Вазапростан инструкция по применению цена аналоги
  Варикоз        17 августа 2019        367         0

Вазапростан инструкция по применению цена аналоги

Содержание страницы

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Состав и форма выпуска

Лиофилизат для приготовления инфузионного раствора (48,2 мг) 1 амп.
алпростадил (в комплексе с альфадексом) 20 мкг
вспомогательные вещества: лактоза; альфадекс

в коробке 1 контурная ячейковая упаковка с 10 ампулами.

Характеристика

Лиофилизат белого цвета собран на дне ампулы, образует слой толщиной около 3 мм. После полного растворения лиофилизата в физиологическом растворе — прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическое действие

Препарат ПГE1 улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, оказывает вазопротекторное действие. При системном введении вызывает расслабление гладкомышечных волокон, оказывает сосудорасширяющее действие, уменьшает ОПСС без изменения АД . При этом отмечается рефлекторное увеличение сердечного выброса и ЧСС . Способствует повышению эластичности эритроцитов, уменьшает агрегацию тромбоцитов и активность нейтрофилов, повышает фибринолитическую активность крови. Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря, матки; подавляет секрецию желудочного сока.

Фармакокинетика

ПГE1 применяется в комплексе с альфа-циклодекстрином в/в или в/а . Во время приготовления раствора комплекс препарата распадается на составные части — ПГE1 и альфа- циклодекстрин. При в/в введении терапевтически значимая концентрация активного вещества достигается вскоре после начала введения препарата, а Cmax в плазме крови — в течение 2 ч от начала введения. ПГЕ 1 является эндогенным веществом с исключительно коротким T1/2 — концентрация в плазме крови возвращается к исходному уровню за 10 с после прекращения введения. Процесс биотрансформации ПГE 1 происходит главным образом в легких, при «первом прохождении» через легкие метаболизируется 60–90% активного вещества с образованием основных метаболитов — 15-кето — ПГE1, 15- кето — ПГE0 и ПГE0. Основные продукты метаболизма выводятся почками — 88% и через ЖКТ — 12% в течение 72 ч. С белками плазмы связывается 93% ПГE1. Альфа-циклодекстрин имеет T1/2 около 7 мин, выводится почками в неизмененном виде.

Показания препарата Вазапростан ®

Хронические облитерирующие заболевания артерий III и IV стадий (по классификации Фонтейна).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к алпростадилу и другим компонентам препарата, хроническая сердечная недостаточность, выраженные нарушения ритма сердца, обострение ИБС , перенесенный инфаркт миокарда (в течение ближайших 6 мес), отек легких, инфильтративное заболевание легких, хроническое обструктивное заболевание легких, дисфункция печени (повышенный уровень АСТ , АЛТ или ГГТ) и заболевания печени в анамнезе, а также заболевания, сопровождающиеся повышенным риском возникновения кровотечений и кровоизлияний (язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма и т.п.), сопутствующая терапия сосудорасширяющими и антикоагулянтными средствами, беременность, грудное вскармливание.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, судорожный синдром, головокружение, повышенная усталость, ощущение недомогания, нарушение чувствительности кожи и слизистых.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД , боль за грудиной, нарушения сердечного ритма, AV блокада.

Со стороны пищеварительной системы: ощущение дискомфорта в эпигастральной области, диспептические явления — диарея, тошнота, рвота.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: гиперостоз длинных трубчатых костей (при лечении более 4 нед).

Местные реакции: боль, отек, эритема, нарушение чувствительности, флебит (проксимальнее места в/в введения).

Лабораторные показатели: лейкоцитоз, лейкопения, увеличение титра C-реактивного белка, повышение уровня трансаминаз.

Прочие: повышенное потоотделение, гипертермия, отечность конечности, в вену которой проводится инфузия.

Редко: боль в суставах, спутанность сознания, судороги центрального генеза, лихорадка, озноб, брадипноэ, артралгии, психоз, почечная недостаточность, анурия. Сообщалось о нескольких случаях развития отека легких и острой левожелудочковой недостаточности.

Крайне редко (до 1% случаев): шок, острая сердечная недостаточность, гипербилирубинемия, кровотечение, сонливость, брадипноэ, снижение функции дыхания, тахипноэ, анурия, нарушение функции почек, гипогликемия, фибрилляция желудочков сердца, AV блокада II степени, наджелудочковая аритмия, напряжение мышц шеи, повышенная раздражительность, гипотермия, гиперкапния, гиперемия кожных покровов, гематурия, перитонеальные симптомы, тахифилаксия, гиперкалиемия, тромбоцитопения, анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Побочные эффекты, связанные с применением препарата или с самой процедурой катетеризации, исчезают после снижения дозы или прекращения инфузии.

