Флуконазол тева инструкция по применению

Флуконазол от израильской фармацевтической фирмы «Тева» — современный качественный противогрибковый медикамент, который имеет улучшенную форму выпуска. Почему он продается только по рецепту и в чем его преимущества, следует подробно разобрать.

Показания к применению

Назначается средство в таких лечебных целях:

• Хроническая либо острая форма вагинального кандидоза (молочницы), трудно поддающаяся лечению местными препаратами
• Размножение грибка кандида в ротовой полости, на слизистых оболочках, в пищеводе, на коже, атрофическая форма грибка в ротовой полости
• Отрубевидный лишай, онихомикоз, грибок стопы, пальцев ног, рук, паховой области, промежности
• Тяжелые системные поражения грибком кандида, кандидоз мочевого пузыря, кишечника, глаз, желудка у пациентов, принимающие иммунодепрессивные препараты
• Криптококковый менингит у больных с нормальным иммунитетом и сильно ослабленным из-за ВИЧ, СПИД и иных иммунодефицитов, лечение и профилактика грибковых поражений у пациентов с пересаженными внутренними органами
• Профилактическая терапия противогрибковым средством больных злокачественными новообразованиями, либо прием на фоне химиотерапии.

Состав препарата

Активный действующий компонент капсулы – флуконазол. Вспомогательные компоненты – диоксид кремния, стеарат магния, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал.

Желатиновая капсула в составе флуконазол тева состоит из бриллиантового голубого, диоксида титана и желатиновой основы. Действующий компонент идентичен.

Лечебные свойства

Капсулы флуконазол тева относятся к противогрибковому средству широкого спектра назначения. Флуконазол относится к классу триазольных антимикотитиков, которые являются ингибиторами активности цитохром Р450-зависимых ферментов. Благодаря таким свойствам медикамент подавляет реакцию превращения ланостерола в эргостерол. Когда в грибке подавляется активность фермента эргостерола, то его клеточные функции нарушаются, а клеточные мембраны разрушаются. Вследствие такого явления возбудитель не может размножаться и вскоре погибает.

Активнее всего действующее вещество препарата борется с дрожжевыми грибками рода кандида, криптококками, аспергиллус, мукор, кандида албиканс, кандида глабрата. После перорального применения препарат хорошо всасывается в желудке, биодоступность составляет не менее 90% в плазме крови. Уровень биодоступности примерно такой же, как и при внутривенном введении. Принимая на голодный желудок, наибольшее содержание вещества в крови наблюдается спустя 30-90 минут с момента употребления. Если принимать медикамент ежедневно в одной и той же дозе, то поддерживающая концентрация в 90% будет на 4-5й день с момента начала лечения. Если в первый день терапии количество введенного вещества превышает в 2 раза рекомендуемую суточную дозировку, а на второй день ввести вещество в нормальной дозе, то уровень поддерживающей концентрации в 90% наступит на вторые сутки.

Медикамент легко проникает во все ткани и жидкости организма, концентрация всюду приблизительно равная, как и в плазме крови. Стабильная концентрация флюконазола во влагалищных выделениях наступает спустя 8 часов с момента перорального употребления, а в течение суток ее количество еще сохраняется на постоянном уровне. Лучше всего препарат накапливается в роговом слое кожи, поту и верхних отделах эпидермиса. Вещество выводится преимущественно с мочой через почки, а его 80% от общей принятой дозы выходит в неизмененном виде. Из-за длительного периода полувыведения, медикамент при вагинальных кандидозах может приниматься раз в сутки, а при некоторых других заболеваниях – раз в 7 дней. На другие метаболиты флюконазол не распадется, а его клиренс соответствует клиренсу креатинина.

Формы выпуска

Средняя цена в России составляет – 200 рублей за упаковку.

Капсулы 50 мг по 4 штуки в упаковке бело-голубые, продолговатой формы. Капсулы по 100 мг – 2 штуки в упаковке бело-синие, овальные. В дозировке в 150 продается всего 1 капсула, светло-голубая с белой крышкой. Внутри находится мелкий рассыпчатый белый однородный порошок.

