологическое действие. Среди таких препаратов наиболее популярными являются Варфарекс и Ксарелто.

Средство идентичного действия назначается специалистом. Самостоятельная замена лекарства может привести к нежелательным последствиям.

Стоимость Варфарина: от 61 руб.

Стоимость Ксарелто: от 1452 руб.

Таблица сравннения аналогов препарата по стоимости. Последнее обновление данных было 31.07.2019 00:00.

Название Цена
Варфарин от 80.00 руб. до 177.00 руб. спрятать смотреть цены детально
Аптека Наименование Цена Производитель
количество в упаковке – 50
Аптека Диалог Варфарин Никомед (таб. 2,5мг №50) 105.00 руб. Япония
Evropharm RU варфарин никомед 2,5 мг 50 табл 107.50 руб. Такеда Фарма Сп.з.о.о.
Аптека Диалог Варфарин Никомед (таб. 2,5мг №50) 109.00 руб. Австрия
количество в упаковке – 100
Аптека Диалог Варфарин (таб. 2,5мг №100) 80.00 руб. РОССИЯ
Evropharm RU варфарин канон 2,5 мг 100 табл 86.80 руб. Канонфарма Продакшн
Аптека Диалог Варфарин Никомед (таб. 2,5мг №100) 154.00 руб. Австрия
Аптека Диалог Варфарин Никомед (таб. 2,5мг №100) 159.00 руб. Япония
Ксарелто от 1408.00 руб. до 10030.00 руб. спрятать смотреть цены детально
Аптека Наименование Цена Производитель количество в упаковке – 14 Аптека Диалог Ксарелто (таб.п.пл/об.15мг №14) 1408.00 руб. Германия Аптека Диалог Ксарелто (таб.п.пл/об.20мг №14) 1467.00 руб. Германия Evropharm RU ксарелто 15 мг 14 табл 1529.20 руб. Байер Фарма АГ Evropharm RU ксарелто 20 мг 14 табл 1587.00 руб. Байер Фарма АГ количество в упаковке – 28 Аптека Диалог Ксарелто (таб.п.пл/об.2,5мг №28) 1748.00 руб. Германия Evropharm RU ксарелто 2,5 мг 28 табл 1836.00 руб. Байер Фарма АГ Аптека Диалог Ксарелто таблетки 20мг №28 2884.00 руб. Германия Аптека Диалог Ксарелто (таб.п.пл/об.15мг №28) 2915.00 руб. Германия количество в упаковке – 30 Аптека Диалог Ксарелто (таб.п.пл/об.10мг №30) 3399.00 руб. Германия Evropharm RU ксарелто 10 мг 30 табл 3756.60 руб. Байер Фарма АГ количество в упаковке – 56 Аптека Диалог Ксарелто (таб.п.пл/об.2,5мг №56) 3372.00 руб. Германия количество в упаковке – 100 Аптека Диалог Ксарелто (таб.п.пл/об.15мг №100) 9484.00 руб. Германия Аптека Диалог Ксарелто (таб.п.пл/об.20мг №100) 9568.00 руб. Германия Аптека Диалог Ксарелто (таб.п.пл/об.10мг №100) 9725.00 руб. Германия Evropharm RU ксарелто 15 мг 100 табл 10030.00 руб. Байер Фарма АГ

Особые рекомендации

Терапия Варфарином обязательно сопровождается особыми рекомендациями, которых следует придерживаться.

Варфарин и алкоголь имеют между собой взаимодействие. Обычно спиртные напитки подавляют действие медпрепаратов, но в случае с Варфарином они только усиливают его влияние на структуру крови. При лечении прием алкоголя допустим, но только в тех дозах, которые не приведут к тяжелым последствиям.

При необходимости получать обезболивающие средства, пациентам назначают опиаты, трамадол и парацетамол.

Отзывы

Эффективность Варфарин Никомед доказана не только клиническими результатами, но и отзывами пациентов, которым по разным причинам был назначен препарат.

  • Сергей, 47 лет: “После начала терапии Варфарином улучшилось самочувствие, стабилизировалось давление”.
  • Валентин, 54 года: “Врач прописал Варфарин для пожизненного применения. Употребляю каждый день уже 5 лет. Дозировка пока 7 мг, в корректировке необходимости не было. Очень удобно применять таблетки раз в сутки. Главное соблюдать инструкцию. Каждые 10 дней надо сдавать кровь на регуляцию показателей МНО. Результаты пока хорошие”.

Варфарин – это действенный антикоагулянт, который используется для нормализации свертываемости крови при разных медицинских показаниях. Часто препарат назначают до и после хирургического вмешательства. Варфарин отличается наличием ряда противопоказаний и ограничений, игнорирование которых часто приводит к сильным кровоизлияниям и даже смертельному исходу. С особой осторожностью следует принимать лекарство пожилым людям и детям. Запрещен к приему женщинам на всех сроках беременности, хотя во время лактации Варфарин разрешается.