Взаимодействие

Вазапростан ® может усиливать эффект гипотензивных препаратов, вазодилататоров и антиангинальных средств. Одновременное применение Вазапростана ® у пациентов, принимающих препараты, препятствующие свертыванию крови (антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов), может увеличить вероятность кровотечений. В комбинации с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном и тромболитиками — увеличивает риск развития кровотечения. Симпатомиметики — адреналин, норадреналин, — снижают вазодилатирующий эффект.

Необходимо учитывать, что взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если вышеперечисленные препараты применялись незадолго до того, как была начата терапия Вазапростаном ® .

Способ применения и дозы

В/а введение. Растворяют содержимое 1 ампулы лиофилизата Вазапростана ® (соответствует 20 мкг алпростадила) в 50 мл физиологического раствора.

При отсутствии других предписаний половину содержимого ампулы Вазапростан ® (соответствует 10 мкг алпростадила) вводят в/а в течение 60–120 мин при использовании устройства для инфузии. При необходимости, особенно при наличии некрозов, под строгим контролем переносимости возможно увеличение дозы до 20 мкг алпростадила (содержимое 1 ампулы). Эта дозировка обычно применяется для однократной ежедневной инфузии.

Если в/а инфузия проводится через введенный катетер, в зависимости от переносимости и тяжести заболевания, рекомендуется доза 0,1–0,6 нг/кг/мин с введением препарата в течение 12 ч при использовании устройства для инфузии (соответствует 0,25–1,5 ампулам Вазапростана).

В/в инфузия. Растворяют содержимое 2 ампул лиофилизата Вазапростана ® (соответствует 40 мкг алпростадила) в 50–250 мл физиологического раствора и вводят полученный раствор в/в в течение 2 ч 2 раза в сутки или 3 ампулы (60 мкг алпростадила) в течение 3 ч 1 раз в сутки.

У пациентов с нарушенной функцией почек (почечная недостаточность при уровне креатинина более 1,5 мг/дл) в/в введение начинают с 20 мкг в течение 2 ч. При необходимости через 2–3 дня разовую дозу увеличивают до 40–60 мкг.

Для больных с почечной и сердечной недостаточностью максимальный объем вводимой жидкости — 50–100 мл/сут. Курс лечения — 4 нед .

Продолжительность лечения — в среднем 14 дней, при положительном эффекте лечение препаратом можно продолжать еще в течение 7–14 дней. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 нед от начала лечения дальнейшее применение препарата следует прекратить.

Приготовление раствора. Готовить раствор необходимо непосредственно перед выполнением инфузии. Лиофилизат растворяется сразу после добавления физиологического раствора. В начале раствор может получиться молочно-мутным. Этот эффект создается за счет пузырьков воздуха и не имеет никакого значения. Через короткое время раствор становится прозрачным. Нельзя использовать раствор, приготовленный более 12 ч назад.

Передозировка

Симптомы: снижение АД , учащение ЧСС . Возможно развитие вазовагальных реакций с бледностью кожных покровов, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, что может сопровождаться ишемией миокарда и симптомами сердечной недостаточности, а также возможны боль, отек и покраснение ткани в месте инфузии.

Лечение: необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить инфузию. При выраженном снижении АД больному в положении лежа необходимо приподнять ноги. При сохранении симптомов необходимо использовать симпатомиметики.

Меры предосторожности

С осторожностью применяют Вазапростан ® при артериальной гипотензии, сердечно-сосудистой недостаточности (особое внимание следует уделять контролю нагрузки объемом раствора-носителя), у пациентов, находящихся на гемодиализе (лечение препаратом следует проводить в постдиализном периоде), у пациентов с сахарным диабетом типа 1, особенно при обширных поражениях сосудов.

Вазапростан ® может влиять на способность к активному участию в уличном движении или управлению механизмами, особенно в начале лечения, при увеличении дозы и отмене препарата, а также при одновременном приеме алкоголя.

Особые указания

Алпростадил могут применять только врачи, имеющие опыт в ангиологии, знакомые с современными методами непрерывного контроля за сердечно-сосудистой системой и имеющие для этого соответствующее оборудование.