Способ применения

Перорально, в любое время суток, приемы пищи при этом не важны. Проглатывается лекарство целиком и запивается стаканом воды. При молочнице – 1 штука 150 мг раз в сутки. Кандидоз рта и слизистых оболочек – по 50 мг раз в день, в течение 1-2 недели. Обычно терапия не занимает более двух недель, но у пациентов с иммунодефицитом лечение может затянуться дольше. Хронический кандидоз, связанный с ношением протеза на зубах – по 50 мг 2 недели параллельно с антисептиками. Эзофагит, слизисто-кожные микозы, инфекции бронхов – по 50 мг 2-4 недели подряд. Грибок слизистой, рецидивирующий, затяжной либо хронический – 100 мг в день, длительность лечения индивидуальна.

Поражения кожи, стоп, промежности, паха, либо где-либо на теле – по 150 мг раз в 7 дней или по 50 мг ежедневно, в течение 14-45 дней подряд, в зависимости от запущенности заболевания. При поражениях стоп лечение может быть более длительным. Онихомикоз – 150 мг раз в неделю, на протяжении 6-12 месяцев. Параллельно применяются другие местные фунгицидные средства (к примеру, мазь клотримазол или миконазол). Отрубевидный лишай – 300 мг раз в 7 дней, 2 раза подряд. Кандидемия – по 200-400 мг, длительность терапии индивидуальна. Менингит, вызванный криптококком – 20—400 мг в день 1.5-2 месяца подряд. У больных СПИДом препарат применяется длительное время по 200 мг в день. Профилактика возникновения грибка у пациентов с трансплантированными внутренними органами – по 400-500 мг в течение суток длительность приема индивидуальна, зависит от показателей нейтрофилов.

Чем отличается Флуконазол Тева от Флуконазола

Отличаются препараты, в первую очередь, качеством самого продукта, его степенью очистки. Зарубежный аналог имеет более качественный, состав, нежели русский фармацевтический продукт. Также существенная разница в цене, примерно на 170 рублей дороже обойдется израильский медикамент за русский. Более существенный отличия – израильский препарат разрешен к употреблению лицам, имеющим проблемы с функцией печени.

Что лучше выбрать

Лицам, склонным к болезням печени, лучше выбирать аналог дороже, а тем, у кого с внутренними органами все нормально, то можно обойтись и российским аналогом. Эффективность у обеих средств одинаковая, оба хорошо лечат кандидоз.

При беременности и грудном вскармливании

При беременности лучше не назначать медикамент, он показан только в действительно тяжелых случаях, когда возможная польза будет превышать потенциальный вред для младенца. Доказано, что прием флюконазола в дозе до 200 мг в сутки не приводил к нарушениям развития плода и не влиял на протекание самой беременности. Есть данные, что при длительном приеме около трех месяцев лекарством, в количестве 400-800 мг в сутки, новорожденные имели множественные врожденные пороки развития. Нет прямой связи между терапией противогрибковым средством и наличием дефектов при рождении у детей.

Желательно перед началом терапии исключить вероятность беременности, а в период лечения надежно предохраняться и продолжать это делать еще минимум 7 дней с момента окончания курса лечения. Лекарство легко проникает в грудное молоко матери, биодоступность у вещества высокая, такая же, как и в плазме. Лучше временно отказаться от кормления грудью и перейти на заменители молока, пока мать лечится от грибка.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарственной формы, реакция гиперчувствительности, одновременная терапия цизапридом, терфенадином (при приеме высоких доз антимикотика), хинидином, пимозидом, астемизолом. При непереносимости галактозы, дефиците лактазы, синдроме маальсорбции глюкозы прием запрещен. Нельзя принимать в периоды беременности и лактации и детям до 16 лет.

Меры предосторожности

При нарушениях функций печени, почек, склонности к искажениям сердечного ритма, нехватке магния, кальция и калия, органических поражениях сердечной мышцы, кардиомиопатиях, сердечной недостаточности, замедленном сердцебиении принимать с осторожностью. Если возникает аллергическая реакция в виде сыпи на коже, то лекарство следует отменить и заменить аналогом. Также с осторожностью назначается флюконазол в дозировке до 400 мг в день с параллельным приемом терфенадина.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Нельзя комбинировать прием с цизапридом, это приводит к мерцательной аритмии желудочков сердца. Высокие дозировки, более 400 мг в день, в сочетании с терфенадином спровоцируют усиленное сердцебиение, головокружение и боли в грудной клетке. При меньшей дозировке эти эффекты не возникают обычно. Астемизол также противопоказан в совместной комбинации, так как вызывает мерцательную аритмию желудочков, остановку сердца.