Лекарственная форма

Cостав

Одна таблетка содержит

активное вещество- варфарин натрия 2,5 мг,

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат, индиготин (Е 132), повидон 30, магния стеарат.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки бледно-голубого цвета, с крестообразной насечкой для разлома.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Антикоагулянты непрямые. Варфарин.

Код АТХ В01АА03

Фармакологические свойства

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Связывание с белками плазмы крови составляет 97-99%. Метаболиты, образующиеся в печени, малоактивны или неактивны. Варфарин представляет собой рацемическую смесь, причем R- и S- изомеры метаболизируются в печени различными путями. Каждый из изомеров преобразуется в 2 основных метаболита. Основным катализатором метаболизма для S-энантиомер варфарина является фермент CYP2C9, а для R-энантиомер варфарина CYP1A2 и CYP3A4. Пациенты с полиморфизмом фермента CYP2C9, включая аллели CYP2C9*2 и CYP2C9*3, могут иметь повышенную чувствительность к варфарину и повышенный риск развития кровотечений.

Варфарин выводится из организма с желчью в виде неактивных метаболитов, которые реабсорбируются в ЖКТ и выделяются с мочой. Период полувыведения составляет 20-60 часов. Время полувыведения составляет 21-43 ч – для S-варфарина и 37-89 ч – для R-варфарина. Варфарин в неактивной форме выводится также с грудным молоком.

Варфарин – антикоагулянт непрямого действия, блокирует в печени синтез витамин К-зависимых факторов свёртывания крови, а именно, фактора II, VII, IX и X. Данные факторы образуются в результате карбоксилирования белков-предшественников, при котором витамин К окисляется в 2,3-эпоксид витамин К. Пероральные антикоагулянты предотвращают обратное восстановление эпоксида в витамин К и тем самым вызывают накопление 2,3-эпоксида витамина К. Это может привести к истощению запасов витамина К и к замедлению образования факторов свертывания. В результате, концентрация данных компонентов в крови снижается, что приводит к подавлению или снижению процесса коагуляции. Антикоагулянтное действие наблюдается через 36-72 часа с развитием максимального эффекта на 5-7 день от начала применения. Сохранение действия после прекращения приема зависит от восстановления синтеза витамин К-зависимых факторов свертывания (приблизительно 4-5 дней). Левовращающий изомер варфарина (S-варфарин) обладает в 2-5 раз большей антикоагулянтной активностью, чем правовращающий изомер (R-энантиомер).

Показания к применению

Профилактика и лечение глубокого тромбофлебита и тромбоэмболических осложнений.

Способ применения и дозы

Варфарин Никомед назначается 1 раз в сутки. Продолжительность лечения определяется врачом в соответствии с показаниями к применению.

Пациенты, которые ранее не принимали варфарин:

Начальная доза составляет 5 мг/сут (2 таблетки в день) в течение первых 4-х дней. На 5-ый день лечения определяется международное нормализованное отношение (МНО) и затем подбирают дозировку индивидуально. Обычно поддерживающая доза препарата составляет 2,5-7,5 мг/день (1-3 таблетки в день).

Пациенты, которые ранее принимали варфарин:

Рекомендуемая начальная доза составляет двойную дозу известной поддерживающей дозы препарата и назначается в течение первых 2-х дней. Затем лечение продолжают с помощью известной поддерживающей дозы до первого измерения МНО на 5-й день терапии.

Дозы, превышающие описанные выше, не являются рекомендуемыми или обоснованными в большинстве клинических ситуаций. Более высокие дозы не сокращают время до развития антикоагулянтного действия, однако повышают риск кровотечений.

Контроль во время лечения:

Коагулограмму следует выполнять до начала лечения. Так как варфарин имеет низкий терапевтический индекс, следует регулярно контролировать лечение. Чувствительность к варфарину меняется у различных пациентов и у одного и того же пациента. Лечение следует регулярно контролировать. У отдельных лиц чувствительность может быть высокой вследствие генетических факторов, нарушения функции печени, застойной сердечной недостаточности или лекарственных взаимодействий.

Терапевтические уровни МНО

Дозировка, поддерживающая МНО в диапазоне 2-3, рекомендуется для профилактики и лечения венозного тромбоза и эмболии легочной артерии, фибрилляции предсердий (неассоциированной с клапанными пороками), тяжелой дилатационной кардиомиопатии, осложненных пороков сердца и при наличии биопротезированных клапанов сердца. Более высокий целевой диапазон МНО 2,5-3,5 рекомендуется при наличии механических сердечных клапанов и при остром инфаркте миокарда с осложнениями.