В период лечения необходим контроль АД , ЧСС , биохимических показателей крови, свертывающей системы крови (при нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии препаратами, которые влияют на свертывающую систему).

Больные ИБС , а также пациенты с периферическими отеками и почечной дисфункцией (сывороточный креатинин >1,5 мг/дл) должны находиться под наблюдением в стационаре во время лечения Вазапростаном ® в течение 1 дня после прекращения его применения.

Во избежание появления симптомов гипергидратации у пациентов с почечной недостаточностью объем введенной жидкости по возможности не должен превышать 50–100 мл/сут. Обязательно динамическое наблюдение за состоянием пациента: контроль АД и ЧСС , при необходимости — контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или проведение эхокардиографического исследования.

Флебит (проксимальнее места введения), как правило, не является причиной для прекращения терапии, признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменения места введения препарата, специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия препарата.

При повреждении ампулы лиофилизат становится влажным и клейким, и сильно уменьшается в объеме. В этом случае препарат использовать нельзя.

Условия хранения препарата Вазапростан ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Вазапростан ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Вазапростан 20мкг 10 шт. лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

ЮСБ Фарма С.А. (Германия) Препарат: Вазапростан

Вазапростан 60мкг 10 шт. лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

ЮСБ Фарма С.А. (Германия) Препарат: Вазапростан

Аналоги по действующему веществу

Каверджект 10мкг 1мл 1 шт. лиофилизат для приготовления раствора

Пфайзер (Бельгия) Препарат: Каверджект

Вап 20 20мкг/мл 1мл 10 шт. концентрат для приготовления раствора для инфузий

СЭМ Фармасьютикалс Лимите (Германия) Препарат: Вап 20

Аналоги из категории Антиагрегантные

Вобэнзим 200 шт. таблетки

Мукос Фарма ГмбХ и Ко (Германия) Препарат: Вобэнзим

Сиднофарм 2мг 30 шт. таблетки

Софарма (Болгария) Препарат: Сиднофарм

Флогэнзим 100 шт. таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Мукос Фарма ГмбХ и Ко (Германия) Препарат: Флогэнзим

Тромбо асс 100мг 28 шт. таблетки

Валеант (Австрия) Препарат: Тромбо асс

Аспирин кардио 100мг 28 шт. таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Байер Фарма АГ (Германия) Препарат: Аспирин кардио

Аналоги из категории Заболевания сердечно-сосудистые

Вобэнзим 40 шт. таблетки

Мукос Фарма ГмбХ и Ко (Германия) Препарат: Вобэнзим

Флогэнзим 200 шт. таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Мукос Фарма ГмбХ и Ко (Германия) Препарат: Флогэнзим

Тромбо асс 50мг 28 шт. таблетки

Валеант (Австрия) Препарат: Тромбо асс

Аспирин кардио 100мг 56 шт. таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Байер Фарма АГ (Германия) Препарат: Аспирин кардио

Плавикс 300мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Санофи (Франция) Препарат: Плавикс

Инструкция по применению Вазапростан

Состав и форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий – 1 амп.:

  • Активные вещества: алпростадил (клатратный комплекс с альфадексом) – 20/40 мкг;
  • Вспомогательные вещества: альфадекс (α-циклодекстрин), лактоза безводная.

Ампулы стеклянные (10) – пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде гигроскопичной массы белого цвета.

Вазодилатирующий препарат – синтетический аналог простагландина E1.

Применяется в комплексе с альфациклодекстрином в/в или в/а. Во время приготовления раствора комплекс препарата распадается на составные части – PG E1 и альфациклодекстрин.

При в/в введении терапевтически значимая концентрация активного вещества достигается вскоре после начала введения препарата, а Cmax в плазме крови достигается в течение 2 ч от начала введения.

PG E1 связывается с белками плазмы на 93%.

Процесс биотрансформации PG E1 происходит главным образом в легких, при "первом прохождении" через легкие метаболизируется 60-90% активного вещества с образованием основных метаболитов – 15-кето-PG E1, 15-кето-PG E0 и PG E0.

PG E1 является эндогенным веществом с исключительно коротким T1/2. Концентрация в плазме крови возвращается к исходному уровню через 10 сек после прекращения введения. Выводится в виде метаболитов с мочой (88%) и через ЖКТ (12%) в течение 72 ч.