Медикамент усиливает действие метадона и подавляет галофантрин. Повышается концентрация карбамазепина в крови при одновременном применении. Увеличивает протромбиновое время на 12% у мужской части населения при одновременном применении варфарина. Повышает концентрацию теофиллина в крови, снижает период полувыведения рифампицина на 20%. Способствует усилению побочных эффектов зидовудина при одновременном применении. Повышает концентрацию такролимуса в плазме крови. Гидрохлортиазид увеличивает концентрацию противогрибкового медикамента в крови больного.

Побочные эффекты

ЦНС: головокружение, мигрень, судорожные реакции, тяга ко сну в дневное время, нарушение ночного сна.

Желудок и кишечник: рвота, тошнота, понос, боль в желудке, запоры, диспепсии, отказ от еды, вкусовые изменения, усиленное газообразование, вздутие живота.

Сердце и сосуды: нарушение сердечного ритма.

Печень и желчный пузырь: гепатит, недостаточность функций, повышенные значения билирубина, желтуха, гепатит, холестаз.

Кровь: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Мочевыделительная система: почечные нарушения.

Кожа: дерматит, усиленное потоотделение, алопеция, сыпь.

Слух и равновесие: вертиго.

Метаболизм: повышенные показатели холестерина, триглицеридов, пониженное содержание калия.

Опорно-двигательный аппарат: миалгия.

Аллергические проявления: анафилактическое состояние, крапивница, отеки, зуд тела, токсический некролиз, аллергический дерматит.

Общие нарушения со стороны всего организма: плохая работоспособность, упадок сил, повышение температуры тела, озноб, плохое самочувствие.

Передозировка

При очень высоких дозировках, свыше 8 грамм, могут возникать галлюцинации и паранойя. В течение нескольких суток состояние нормализируется, если больному промыть желудок и госпитализировать. Гемодиализ значительно снижает концентрацию вещества в крови.

Условия и срок хранения

До 5 лет, при комнатной температуре до 30 градусов тепла.

Аналоги

Микомакс

Зентива, Чешская Республика

Средняя цена в России – 390 рублей за упаковку.

Активное вещество идентично – флюконазол. Выпускается в капсулах по 50 мг (7 штук в пачке) и по 150 мг (1 штука в пачке или 3). Помогает при системных микозах.

Плюсы:

• Эффективный и качественный
• Многим помогает.

Минусы:

• Дорого стоит
• Существуют аналоги подешевле.

Итракон

Фармак, Украина

Средняя цена в России – 335 рублей за упаковку.

Итракон – это современное противогрибковое лекарство на основе итраконазола. Выпускается в виде ярких капсул голубо-розового цвета. В одной упаковке содержится 15 штук.

Плюсы:

• При молочнице надолго хватит
• Сильное средство, помогает при резистентности к флюконазолу.

Инструкция по применению Флуконазол-Тева

Активное вещество: флуконазол 150 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; крахмал прежелатинизированный; диоксид кремния коллоидный безводный; магния стеарат; натрия лаурилсульфат.

Показания к применению Флуконазол-Тева

• криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч.легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т. ч. у больных СПИДом, при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом;
• генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных, находящихся в отделении интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
• кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (включая атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом;
• генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;
• профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;
• микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный (разноцветный) лишай, онихомикоз; кандидоз кожи;
• глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Противопоказания к применению Флуконазол-Тева

• гиперчувствительность к препарату (в т.ч. к другим азольным противогрибковым ЛС в анамнезе);
• одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) или астемизола, а также других препаратов, удлиняющих интервал QT;
• детский возраст до 4 лет.

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, алкоголизм, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием ЛС, вызывающих аритмии), беременность.