Данные о применении варфарина у детей ограничены. Начальная доза обычно составляет 0,2 мг/кг один раз в сутки у детей с нормальной функцией печени и 0,1 мг/кг один раз в сутки при нарушении функции печени. Дозировка у детей должна обеспечить тот же уровень МНО, как и у взрослых. Лечение детей варфарином должен проводить специалист.

Не требуется проводить коррекцию дозировки препарата Варфарин Никомед у пожилых людей. Однако, необходимо проводить тщательное наблюдение за пожилыми пациентами в отношении возможных неблагоприятных реакций (кровотечения), поскольку у них повышен риск нежелательных явлений во время лечения варфарином.

Пациенты с печеночной недостаточностью:

Нарушение функций печени увеличивает чувствительность к варфарину, поскольку печень продуцирует факторы свертывания крови, а также метаболизирует варфарин. В связи с этим, требуется внимательный мониторинг уровней МНО у пациентов с печеночной недостаточностью.

Пациенты с почечной недостаточностью:

У пациентов с почечной недостаточностью необходимо уменьшать дозировку препарата Варфарин Никомед и проводить мониторинг.

Побочные действия

Примерами побочных осложнений являются носовые кровотечения, гемоптизис (кровохарканье), гематурия (кровь в моче), кровотечение из десен, кровоподтеки на коже, вагинальное кровотечение, субконъюнктивальное кровотечение, кровотечение из прямой кишки и других отделов ЖКТ, кровоизлияние в мозг, продолжительное или обильное кровотечение после травм или операций. Кровотечение, в том числе тяжелое, может развиться в любом органе. У пациентов, получавших длительное лечение антикоагулянтами, сообщалось о развитии кровотечений, приводивших к смерти, госпитализации или к необходимости переливания крови.

К независимым факторам риска значительного кровотечения во время применения препарата Варфарин Никомед относятся: пожилой возраст, высокий уровень антикоагуляции, инсульт в анамнезе, желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, сопутствующие заболевания и фибрилляция предсердий. У пациентов с полиморфизмом CYP2C9 существует повышенный риск чрезмерно антикоагулянтного действия и эпизодов кровотечений. У таких пациентов следует внимательно контролировать уровни гемоглобина и МНО.

Неблагоприятные побочные реакции распределены в следующем порядке, с учетом частоты возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до

Противопоказания

− повышенная чувствительность к варфарину или к любому из вспомогательных веществ

− беременность (первый триместр и последние 4 недели беременности)

– тяжелая печеночная недостаточность

– острое кровотечение любой локализации

– высокий риск кровотечений (включая пациентов с геморрагическими диатезами, варикозным расширением вен пищевода, артериальными аневризмами, после спинномозговой пункции, с язвенной болезнью, с обширными ранами (включая операционные), цереброваскулярными заболеваниями, бактериальным эндокардитом и злокачественной артериальной гипертензией)

− редкие наследственные нарушения – непереносимость галактозы, лактозная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция

Пациентам, принимающим варфарин, не следует употреблять продукты/средства народной медицины, содержащие hypericum perforatum (зверобой продырявленный), так как одновременный прием снижает концентрацию варфарина в плазме, следствием которого является снижение терапевтического эффекта от лечения.

Лекарственные взаимодействия

Варфарин Никомед имеет узкий терапевтический индекс, и с данным коагулянтом взаимодействует ряд лекарственных средств. Следует проинструктировать пациентов о необходимости консультации с врачом перед началом, изменением дозировки или отменой какого-либо лекарственного средства, которое применяется одновременно с препаратом Варфарин Никомед. Консультация необходима также в случае приема безрецептурных препаратов, растительных средств, биологически активных пищевых добавок и витаминов в дозировках, превышающих рекомендованные суточные дозы. Интервалы контроля лечения можно постепенно увеличивать по мере того, как врач и пациент становятся уверенными в правильности принимаемой дозы. Идеальным является проведение более частого мониторинга антикоагуляции, который позволил бы скорректировать дозу варфарина в начале приема или при отмене другого лекарственного средства.

Лекарственные средства могут вступать с варфарином в фармакодинамические и/или фармакокинетические взаимодействия.

Варфарин метаболизируется ферментами печени. Под действием других метаболизируемых теми же ферментами лекарственных средств может происходить подавление или усиление активности этих ферментов. Это может привести к повышению или к снижению уровней варфарина в плазме крови.

Варфарин в значительной степени связывается с белками, и одним из механизмов лекарственных взаимодействий может быть вытеснение варфарина из данной связи.

