Диклоберл инструкция по применению цена

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 ампула с 3 мл раствора для инъекций содержит диклофенака натрия 75 мг; в коробке 5 шт.

Фармакологическое действие

Ингибирует циклооксигеназу, участвующую в обмене арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ .

Фармакодинамика

Противовоспалительное действие обусловлено вмешательством в разные звенья патогенеза воспаления: кроме основного антипростагландинового эффекта, нормализуется повышенная проницаемость, процессы микроциркуляции, уменьшается влияние гистамина, брадикинина и др. медиаторов воспаления; тормозится образование АТФ , снижается энергетика воспалительного процесса и т.д. Анальгезирующие свойства обусловлены способностью ослаблять альгогенность брадикинина, жаропонижающие — успокаивающим влиянием на измененную под воздействием патологического процесса возбудимость теплорегулирующих центров промежуточного мозга.

Фармакокинетика

После приема внутрь полностью всасывается. C_max в плазме достигается через 1–16 ч (при в/м введении — через 10–20 мин, при ректальном — примерно через 30 мин). При пероральном применении 35–70% поступает в кровь в неизмененном виде (после прохождения печени). Связывание с белками плазмы — около 99%. T_1/2 — 2 ч. Примерно 30% выводится из организма в виде метаболитов кишечником. Около 70% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных.

Показания препарата Диклоберл ® N 75

Артрит (ревматоидный, полиартрит, приступы подагры); анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие ревматические заболевания позвоночника, дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (артрозы, спондилоартрозы), ревматическое поражение мягких тканей, болезненные отеки и воспаления после травм или операций. Острый болевой синдром в перечисленных выше случаях (инъекции).

Противопоказания

Гиперчувствительность, нарушения кроветворения невыясненной этиологии, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, индуцированные порфирии, бронхиальная астма, детский и юношеский возраст (до 18 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется в первые шесть месяцев беременности, противопоказан в последнем триместре (возможно торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального Боталлового протока, повышение склонности к кровотечениям у матери и ребенка, интенсивное образование отеков у матери). Следует избегать применения в период кормления грудью (переходит в молоко матери).

Побочные действия

НВПС-гастропатия, язва желудка и кишечника, кровавая рвота, кровянистый стул или понос, головные боли, головокружение, возбуждение, раздражительность, слабость, оглушенность, нарушение чувствительности и вкуса, расстройство зрения, шум в ушах, нарушение слуха, памяти, дезориентация, страх, кошмары, дрожь, депрессия, симптоматика асептического менингита, алопеция, экзема, эритема, пузырьковые высыпания, фотосенсибилизация, мелкопятнистые кожные геморрагии, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия, гематурия, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, единичные случаи изменения уровня гликемии, анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панкреатит, отеки, сердцебиение, кардиалгия, гипертония, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница); местные реакции (для свечей): раздражение, кровянистые отделения слизи, болезненная дефекация.

Взаимодействие

Повышает уровень дигоксина и лития в плазме крови, токсичность циклоспорина для почек, ослабляет эффект диуретиков и гипотензивных средств. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в сыворотке. При одновременном приеме с калийсберегающими диуретиками увеличивается вероятность развития гиперкалиемии. Глюкокортикоиды и др. противовоспалительные средства повышают риск кровотечений в ЖКТ .

Способ применения и дозы

В/м, однократно. Максимальная суточная доза — 150 мг.

Передозировка

Симптомы: расстройства ЦНС (головокружение, головные боли, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги), расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боли в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.

Меры предосторожности

Раствор для инъекций противопоказан больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфитам. С осторожностью назначают пациентам с болевыми ощущениями в области желудка или кишечника, лицам с язвой желудка и кишечника, в т.ч. в анамнезе, больным с заболеваниями печени или почек, с повышенным АД и/или сердечной недостаточностью, перенесшим крупные хирургические вмешательства, в пожилом возрасте. При совместном назначении с антикоагулянтами необходим тщательный мониторинг состояния гемокоагуляции. С осторожностью комбинируют с калийсберегающими диуретиками, глюкокортикоидами и др. НПВС .