Рекомендации по применению

Взрослым и детям старше 15 лет (массой тела более 50 кг) при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг (8 капсул по 50 мг), а затем продолжают лечение в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг) – 400 мг (8 капсул по 50 мг) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите курс лечения должен быть не менее 6–8 недель.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, после завершения полного курса первичной терапии, флуконазол назначают в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг) в сутки в течение длительного периода времени.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях в первые сутки доза составляет 400 мг (8 капсул по 50 мг), а затем — по 200 мг (4 капсулы по 50 мг) в сутки. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг (8 капсул по 50 мг) в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 150 мг 1 раз в сутки, продолжительность лечения — 7–14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии — по 150 мг 1 раз в неделю.

При атрофическом пероральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, — 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими ЛС для обработки протеза.

При других локализациях кандидоза (за исключением генитального), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 150 мг/сут при длительности лечения 14–30 дней.

При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально, она варьирует от 4 до 12 месяцев. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают внутрь однократно в дозе 150 мг/сут.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза — 50–400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. Для профилактики кандидоза у больных со злокачественными новообразованиями рекомендуемая доза флуконазола составляет 150–400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза — 400 мг/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1 тыс./мкл лечение продолжают еще в течение 7 суток.

При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки, режим дозирования зависит от клинического и микологического эффекта. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2–4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).

При отрубевидном лишае — 300 мг (2 капсулы по 150 мг) 1 раз в неделю в течение 2 недель, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300–400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2–4 недель.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3–6 месяцев и 6–12 месяцев соответственно.

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг) – 400 мг (8 капсул по 50 мг) в сутки в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11–24 месяцев при кокцидиоидомикозе, 2–17 месяцев при паракокцидиоидомикозе, 1–16 месяцев при споротрихозе и 3–17 месяцев при гистоплазмозе.

У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых, т.е. не более 400 мг/сут. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки.

Применение Флуконазол-Тева при беременности и кормлении грудью

Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, когда потенциальная польза от применения флуконазола для матери значительно превышает риск для плода.

Поскольку концентрация флуконазола в грудном молоке и в плазме одинакова, применять препарат в период лактации противопоказано.

Фармакодинамика

Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в мембранный липид — эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.

Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью.

Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans иCoccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp.; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).

Фармакокинетика

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, прием пищи не влияет на скорость всасывания флуконазола, его биодоступность — 90%.

Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь натощак 150 мг препарата — 0,5–1,5 ч, C_max составляет 90% от концентрации в плазме при в/в введении в дозе 2,5–3,5 мг/л.T_1/2 флуконазола составляет 30 ч. Связь с белками плазмы — 11–12%. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4–5-му дню лечения препаратом (при приеме 1 раз в сутки).

Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную, позволяет достичь уровня концентрации, соответствующего 90% равновесной концентрации, ко второму дню.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны его уровням в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Флуконазол хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ) — при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 85% от его уровня в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. После приема внутрь 150 мг на 7-й день концентрация в роговом слое кожи — 23,4 мкг/г, а через 1 нед после приема второй дозы — 7,1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю — 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме.

Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80% — в неизмененном виде, 11% — в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между периодом полувыведения и клиренсом креатинина. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.

Побочные действия Флуконазол-Тева

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, изменения вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, метеоризм, редко — нарушение функции печени (желтуха, гепатит, гепатонекроз, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, повышение активности щелочной фосфатазы, гепатоцеллюлярный некроз), в т.ч. тяжелое.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, редко — судороги.

Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, редко — мультиформная экссудативная эритема (в т.ч.синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание/трепетание желудочков.

Прочие: редко — нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.

В ходе лечения необходимо контролировать показатели крови, функцию почек и печени. При возникновении нарушений функций почек и печени следует прекратить прием препарата.

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р 450.

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: симптоматическое — промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.

При применении флуконазола с варфарином увеличивается ПВ (в среднем на 12%). В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями ПВ у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемических средств — производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение Флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение Флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрацию фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала.

Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25% и укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу Флуконазола целесообразно увеличить.

Рекомендуется осуществлять контроль концентрации циклоспорина в крови у пациентов, получающих Флуконазол, т.к. применение флуконазола и циклоспорина у больных с пересаженной почкой (прием Флуконазола в дозе 200 мг/сут) приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.

Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

При одновременном применении флуконазола с терфенадином и цизапридом описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de points).

Одновременное применение флуконазола и гидрохлоротиазида может привести к возрастанию концентрации флуконазола в плазме на 40%.

Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшемся повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении Флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.

У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.

