Содержание
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Ацетилсалициловая кислота
Химическое название
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Ацетилсалициловая кислота
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
Характеристика вещества Ацетилсалициловая кислота
Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом, слабокислого вкуса. Мало растворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легко растворим в этаноле, растворах едких и углекислых щелочей.
Фармакология
Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA2, ПГD2, ПГF2aльфа, ПГE1, ПГE2 и др.) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ . Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ1 ) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина. Уменьшение содержания тромбоксана А2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Антиагрегантное действие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. В ходе ряда клинических исследований показано, что существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.
После приема внутрь достаточно полно всасывается. При наличии кишечнорастворимой оболочки (устойчива к действию желудочного сока и не допускает всасывания ацетилсалициловой кислоты в желудке) абсорбируется в верхнем отделе тонкого кишечника. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15–20 мин. В организме циркулирует (на 75–90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Cmax достигается примерно через 2 ч. C белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается. При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов. Выведение неизмененного вещества и метаболитов зависят от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).
Применение вещества Ацетилсалициловая кислота
ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС , безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, синдром Дресслера, инфаркт легкого, острый тромбофлебит. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза, в т.ч. грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, зубная боль, миалгия, артралгия, альгодисменорея. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.
По показаниям ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит — в настоящее время применяется очень редко.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагический диатез (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ , желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная или печеночная недостаточность, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I и III триместр), грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).
Ограничения к применению
Гиперурикемия, нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени и почек, бронхиальная астма, ХОБЛ , полипоз носа, неконтролируемая артериальная гипертензия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление неба, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом оценки риска и пользы. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или назначении в высоких дозах кормление грудью следует прекратить.
Побочные действия вещества Ацетилсалициловая кислота
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, анемия, лейкопения.
Со стороны органов ЖКТ : НПВС-гастропатия (диспепсия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), снижение аппетита.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит).
Прочие: нарушение функции печени и/или почек, синдром Рейе у детей (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).
При длительном применении — головокружение, головная боль, шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.
Взаимодействие
Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты наркотических анальгетиков (кодеин), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). Парацетамол, кофеин повышают риск развития побочных явлений. Глюкокортикоиды, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают клиренс. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.
Передозировка
Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150–300 мг/кг — умеренным, при употреблении более высоких доз — тяжелым.
Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок.
При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у людей пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.
Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, мониторирование КЩС и электролитного баланса; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% , обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10–15 мл/кг/ч. Восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2–3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым больным может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усиливать токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100–130 мг% , а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС , отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.
Пути введения
Меры предосторожности вещества Ацетилсалициловая кислота
Нежелательно совместное применение с другими НПВС и глюкокортикоидами. За 5–7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде).
Популярнейший медицинский препарат — аспирин, стал знаменит благодаря сотрудникам фармацевтической компании «Байер», которые в 1893 году разработали технологию производства этого лекарственного средства. Торговое название «Аспирин» было создано на основе буквы «А»(ацетил) и «Spiraea «- названия растения таволга на латыни. Из этого растительного сырья впервые было выделено действующее лекарственное вещество — ацетилсалициловая кислота.
Это одно и то же
Аспирин и ацетилсалициловая кислота — это одно и то же лекарство. Коммерческая форма названия — аспирин, стала общепринятой во всем мире, но наименований аналогов, химических производных салициловой кислоты в мировом товарообороте — около 400 (анопирин, аспилайт, апо-аса и т.д.). Салицилаты содержатся в ивовой коре, которая применялась в народной медицине для лечения лихорадки, подагры и облегчения боли.
Считается лекарством №1 от головных болей и высокой температуры тела. Также ацетилсалициловая кислота обладает противовоспалительным действием, подавляя выработку простагландинов — медиаторов воспалительного процесса в организме.
Жаропонижающее действие данной кислоты базируется на ее способности угнетать работу центра головного мозга, регулирующего терморегуляцию. Когда температура становится слишком высокой и вредит организму, таблетка быстро и на несколько часов «собьет» ее до нормальных значений.
В чем разница между Аспирином и Ацетилсалициловой кислотой
Различия между Ацетилсалициловой кислотой и Аспирином небольшие. Они заключаются в разных дозировках. Например, Аспирин выпускается в таблетках по 100, 300 и 500 мг, а Ацетилсалициловая кислота — по 250 и 500 мг.
В шипучих формах препарата применяются вспомогательные вещества — лимонная кислота и пищевая сода, а в Аспирине кардио важным дополнением является кишечнорастворимая оболочка таблетки и ее маленькая дозировка (100 мг). Таблетка минует желудок, не повреждая его слизистую, и растворяется в тонком кишечнике. Люди, имеющие болезни сердца, риск развития повторного инфаркта миокарда или инсульта, могут принимать такую форму лекарственного средства каждый день для профилактики возможных осложнений.