Условия хранения препарата Диклоберл ® N 75

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Диклоберл ® N 75

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Диклоберл – болеутоляющее и противовоспалительное лекарство.

Фармакологическое действие

Диклоберл – нестероидное противовоспалительное средство, производное фенилуксусной кислоты. Активным веществом препарата является диклофенак натрия. Имеет выраженный противовоспалительный эффект за счет ингибирования синтеза простагландинов. Оказывает жаропонижающее, обезболивающее и противоотечное (отек тканей при воспалении) действие. Уменьшает адгезивные свойства тромбоцитов при действии коллагена и АДФ.

При парентеральном (внутримышечном) введении Сmax в плазме крови наблюдается через 10-20 минут. После перорального приема диклофенак всасывается из кишечника полностью. Сmax в плазме крови наблюдается через 1-16 часов (по усредненным данным – через 2-3 часа). После всасывания из кишечника осуществляется пресистемный метаболизм за счет первичного прохождение через печень. В постпеченочную циркуляцию попадает 35-70% активного вещества. После введения суппозитория в прямую кишку Сmax в плазме крови наблюдается через 30 минут.

Примерно 30% диклофенака метаболизируется. Продукты метаболизма элиминируются кишечником. Неактивные метаболиты, полученные за счет конъюгации и гидроксилирования гепатоцитами, элиминируются почками. Период полувыведения составляет 2 часа и не зависит от функций почек и печени. Связывается белками крови 99% препарата.

Болевые синдромы, сопровождающие ревматические болезни, подагру, оперативные вмешательства или являющиеся последствием перенесенных травм, вызываются в первую очередь сложными воспалительными процессами и отечностью пораженных суставов или мягких тканей.

Для уменьшения интенсивности боли высокой эффективностью отличается препарата диклоберл, использование которого в комплексной терапии также успешно снимает болевой синдром при мигрени, отите, фаринготонзиллите.

Диклоберл: формы выпуска и состав

Препарат представлен разными формами выпуска, что позволяет подобрать наиболее удобный и эффективный способ терапии:

1. Диклоберл таблетки 50 мг – в отдельных блистерах по 50 или 100 таблеток;
2. Диклоберл 75 мг для инъекций (3 мл), по 5 ампул в каждой упаковке;
3. Диклоберл ретард – капсулированная форма для пролонгированного действия по 100 мг, в отдельных блистерах по 10/20/50 капсул;
4. Диклоберл свечи по 50 мг, в отдельном блистере по 5/10 ректальных суппозиториев.

Диклоберл: особенности фармакологии

Фармакокинетика

Нестероидное соединение диклофенак – главный действующий компонент Диклоберла отличается активным жаропонижающим, противоревматическим, противовоспалительным и анальгезирующим эффектом. Основа действия диклофенака в купировании биосинтеза простагландинов, имеющим важное место в природе боли, сложных воспалительных процессов и лихорадочных состояний. При этом концентрации диклофенака, эквивалентные соответствующим дозировкам диклоберла, не оказывают влияния на процесс биосинтеза протеогликанов в хрящевых тканях.

Понижает адгезию тромбоцитов, вызванную АДФ и коллагеном.

Препарат интенсивно устраняет воспаление и уменьшает отеки тканей вокруг воспаленных суставов или отечность в зоне хирургического вмешательства. Комплексное применение диклоберла с опиоидами с целью купирования приступов боли после операций позволяет снизить количество назначаемых опиоидов.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в крови диклоберла/диклофенака зависит от формы лекарства:

• После парентерального (в/м) введения диклоберла в ампулах Сmax достигается спустя 10-20 минут;
• После приема таблетированной формы – Сmax наблюдается в период от 2 до 10 часов. При пероральном способе приема диклофенак всасывается полностью из ЖКТ, проходит через печень и происходит пресистемный метаболизм. Постпеченочная циркуляция при этом использует от 35% до 70% диклофенака;
• После применения диклоберла в свечах – Сmax отмечается уже через полчаса.

Процессу метаболизации подвергается около 30% диклофенака. Все продукты метаболизма выводятся кишечником, тогда как почки отвечают за выведение метаболитов неактивных. Время периода полувыведения диклофенака достигает 2 часов и не обуславливается функциями печени или почек.