Повышает концентрацию мидазолама, в связи с чем повышается риск развития психомоторных эффектов (наиболее выражено при применении флуконазола внутрь, чем в/в).

Повышает концентрацию такролимуса, в связи с чем возрастает риск нефротоксического действия.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C. Срок годности: 2 года.

Флуконазол-Тева относится к противогрибковым медикаментам и применяется в медицинской практике для лечения и профилактики кандидоза различного генеза. При этом лекарственное средство могут применять как пациенты с нормальной деятельностью иммунной системы, так и больные с иммунодефицитом.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме твердых желатиновых капсул голубого оттенка для перорального применения. В единице препарата содержится 50, 100 или 150 мг активного соединения — флуконазола. В качестве вспомогательных компонентов при производстве используются:

• молочный сахар;
• кукурузный крахмал;
• магниевый стеарат;
• дегидрированный коллоидный диоксид кремния;
• лаурилсульфат натрия.

Препарат выпускается в форме твердых желатиновых капсул голубого оттенка для перорального применения.

Внешняя оболочка состоит из желатина, диоксида титана и красителя E133 (бриллиантового голубого).

Фармакологические действие

Медикаментозное средство представляет собой противогрибковый препарат из группы производных триазола. Механизм действия основан на избирательном подавлении синтеза стерола в клетках грибов. Селективность позволила препарату зарекомендовать себя на фармакологическом рынке благодаря высокой специфичности в отношении ферментных грибковых комплексов, которые зависят от цитохрома P450.

При пероральном применении флуконазол начинает адсорбироваться в тонком кишечнике, биодоступность составляет 90%. При этом прием пищи не влияет на скорость всасывания химических соединений. При попадании в кровеносное русло активный компонент достигает в плазме максимальных показателей в течение 30-90 минут. Связывание с плазменными белками составляет 11-12%.

Длительный период полувыведения (до 72 часов) позволяет принимать капсулы 1 раз в сутки или в неделю.

Химическое соединение препарата проникает во все жидкости организма и кумулируется в эпидермисе (преимущественно в роговом слое). Не метаболизируется в гепатоцитах. Активное вещество на 80% покидает организм в первоначальном виде с помощью мочевыделительной системы. Длительный период полувыведения (до 72 часов) позволяет принимать капсулы 1 раз в сутки или в неделю.

Показания к применению

Флуконазол-Тева используется в медицинской практике для лечения и профилактики следующих заболеваний:

1. Микоз кожного покрова стоп, тела, паховой области. Химические вещества помогают устранить отрубевидный лишай, онихомикозы и кандидоз кожи инфекционного характера.
2. Грибковый менингит, спровоцированный криптококковой инфекцией. Препарат применяется в качестве поддерживающей терапии для предупреждения криптококкоза у пациентов со СПИДом.
3. Кандидозные инфекции слизистых оболочек (хроническая форма кандидоза с атрофией в полости рта, пищевода, глотки), включая кандидурию и бронхолегочный патологический процесс.
4. Генитальные заболевания на фоне вагинального кандидоза, если локальное лечение пораженной области неэффективно.
5. Медикамент используется в качестве меры профилактики грибковых инфекций при наличии злокачественных новообразований, когда иммунный ответ пациента подавляется лучевой терапией или цитотоксической химиотерапией.

Препарат может использоваться для системного применения на фоне инвазивных грибковых заболеваний, поражающих внутренние органы брюшной и грудной полости, орган зрения, мочеполовую систему. К таким патологиям относится кандидемия.

Противопоказания

В отдельных случаях лекарство запрещено к применению:

• повышенная восприимчивость тканей к структурным компонентам медикаментозного средства или к азотным противогрибковым лекарствам;
• одновременный прием Терфенадина, Хинидина, Цизаприда, Пимозида;
• непереносимость лактозы наследственного характера, недостаток лактазы, мальабсорбция моносахаридов;
• для детей младше 16 лет.

Рекомендуется соблюдать осторожность при некорректной работе печени и почек, пациентам с нейтропенией, с врожденными заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при нарушении водно-электролитного баланса.

Как принимать

Флуконазол-Тева предназначен для перорального приема внутрь. Капсулы нельзя разжевывать, потому как измельчение влияет на скорость абсорбции. Дозировку и длительность терапии устанавливает лечащий врач в зависимости от характера, степени выраженности патологического процесса, данных лабораторных и инструментальных исследований, индивидуальных особенностей пациента.