Что лучше, Аспирин или Ацетилсалициловая кислота?
Действие препаратов одинаковое, отличие заключается, в основном, в названии. Таблетка, сделанная отечественным производителем, снимет боль и лихорадку не хуже заграничного препарата. Кроме того, она будет в несколько раз дешевле, чем импортный аналог.
Мнение врачей
Дмитрий Владимирович, сосудистый хирург: «Эффективное и недорогое лекарство для профилактики сердечных приступов. Рекомендую таблетки с кишечнорастворимой оболочкой для уменьшения негативного воздействия на слизистую желудка».
Константин Витальевич, флеболог: «Препарат сохранил свое эффективное действие при простудах, абстинентном и болевом синдромах. При длительном применении можно получить язвенный гастрит, высок риск кровотечений из ЖКТ».
Сергей Александрович, офтальмолог: «Аспирин можно назвать препаратом века, имеющим свои достоинства и побочные эффекты. Нельзя относиться к его приему легкомысленно, считая его чем-то сродни витаминам. Он противопоказан при нарушении функции почек и печени».
Отзывы пациентов об Аспирине и Ацетилсалициловой кислоте
Денис, 25 лет, г. Ростов: «Аспирин стал для меня незаменимым препаратом, осенью я часто простужаюсь и приходится его применять как жаропонижающее и противовоспалительное. Ни разу не почувствовал побочного действия лекарства».
Ирина Федоровна, 43 года, г. Рязань: «Ацетилка — старое, проверенное средство, всегда лежит в моей аптечке. Как только чувствую, что заболела, то делаю, как мой отец: принимаю на ночь 2 таблетки и утром как новенькая».
Наталья, 30 лет, г. Тула: «Этот препарат — классика, сколько раз выручал при простуде! Моя бабушка пьет его при боли в мышцах и суставах, говорит, помогает. Единственное, что его нельзя применять беременным в 1 и 3 триместрах, а также во время месячных. Маски на основе аспирина прекрасно очищают и успокаивают воспаленную кожу».
Состав
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания к применению
– лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях;
– болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза.
Противопоказания
Способ применения и дозы
Побочное действие
При оценке частоты побочных реакций используется следующая градация:
Очень часто: ≥1/10;
Передозировка
Передозировка возможна при разовом введении чрезмерно высоких доз лекарственного средства либо при длительном применении.
Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, общее недомогание, лихорадка). Более тяжелое отравление – ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КОС (вначале – респираторный алкалоз, затем метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок.
Лечение: незамедлительная госпитализация, промывание желудка, применение активированного угля, проверка КОС. В зависимости от состояния КОС и электролитного баланса проводят инфузионное введение растворов натрия гидрокарбоната, натрия цитрата и натрия лактата; при pH мочи от 7,5 до 8,0 и содержания салицилатов в плазме крови более 500 мг/л (для взрослых) или 300 мг/л (для детей от 15 до 18 лет) проводят интенсивную терапию щелочными диуретиками; при серьезных отравлениях показано проведение гемодиализа; восполнение потери жидкости; симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой:
-антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты;
-блокаторы кальциевых каналов, средства, ограничивающие поступление кальция или увеличивающие выведение кальция из организма – повышается риск развития кровотечений;
-усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты;
-противодиабетические средства – снижение уровня сахара в крови;
ГКС – повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений;
-снижается эффективность диуретиков (спиролактона, фуросемида);
-другие НПВС – повышается риск развития побочных эффектов;
-ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, ироксикама;
-снижается эффективность урикозурических средств;
-гризеофульвин – возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты;
-повышаются концентрации дигогсина, барбитуратов и солей лития в плазме крови;
-уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла (при применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах);
-кофеин – повышается скорость всасывания, концентрация в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты, риск развития побочных реакций;
-ингибиторы агрегации тромбоцитов – повышенный риск кровотечений;
-алкоголь – повышенный риск развития желудочно-кишечных язв и кровотечений;
-ингибиторы обратного захвата серотонина – повышается риск развития желудочно- кишечных кровотечений.
Меры предосторожности
За 5-7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде). Раздражающее действие на ЖКТ снижается при назначении после еды. Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. Не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.
АСК даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной развития острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. В период лечения следует воздерживаться от приема этанола.
Применение во время беременности и в период лактации. Противопоказано применение в I и III триместре беременности, в период лактации.
Обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза Pg), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в "малом" круге кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов. На время лечения кормление грудью следует прекратить.
Влияние на способность к управлению автомобилем и другими потенциально опасными механизмами. Из-за возможности развития побочных реакций со стороны нервной системы следует принимать с осторожностью.
Форма выпуска
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке.
По одной, две или три контурные ячейковые или безъячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.
Загрузка ...