Особенности фармакокинетики: разные группы пациентов

Индивидуальный возраст больного не служит фактором, оказывающим влияние на метаболизм, процессы всасывания и элиминации диклофенака.

У пациентов с дисфункцией почек при адекватных дозах не отмечается накопление диклофенака. При клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин. выявлялось значительное увеличение в плазме (почти в 4 раза) объема метаболитов гидроксилированных.

Диклоберл: показания к применению

Диклоберл назначают при терапии:

• Ревматических болезней (как дегенеративной, так и воспалительной формы) – анкилозирующего спондилита, спондилоартрита, остеоартроза, артрита ревматоидного;
• Болевых синдромов при нарушениях суставов и позвоночника;
• Ревматических проблемах внесуставных тканей;
• Приступов подагры;
• Острых проблем мышечно-скелетного корсета (бурсите, периартрите, тендовагините, тендините и др.);
• Болевых ощущений после проведенных операций или полученных травм, которые сопровождаются отечностью и воспалением (вывихов или переломов, ушибов или растяжений, оперативных вмешательств в стоматологии и др.);
• Невралгии;
• Заболеваний гинекологического направления как с болевым синдромом, так и с воспалением мягких тканей (аднексита, дисменореи и т. д.);
• Воспалительных процессов ЛОР-органов (отите, фаринготонзиллите и др.).

Препарат применяется в комплексной терапии, дополняя лечение причины (основного заболевания) и проявляя противовоспалительное, а также анальгезирующее действие.

Диклоберл: инструкция по применению

Для достижения быстрого и надежного эффекта диклоберл рекомендуется применять в форме ампул — парентерально. Разовая доза уколов диклоберл – 1 ампула (75 мг диклофенака). Суточную дозу допустимо увеличивать не выше 150 мг.

Таблетированная форма препарата с дозировкой 50 мг назначается по 1-3 таблетки в сутки. Разовая доза не может превышать 50-75 мг. Чтобы избежать агрессивного воздействия препарата на слизистую ЖКТ, таблетки диклоберла необходимо принимать во время приема пищи, не разжевывая и запивая их водой в небольшом количестве.

Диклоберл-ретард по 100 мг (в виде капсул) применяется единоразово в сутки. Если болевой синдром не снимается, повышать дозу диклофенака можно только таблетками с соответствующей дозой – 50 мг.

Диклоберл суппозитории 50 мг назначаются в суточной дозе от 50 до 150 мг, которая разбивается на 2-3 введения.

Ампулы диклоберла также используются для внутривенного введения. В сутки доза может достигать не больше 150 мг. Раствор готовится в соотношении 1 ампула диклоберла на 100-500 мл NaCl 0,9% или декстрозы 5%, с добавлением 1 мл 4,2% гидрокарбоната натрия.

Инфузия в/в проводится на протяжении от получаса до 3 часов. Для купирования сильных послеоперационных болевых приступов рекомендуется использовать дозу 25-50 мг, введенные за 15-60 мин. Дальше инфузия продолжается со скоростью 5 мг/ч.

Побочные действия диклоберла

К наиболее распространенным побочным действиям относятся:

1. Эзофагит, диспепсия, панкреатит, глоссит, диарея, рвота, дисфункция печени, тошнота, запор — со стороны ЖКТ. При хронических или острых заболеваниях ЖКТ диклоберл может спровоцировать перфорацию язвы, кровавый понос или рвоту с кровью, обильные кровотечения органов ЖКТ, мелену;
2. Лейкопения, анемия, понижение уровня тромбоцитов, агранулоцитоз — со стороны лимфы и системы крови. Симптомы побочных явлений могут напоминать первые признаки гриппа, фарингита, а также сопровождаться апатией, кровотечением, образованием поверхностных ранок во рту;
3. Аллергические реакции — зуд, сыпь, симптомы крапивницы, серьезных анафилактоидных и анафилактических реакций (провоцирующих остановку дыхания, вызывающих сужение дыхательного просвета, способных привести к шоку, гипотензии), ангиоотека (включая отечность глотки, языка или всего лица), пневмонии и аллергического типа васкулита — в области иммунной системы;
4. Тяжесть в груди, ИБС, сердцебиение, гипотензия, редко — инфаркт миокарда — в области сердечно-сосудистой системы;
5. В области функциональности органов слуха и зрения, лабиринта: нечеткость зрения, размытость и искаженность картинки, диплопия, вертиго, шум и звон в ушах, другие проблемы со слухом;
6. Головокружение, апатия, головная боль, тревожность, утомляемость, сонливость, тремор, возбуждение, судороги, спутанность сознания, инсультные состояния, галлюцинации — со стороны работы нервной системы;
7. Психические патологии: депрессия, панические атаки и ночные кошмары, дезориентация и другие расстройства психики;
8. Желтуха, гепатит, дисфункция печени, гепатонекроз, увеличение уровня трансаминаз, печеночная недостаточность — в области гепатобилиарной системы;
9. Инфекционные реакции: некротический фасцит, асептический менингит (побочные реакции такого типа возникают достаточно редко и преимущественно на фоне аутоиммунных болезней);
10. Вобласти мочевыделительной системы: протеинурия, нефрит, почечный некроз (папиллярный), гематурия, ОПН;
11. Синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла, выпадение волос, эксфолиативный дерматит, пурпура, экземы и эритемы — со стороны состояния и здоровья эпидермиса.

Передозировка

Признаки передозировки

Передозировка диклофенаком не имеет характерной исключительно для этого препарата клинической картины. Признаки передозировки отмечаются в виде тошноты, рвоты и диареи, головной боли и дискомфорта в зоне эпигастрии, кровотечения ЖКТ, головокружения, комы, судорог и т. д.. Тяжелая интоксикация может сопровождаться поражением печени.

Лечение передозировки

Лечение отравления диклофенаком предусматривает как симптоматическую, так и обязательную поддерживающую терапию. Для снятия интоксикации необходимо принять активированный уголь или (в более тяжелых случаях) – обеспечить промывание желудка.

Далее следует назначить проведение специфических мероприятий для конкретных патологий (диализ, диурез форсированный или гемоперфузию).

Противопоказания

Диклоберл не рекомендуется использовать в терапевтических курсах при наличии следующих патологий:

• Язве двенадцатиперстной кишки, желудка или болезни Крона;
• ИБС, перенесенных инфаркта, инсульта, ишемии;
• Пептической язвы;
• Почечной или печеночной дисфункции;
• Аллергических реакций на основной компонент – диклофенак или склонность к аллергиям на препараты НПВС;
• Язвенного колита;
• Бронхиальной астмы;
• Нарушений системы кроветворения;
• Детский возраст (до 15 лет);
• Беременность (особенно III триместр).

Особенные условия приема

Снизить риск возникновения побочных действий поможет четкое соблюдение назначений врача и наиболее оптимальное протяжение терапии.

Использование препарата требует дополнительной защиты для органов ЖКТ (особенно для пациентов с хроническими заболеваниями ЖКТ в анамнезе).

Для пациентов старшего возраста диклоберл назначается с осторожностью, поскольку возраст и наличие возрастных болезней провоцирует развитие указанных побочных реакций.

Диклоберл не используется в терапии беременных и кормящих женщин. Особенный риск для плода лекарство представляет на третьем триместре, провоцируя развитие почечных патологий у плода, преждевременные роды или их задержку на фоне плохого открытия матки.

Диклоберл запрещается назначать до 16 лет.

Учитывая побочные реакции, которые могут возникнуть при приеме препарата, — потеря сознания, дискоординация, ухудшение зрения и т. д. обуславливают запрет на вождение автомобиля или выполнение деятельности, требующей особого внимания.

Взаимодействие с другими препаратами

Комплексный прием диклоберла с лекарствами группы ингибиторов АПФ приводит к дисфункции почек.

Диклоберл на фоне глюкокортикостероидов и НПВС усиливает агрессивное воздействие на слизистую ЖКТ. Комплексное воздействие с кортикотропином, этанолом и колхицином, а также с препаратами зверобоя может вызвать возникновение кровотечения в ЖКТ.

Сочетание диклоберла с дигоксином, фенитоином, препаратами лития провоцирует повышение уровня указанных препаратов в крови.