T1/2 альфациклодекстрина составляет около 7 мин, выводится с мочой в неизмененном виде.

Препарат простагландина Е1 (PG E1). Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, оказывает вазопротекторное действие.

При системном введении вызывает расслабление гладкомышечных волокон, оказывает сосудорасширяющее действие, уменьшает ОПСС без изменения АД. При этом отмечается рефлекторное увеличение сердечного выброса и ЧСС.

Способствует повышению эластичности эритроцитов, уменьшает агрегацию тромбоцитов и активность нейтрофилов, повышает фибринолитическую активность крови.

Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря, матки; подавляет секрецию желудочного сока.

Показания к применению Вазапростан

Хронические облитерирующие заболевания артерий III и IV стадий (по классификации Фонтейна).

Противопоказания к применению Вазапростан

  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • выраженные нарушения ритма сердца;
  • обострение ИБС;
  • перенесенный в последние 6 мес инфаркт миокарда;
  • отек легких;
  • инфильтративные заболевания легких;
  • хронические обструктивные заболевания легких;
  • дисфункция печени (повышение уровня АСТ, АЛТ, ГГТ);
  • заболевания печени в анамнезе;
  • заболевания, сопровождающиеся повышенным риском возникновения кровотечений (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма);
  • сопутствующая терапия сосудорасширяющими и антикоагулянтными препаратами;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к алпростадилу и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Вазапростан при артериальной гипотензии, сердечно-сосудистой недостаточности (обязателен контроль нагрузки объема раствора-носителя), пациентам, находящимся на гемодиализе (лечение следует проводить в постдиализном периоде), пациентам с сахарным диабетом 1 типа, особенно при обширных поражениях сосудов.

Вазапростан Применение при беременности и детям

Применение Вазапростана при беременности противопоказано.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Вазапростан Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, судорожный синдром, повышенная усталость, чувство недомогания, нарушение чувствительности кожи и слизистых оболочек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, боли за грудиной, нарушения сердечного ритма, AV-блокада.

Со стороны пищеварительной системы: чувство дискомфорта в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны костно-мышечной системы: гиперостоз длинных трубчатых костей (при терапии более 4 недель).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: эритема, отек, боль, нарушение чувствительности, флебит (проксимальнее места в/в введения).

Прочие: повышенное потоотделение, гипертермия, отечность конечности, в вену которой проводится инфузия.

Лабораторные показатели: лейкоцитоз, лейкопения, увеличение титра С-реактивного белка, повышение уровня трансаминаз.

Редко: артралгии, спутанность сознания, судороги центрального генеза, лихорадка, озноб, брадипноэ, психоз, почечная недостаточность, анурия. Сообщалось о нескольких случаях развития отека легких и острой левожелудочковой недостаточности.

Крайне редко (до 1% случаев): шок, острая сердечная недостаточность, гипербилирубинемия, кровотечение, сонливость, брадипноэ, снижение функции дыхания, тахипноэ, анурия, нарушение функции почек, гипогликемия, фибрилляция желудочков, AV-блокада II степени, наджелудочковая аритмия, напряжение мышц шеи, повышенная раздражительность, гипотермия, гиперкапния, гиперемия кожных покровов, гематурия, перитонеальные симптомы, тахифилаксия, гиперкалиемия, тромбоцитопения, анемия.

Побочные эффекты, связанные с применением препарата или с самой процедурой катетеризации, обратимы после снижения дозы или прекращения инфузии.

При одновременном применении Вазапростан может усиливать эффект гипотензивных средств, периферических вазодилататоров, антиангинальных препаратов.

При сочетанном применении Вазапростана с антикоагулянтами, ингибиторами агрегации тромбоцитов, цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, тромболитиками повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении Вазапростана с эпинефрином (адреналином), норэпинефрином (норадреналином) снижается вазодилатирующий эффект.

Необходимо учитывать, что взаимодействие возможно в том случае, если вышеперечисленные препараты применялись незадолго до того, как была начата терапия Вазапростаном.

Дозировка Вазапростан

Готовить раствор необходимо непосредственно перед выполнением инфузии. Лиофилизат растворяется сразу после добавления физиологического раствора. Вначале раствор может получиться молочно-мутным. Этот эффект создается за счет пузырьков воздуха и не имеет значения. Через короткое время раствор становится прозрачным.