Особые указания

После оценки соотношения пользы от профилактики тромбоэмболических заболеваний и повышения риска кровотечений необходимо оценить способность пациента строго следовать назначенному лечению. Пациенты, страдающие наркоманией, алкоголизмом или деменцией, могут быть неспособны соблюдать предписанный режим приема препарата Варфарин Никомед. Лекарственное взаимодействие может изменить эффект препарата Варфарин Никомед. Поэтому контроль приема варфарина необходимо усиливать вначале лечения, в конце или при изменении лечения другими лекарственными средствами.

На антикоагулянтное действие варфарина могут влиять различные факторы, в том числе острые заболевания, гипертиреоз, гипотиреоз, рвота, диарея, а также сердечная недостаточность с застоем крови в печени. Значительные изменения характера питания (например, вегетарианская диета) могут повлиять на всасывание витамина К и изменение величины эффекта варфарина. Соответственно, при изменении данных факторов следует проводить более тщательный мониторинг пациентов.

Врачи и пациенты должны осознавать наличие повышенного риска кровотечений, особенно из ЖКТ, во время одновременного лечения НПВС и ацетилсалициловой кислотой.

У пациентов с мутациями гена, кодирующего фермент CYP2C9, повышено время полувыведения варфарина. Таким пациентам требуется более низкая поддерживающая доза, риск кровотечений может быть повышен при применении более высокой нагрузочной дозы.

За несколько дней до операции следует рассмотреть возможность отмены варфарина. До операции (включая стоматологические операции) необходимо, как минимум, проконтролировать и скорректировать МНО.

У пациентов с недостаточностью антитромботического протеина С в начале лечения варфарином существует риск развития некрозов кожи, вследствие этого, терапию следует начинать без нагрузочной дозы варфарина (даже при назначении гепарина). К группе риска также могут относиться пациенты с недостаточностью белка S, в таких случаях рекомендуется более медленное начало лечения варфарином.

Следует обратить особое внимание на пациентов с почечной недостаточностью. Необходимо более тщательно отслеживать МНО у пациентов с повышенным риском гиперкоагуляции, например, при тяжелой артериальной гипертензии, заболеваниях печени или почек.

Беременность и период лактации

На основании опыта применения у пациентов известно, что варфарин, назначаемый во время беременности, может вызывать врожденные аномалии и гибель плода.

Женщины в детородном возрасте должны использовать эффективный метод контрацепции во время лечения препаратом Варфарин Никомед.

Варфарин быстро проникает через плаценту. Применение препарата Варфарин Никомед в первые три месяца и в последние четыре недели беременности противопоказано. В промежутке между этими периодами варфарин применяется только в случае крайней необходимости.

Варфарин может вызывать серьезные мальформации, кровотечения у плода и внутриутробную гибель плода. Применение варфарина во время беременности может приводить к развитию варфаринового синдрома у плода, сходного с точечной хондродисплазией. Проявления данного синдрома: гипоплазия носа (седловатый нос и прочие хрящевые образования), точечные дисплазии хряща при рентгенологическом исследовании (особенно в позвоночнике и длинных трубчатых костях), короткие кисти и пальцы рук, атрофия зрительного нерва, катаракта, приводящая к частичной или полной слепоте, задержка физического и психического развития и микроцефалия.

Варфарин выделяется с грудным молоком, но при приеме терапевтических доз воздействия варфарина на ребенка, находящегося на грудном вскармливании не ожидается. Следовательно, Варфарин Никомед можно применять во время грудного вскармливания.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Влияние препарата Варфарин Никомед на способность вождения автотранспорта и управления другими механизмами отсутствует или является ничтожно малым.

Передозировка

Основным эффектом передозировки варфарина является повышение МНО и, соответственно, риска кровотечений. Повышение МНО коррелирует со временем полужизни фактора VII. Обычно такое повышение развивается в течение 24 ч. после приема варфарина, достигая пика через 36-72 ч.

Симптомы появляются спустя несколько дней или недель после начала приема. К ним относятся: носовые кровотечения, кровотечения из десен, бледность, гематомы в околосуставной и ягодичной области, появление крови в моче и кале. К другим возможным симптомам относятся боль в спине, кровотечение из губ или слизистых оболочек, боль в животе, рвота и петехии. Позднее возможно наступление паралича вследствие кровоизлияния в мозг и, наконец, геморрагический шок и смерть.

Лечение передозировки в основном является поддерживающим и симптоматическим. Может потребоваться назначение антидота фитоменадиона (витамин К1) и, при необходимости, внутривенное введение концентрированных факторов свертывания, свежезамороженной плазмы или переливание крови. Ввиду длительного времени полувыведения варфарина (20-60 ч) пациенты должны наблюдаться длительно.

Форма выпуска и упаковка

По 50 или 100 таблеток помещают во флакон полиэтиленовый, укупоренный колпачком полиэтиленовым.

1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25º С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Опрос

Как Вы лечите ногти?

Просмотреть результаты

Загрузка ... Загрузка ...
Adblock detector