Диклоберл понижает антигипертензивное действие диуретиков и средств от гипертонии. С калийсберегающими диуретиками диклофенак провоцирует повышение калия в крови.

Диклоберл усиливает токсичноые свойства циклоспорина и метотрексата (даже в случае приема за день до или после применения метотрексата).

Взаимодействие диклоберла с антиагрегантами требует дополнительного контроля за свертываемостью крови.

Препараты с пробенецидом увеличивают время выведения диклофенака.

Диклоберл: цена

Популярность препарата диклоберл обусловлена отличным соотношением качества (эффективности) и доступности (стоимости). Цены на все формы лекарства – уколы, свечи, таблетки и капсулы колеблются в пределах 450-600 рублей.

Диклоберл: аналоги

Наиболее эффективными аналогами диклоберла являются препараты:

• Мелоксикам – имеет таблетированную (редко) форму и ампулы для внутримышечного введения. Отличается меньшей токсичностью, не агрессивен для слизистой ЖКТ;
• Аэртал или Ацеклофенак представляет собой отличную альтернативу при поиске замены диклоберлу в таблетках и капсулах. Препараты выпускаются в виде таблеток или порошка;
• Кетопрофен относится к идентичному фармакологическому профилю, отличается лучшей переносимостью. Плюсы включают вариативность форм выпуска и экономичность стоимости;
• Целекоксиб (Дилакса, Роукоксиб-Роутек) отлично заменяет таблетки диклоберла, оказывая противовоспалительное действие на очаг патологии;
• Кеторолак (таблетки и ампулы) заменяет диклофенак при снятии болезненного синдрома при воспалительных процессах мягких тканей;
• Лорноксикам оказывает выраженный обезболивающий эффект при травмах и воспалениях.

Допускается также замена диклоберла препаратами:

1. Нимесилом (нимесулидом);
2. Напроксеном;
3. Ибупрофеном;
4. Аспирином.

Диклоберл: отзывы

Ксения Рыжова «Покупала капсулы Диклоберла по назначению врача – были проблемы по женской линии с сильными болями, воспалением и отечностью. Теперь научилась быстро останавливать боль, принимая капсулы три дня по 1 в сутки. Побочных эффектов не отметила, поэтому рекомендовала препарат коллеге при болях в спине. Она также осталась довольна его быстрым действием и успешным снятием болевых ощущений.»

Анатолий Богданов «Несколько лет назад перенес серьезную травму ноги, после которой периодически мучаюсь от сильных болей в суставе и околосуставных тканях. Перепробовал многие обезболивающие средства: и в таблетках, и в порошках, и в уколах. Вместе с доктором наконец-то подобрали наиболее эффективное решение – первые три дня делаем уколы диклоберла и еще 7 дней принимаю таблетки (по 1-2 в сутки). Снимается воспаление и отечность, а вместе с ними уходит боль. Все же стараюсь не злоупотреблять этим препаратом, поскольку боюсь побочных действий, — принимаю курс только при сильных болях и исключительно после похода к врачу.»

Руслан Краснов «Уже не первый год мучаюсь от подагры. Очень сложно было подобрать лекарство, которое бы эффективно снимало сильные приступы боли. Попробовал Диклоберл в капсулах с дозировкой 100 мг. Сначала действие очень понравилось – боль успешно купировалась, но, к сожалению, появились проблемы с желудком. Думал, придется отказываться от этого препарата. Врач посоветовал дополнить их прием таблетками омепразола. Пока удается избегать побочных действий и справляться с болевым синдромом. Буду продолжать применять капсулы Диклоберла, к тому же препарат можно использовать и в форме уколов, что еще больше сведет к минимуму воздействие на ЖКТ.»

Анастасия Дронова «Открыла чудо-действие обезболивающего препарата Диклоберл для всей семьи: мне уколы помогают при гинекологических болях, мужу – при артрите, а взрослому сыну – при спортивных травмах, полученных на баскетбольной площадке. Нам нравится его эффективность и то, что боль можно снять уже за несколько дней – всего 3-5 уколов или таблеток суммарно. Такая дозировка позволяет быстро восстановить здоровье и не оказывает вредного влияния на другие органы и системы ( по крайней мере – для моей семьи).»