Не допускается использование раствора, приготовленного более 12 ч назад.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: 1 амп./20 мкг алпростадила

Для получения раствора для в/а введения содержимое 1 ампулы лиофилизата (соответствует 20 мкг алпростадила) следует растворить в 50 мл физиологического раствора. При отсутствии других предписаний половину ампулы Вазапростана (соответствует 10 мкг алпростадила) следует вводить в/а в течение 60-120 мин при помощи устройства для инфузии. При необходимости, особенно при наличии некрозов, под строгим контролем переносимости, дозу можно увеличить до 1 ампулы (20 мкг алпростадила). Эта доза обычно применяется для однократной ежедневной инфузии.

Если в/а введение препарата осуществляется через установленный катетер, в зависимости от переносимости и степени тяжести заболевания, рекомендуется доза 0.1-0.6 нг/кг/мин с введением препарата в течение 12 ч при использовании устройства для инфузий (соответствует 1/4-11/2 ампулам Вазапростана).

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий:1 амп./60 мкг алпростадила

Для получения раствора для в/а введения содержимое 1 ампулы лиофилизата (соответствует 60 мкг алпростадила) следует растворить в 50-250 мл физиологического раствора. При отсутствии других предписаний 1/6 ампулы Вазапростана (соответствует 10 мкг алпростадила) следует вводить в/а в течение 60-120 мин при помощи устройства для инфузии. При необходимости, особенно при наличии некрозов, под строгим контролем переносимости, дозу можно увеличить до 1/3 ампулы (20 мкг алпростадила). Эта доза обычно применяется для однократной ежедневной инфузии.

Если в/а введение препарата осуществляется через установленный катетер, в зависимости от переносимости и степени тяжести заболевания, рекомендуется доза 0.1-0.6 нг/кг/мин с введением препарата в течение 12 ч при использовании устройства для инфузий (соответствует 1/12-1/2 ампулам Вазапростана).

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: 1 амп./20 мкг алпростадила

Для получения раствора для в/в введения содержимое 2 ампул лиофилизата (соответствует 40 мкг алпростадила) следует растворить в 50-250 мл физиологического раствора и вводить полученный раствор в/в в течение 2 ч. Эта доза применяется 2 раза/сут.

Либо содержимое 3 ампул (соответствует 60 мкг алпростадила) растворяют в 50-250 мл физиологического раствора и вводят в/в инфузионно в течение 3 ч 1 раз/сут.

Продолжительность лечения в среднем составляет 14 дней, при положительном эффекте лечение препаратом можно продолжить еще в течение 7-14 дней. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 недель от начала лечения дальнейшее применение препарата следует прекратить.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий:1 амп./60 мкг алпростадила

Для получения раствора для в/в введения содержимое 1 ампулы лиофилизата (соответствует 60 мкг алпростадила) следует растворить в 50-250 мл физиологического раствора и вводить полученный раствор в/в в течение 3 ч 1 раз/сут.

Продолжительность лечения в среднем составляет 14 дней, при положительном эффекте лечение препаратом можно продолжить еще в течение 7-14 дней. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 недель от начала лечения дальнейшее применение препарата следует прекратить.

У пациентов с почечной недостаточностью (сывороточный креатинин более 1.5 мг/дл) в/в введение Вазапростана необходимо начинать с 20 мкг (1 амп. 20 мкг или 1/3 амп. по 60 мкг) в течение 2 ч. При необходимости через 2-3 дня разовую дозу увеличивают до 40-60 мкг.

Для пациентов с почечной и сердечной недостаточностью максимальный объем вводимой жидкости – 50-100 мл/сут. Курс лечения – 4 недели.

Симптомы: снижение АД, увеличение ЧСС, возможно развитие вазо-вагальных реакций (бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, тошнота, рвота), что может сопровождаться ишемией миокарда и симптомами сердечной недостаточности; возможны боль, отек и покраснение ткани в месте инфузии.

Лечение: необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить инфузию. При выраженном снижении АД больному в положении лежа необходимо приподнять ноги. При сохранении симптомов необходимо использовать симпатомиметики.

Вазапростан могут применять только врачи, имеющие опыт в ангиологии, знакомые с современными методами непрерывного контроля сердечно-сосудистой системы и имеющие для этого соответствующее оборудование.

При проведении терапии Вазапростаном следует контролировать АД, ЧСС, биохимические показатели крови, показатели свертываемости крови (при нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии препаратами, которые влияют на свертывающую систему).

В период лечения Вазапростаном во избежание появления симптомов гипергидратации у пациентов с почечной недостаточностью объем вводимой жидкости следует ограничить до 50-100 мл/сут. Необходимо динамическое наблюдение за состоянием пациента (контроль АД и ЧСС), при необходимости – контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или проведение эхокардиографического исследования.

Пациенты с ИБС, периферическими отеками и нарушениями функции почек (сывороточный креатинин более 1.5 мг/дл) во время лечения Вазапростаном и в течение 1 дня после прекращения применения препарата должны находиться под наблюдением в стационаре.

Флебит (проксимальнее места введения), как правило, не является причиной для прекращения терапии, симптомы воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменения места введения препарата. Специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Вазапростан может влиять на способность к активному участию в уличном движении, к вождению автотранспорта или управлению механизмами, особенно в начале лечения, при увеличении дозы и отмене препарата, а также при одновременном приеме алкоголя.

Лекарственное средство Вазапростан представляет собой препарат из группы простагландина Е1. При применении медикамента отмечается значительное улучшение периферического кровообращения и микроциркуляции, выраженный вазопротекторный эффект. После введения препарата происходит расслабление гладкомышечного элемента и увеличение просвета сосудов. Ознакомьтесь с инструкцией по применению Вазапростана, аналогами лекарственного средства и его приблизительной стоимостью.

Состав и форма выпуска

Лекарство Вазапростан выпускается в виде лиофизиата (порошка, полученного путем лиофизизации), который предназначен для приготовления раствора для внутриартериальных или внутривенных вливаний. Медикамент представляет собой молочно-белую гигроскопическую массу, упакованную в ампулы из стекла по 10 штук в картонной коробке. Основным активным компонентом медикамента является апростадил (20, 60 мкг). Лекарство содержит вспомогательные компоненты: альфадекс, лактозу безводную.

Как действует препарат Вазапростан

Медикамент Вазапростан оказывает сильное антиагрегационное действие, которое заключается в подавлении способности тромбоцитов к агрегации, устойчивость их к деформации и снижении риска образования тромбов. Механизм этого эффекта связан с блокированием ферментов тромбоксансинтетазы, блокированием преобразований арахидоновой кислоты и понижением концентрации внутриклеточного кальция. Антиагреганты применяется для лечения и профилактики:

  • ишемических патологий;
  • тромбоза;
  • нарушений свертываемости крови (коагулопатии).

Одним из основных механизмов гипотензивного действия этого препарата является сосудорасширяющий эффект за счет снижения тонуса гладких мышц. Медикамент действует на гладкомышечные клетки мелких артерий, артериол. В результате этого процесса уменьшается общее периферическое сопротивление, снижается артериальное давление и рефлекторно увеличиваются минутный, ударный объем сердца, частота сердечных сокращений.

Фармакодинамика и фармакокинетика действия

Фармакологическое средство осуществляет вазопротекторное действие. Вазапростан усиливает периферический кровоток, микроциркуляцию. Системное введение медикамента приводит к расслаблению гладкомышечных волокон, расширению просвета сосудов, снижению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), не оказывая при этом влияния на артериальное давление.

Наблюдается рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и объема сердечного выброса. Медикамент подавляет процесс агрегации тромбоцитов, способствует усилению эритроцитарной эластичности и фибринолитической активности крови, снижает активность нейтрофилов. Кроме того, препарат характеризуется значительным стимулирующим воздействием на гладкую мускулатуру (миометрий) матки, мочевого пузыря и кишечника.

Медикамент вводят внутриартериально или внутривенно в комплексе с альфа-циклодекстрином. При приготовлении лекарственного средства при помощи физраствора происходит разделение на альфа-циклодекстрин и ПГE1. Терапевтическая концентрация активного компонента при внутривенном введении отмечается через несколько минут после введения, максимальная концентрация достигается спустя 100–120 минут. Вследствие того, что ПГЕ 1 – эндогенное вещество, его период полувыведения очень короткий (5–7 минут).

Вещество ПГE1 связывается с белками плазмы крови примерно на 93%. Его процесс метаболизма в основном осуществляется легкими, с образованием нескольких продуктов распада (15-кето – ПГE1; 15-кето – ПГE0 и ПГE0). Биотрансформации подвергается 60–90% активного вещества. Метаболиты выводятся из организма в течение 72 часов через желудочно-киечный тракт (ЖКТ), с мочой (88%).

При каких заболеваниях назначается

Фармакологическое средство применяют для временной медикаментозной терапии пациентов при открытом артериальном протоке, а также при хронических облитерирующих патологиях артерий 3-4 стадии. Причинами этого заболевания являются:

  • ангиопатия при сахарном диабете;
  • эндартериит нижних конечностей;
  • васкулит (воспаление сосудов) при системных заболеваниях;
  • болезнь и синдром Рейно.

Инструкция по применению

Для приготовления нужной формы лекарственного средства в лиофилизат добавляют физраствор (50–250 мл). Согласно инструкции по применению, медикамент следует готовить перед введением в артерию или вену. Недопустимо хранение средства до следующего использования. Порошок растворяется сразу, но после добавления физраствора средство может получиться мутным. Этот эффект происходит из-за большого количества пузырьков воздуха и не оказывает никакого негативного действия. Через несколько минут лекарство становится прозрачным и бесцветным. Особенности:

  1. Длительность медикаментозной терапии Вазапростаном в среднем составляет 2–4 недели.
  2. При недостаточном терапевтическом эффекте или тяжелом состоянии пациента курс лечение продлевают по указанию лечащего врача.
  3. Больным, страдающим недостаточностью функционирования почек, печени, сердечно-сосудистой системы, необходим индивидуальный подбор дозы лекарственного средства.

Внутриартериальное введение вазапростана

Для введения препарата в артерии содержимое ампулы (20 мкг алпростадила) добавляют в 50 мл физраствора. Половину полученного раствора вводят внутриартериально при помощи устройства для инфузии на протяжении 1-2 часов. При необходимости дозировку следует увеличить вдвое при контроле переносимости. Как правило, такое количество лекарства используют для однократной ежедневной инфузии. При условии внутриартериального введения лекарства при помощи установленного катетера рекомендуется дозировка 0,1–0,6 мкг/кг в минуту с инфузией на протяжении 12 часов.

Внутривенная инфузия

Для получения раствора для внутривенного введения (в/в) содержимое двух ампул препарата (40 мкг алпростадила) необходимо растворить в 50–250 мл физраствора, вводить полученный раствор в вену на протяжении двух часов. Лекарство применяется 2 р./сут. Второй вариант: содержимое трех ампул (60 мкг действующего вещества) добавляют в 50–250 мл физраствора, вводят в/в инфузионно на протяжении трех часов 1 р./сут.

Особенности применения

Лекарство разрешено использовать при наличии соответствующего медицинского оборудования. Во время терапии необходимо постоянное врачебное наблюдение за состоянием пациента. Контролировать надо артериальное давление, частоту сердечных сокращений, биохимические показатели и свертывающую способность крови. Кроме того, наблюдают за:

  • массой тела;
  • изменением венозного давления;
  • показателями эхокардиографического исследования;
  • балансом жидкости.

При почечной недостаточности и ИБС

Пациентам, которые страдают нарушением функционирования почек, внутривенное введение лекарственного средства следует начинать с 20 мкг на протяжении двух часов. При наличии показаний спустя 2-3 дня дозировку увеличивают до 40–60 мкг. Для больных с сердечной и почечной недостаточностью количество вводимой жидкости должно быть не более 50–100 мл/сут. для предотвращения гипергидратации. Длительность курса лечения составляет 4 недели.

При развивающемся флебите

Воспаление вен (флебит) выше места пункции не является причиной для прерывания лечения. Симптомы заболевания прекращаются спустя несколько часов после завершения инфузии или изменения места введения медикамента. Специфической терапии в таких случаях не требуется. Уменьшить проявления развития флебита поможет оперативная катетеризация центральной вены.

Побочные эффекты препарата

Многие вещества, оказывающие прямое воздействие на организм человека вызывают аллергические реакции разной силы, активизируют побочные процессы. Эти дополнительные эффекты активных компонентов Вазапростана влекут за собой отрицательные последствия для жизненно важных органов человеческого тела. Составляющие лекарства оказывают влияние на следующие системы органов:

  • центральную нервную;
  • сердечно-сосудистую;
  • опорно-двигательный аппарат;
  • дыхательную.

В некоторых случаях при длительном применении фармакологического препарата отмечают проявления аллергической реакции и изменения показателей лабораторного анализа крови, редко возникают артралгии, судороги центрального генеза, озноб, боли за грудиной. Возможен диспептический синдром (диарея, тошнота). В клинической практике иногда наблюдают острый отек легких и левожелудочковую недостаточность. Крайне редко проявляется гипогликемия, судороги, может возникнуть диссеминированный процесс в легких.

Лабораторные показатели

Применение препарата изменяет некоторые показатели биохимического и клинического исследования крови: наблюдается увеличение количества лейкоцитов (лейкоцитоз) или его уменьшение (лейкопения), повышение трансминаз (печеночных ферментов АЛТ, АСТ), уровня билирубина (гипербилирубинемией). Возможно изменение титра с-реактивного белка в большую сторону.

Аллергические реакции

При индивидуальной непереносимости компонентов фармакологического средства, попадание его в кровоток вызывают различные аллергические реакции:

  • зуд;
  • высыпания на коже;
  • бледность кожных покровов;
  • лихорадка.

Активное действующее вещество препарата аптостадил может оказывать сильное неблагоприятное влияние на состояние и функционирование центральной нервной системы, которое проявляется следующими симптомами:

  • сильной головной болью;
  • судорожным синдромом;
  • заторможенностью;
  • повышенной усталостью;
  • головокружением.

Сердечно-сосудистая система

Со стороны сердечно-сосудистой системы, как правило, возникают следующие побочные эффекты:

  • стенокардия напряжения;
  • снижение артериального давления (вплоть до коллапса);
  • нарушение мозгового, коронарного кровотока;
  • кардиалгия (боль слева в грудной клетке).

Влияние на опорно-двигательный аппарат

При лекарственной терапии медикаментов более четырех недель возможен обратимый гиперостоз (патологическое повышение количества костного вещества) трубчатых или плоских костей. При наличии патологий обмена веществ, недостаточного питания или наследственных заболеваний соединительной ткани отмечаются воспаление и болевой синдром суставов при движении, нарушение их нормальной функции.

Общие и локальные симптомы

Ограниченные или локальные побочные действия связаны, как правило, с неправильной техникой введения лекарственного средства, флебитом или аллергическими реакциями на медикамент. Среди местных симптомов выделяют боль, покраснение, нарушение чувствительности или отек места пункции сосуда. Общее или системное побочное действие возникает вследствие индивидуальной непереносимости веществ, входящих в состав лекарства. К ним относят:

  • потерю сознания;
  • потемнение в глазах;
  • головокружение;
  • дезориентацию.

Противопоказания вазапростана

С осторожностью следует применять Вазапростан при артериальной гипотензии в анамнезе, патологий сердечно-сосудистой системы (обязателен строгий контроль); пациентам с нарушениями функции выделения, которые находятся на гемодиализе, терапию необходимо проводить в постдиализном периоде. Людям, страдающим сахарным диабетом первого типа, с осторожностью назначают при обширных поражениях артерий и вен.

Прямыми противопоказаниями для применения лекарства являются:

  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • нарушения ритма сердца (аритмии);
  • ишемическая болезнь сердца в стадии обострения;
  • острый и подострый инфаркт миокарда;
  • отек легких;
  • инфильтративные поражения легких;
  • анемия;
  • хроническая обструктивная болезнь легких;
  • дисфункция печени;
  • патологии, сопровождающиеся высоким риском кровотечений (язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелое поражение сосудов мозга, пролиферативная ретинопатия);
  • необходимость сопутствующего лечения антикоагулянтами;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • атриовентрикулярная блокада;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарственного средства.

Случаи передозировки

Признаками передозировки медикаментом являются резкое снижение артериального давления, гиперемию (покраснение) кожных покровов, головокружение, тахикардию, гематурию, кровоизлияния. У детей до трех лет отмечается брадикардию и апноэ. Для ликвидации симптомов необходимо прекращение или замедление введение препарата. При проявлении первых признаков брадипноэ у детей необходима искусственная вентиляция легких (ИВЛ).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременной терапии Вазапростан усиливает действие гипотензивных препаратов, периферических вазодилататоров, антиангинальных средств (против стенокардии). Сочетанное применение с ингибиторами агрегации тромбоцитов, тромболитиками, антикоагулянтами (например, Цефоперазоном, Цефамандолом, Цефотетаном) значительно увеличивает риск возникновения кровотечений. Одновременное применение Вазапростана и адреналина уменьшает вазодилатирующее действие. Стого запрещено принимать алкоголь во время лечения.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Опрос

У Вас здоровые ногти?

Просмотреть результаты

Загрузка ... Загрузка ...
Adblock detector