При грибковых поражениях

При развитии вагинального кандидоза допускается однократный прием 150 мг.

При грибковом поражении слизистых оболочек верхнего отдела пищеварительной системы применяют 50 мг однократно в сутки на протяжении 1-2 недель. Максимальная продолжительность терапии составляет 14 суток. При хроническом атрофиичеком кандидозе, спровоцированном неэффективностью местного лечения ношения зубных протезов, применяют флуконазол в течение 2 недель по 50 мг 1 раз в день в комбинации с антисептиками.

Другие неинвазивные кандидозы лечатся приемом капсул в суточной дозировке 50 мг в течение 15-30 суток. При тяжелом течении грибковой инфекции дозировку увеличивают до 100 мг в сутки.

Кожные микозы лечатся еженедельным применением 150 мг или однократным приемом в сутки 50 мг препарата. Длительность терапии — 2-4 недели, при микозе стоп курс лечения увеличивается до 6 недель.

При развитии вагинального кандидоза допускается однократный прием 150 мг.

При онихомикозе (грибке ногтей) пациент принимает 150 мг 1 раз в неделю. Медикаментозную терапию продолжают до полной смены инфицированного ногтя (3-6 месяцев для рук, 6-12 месяцев — для ног).

При молочнице

Лекарственная терапия продолжается каждые 3 дня с применением в сутки 150 мг. После выздоровления рекомендуется провести поддерживающую терапию в качестве меры профилактики для предупреждения рецидивов.

При других заболеваниях

Заболевание	Модель терапии
Отрубевидный, стригущий лишай	300 мг еженедельно в течение 14 дней. В частных случаях назначают дополнительную дозу. Альтернативное медикаментозное лечение состоит из приема 50 мг в сутки в течение 2-4 недель.
Инвазивное грибковое поражение	Первая доза — 400 мг, последующие по 200 мг в сутки. При необходимости суточная дозировка увеличивается до 400 мг в зависимости от степени тяжести патологического процесса.
Криптококковый менингит	В первый день принимают 400 мг препарата, затем по 200-400 мг в сутки. Длительность терапии составляет минимум 6-8 недель.

При отрубевидном лишае препарат принимается по 300 мг ежедневно на протяжении 14 дней.

Побочные действия Флуконазола-Тева

Органы и системы, со стороны которых произошло нарушение	Негативные реакции
Нервная система	потеря чувствительности; головная боль, головокружение; бессонница; тремор конечностей; эпилептические припадки; мышечные судороги; сонливость.
Сердечно-сосудистая система	аритмия; анемия, тромбоцитопения; удлинение интервала QT; лейкопения.
Пищеварительный тракт	тошнота; рвотные позывы; боль в эпигастральной области; диарея, метеоризм, запоры; сухость во рту; диспепсия; снижение аппетита вплоть до анорексии; расстройство вкуса и обоняния.
Печень и желчевыводящие пути	усиление активности аминотрансфераз в гепатоцитах; холестаз; повышение плазменной концентрации билирубина вплоть до развития холестатической желтухи; гепатит.
Мочевыделительная система	Нарушение функции почек.
Кожный покров	повышенное потоотделение; медикаментозный дерматит; алопеция.
Орган слуха	Вертиго
Общий метаболизм	гипокалиемия; гиперхолестеринемия.
Опорно-двигательный аппарат	Боль в мышцах.
Аллергические реакции	кожная сыпь, зуд, эритемы; болезнь Стивенса-Джонсона; синдром Лайелла; ангионевротический отек; отек Квинке; анафилактический шок.
Другие	общая слабость; хроническая усталость; лихорадка.

Передозировка

В ходе клинической практики у пациента 42 лет, страдающего СПИДом, при приеме разовой дозы флуконазола в 8200 мг наблюдалось появления галлюцинации и нарушения психоэмоционального контроля. После госпитализации состояние мужчины нормализовалось в течение 2 суток.

Специфический антидот отсутствует, лечение в случае передозировки направляют на устранение симптомов. Гемодиализ в течение 3 часов способен снизить плазменную концентрацию активного вещества на 50%.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Препарат не оказывает прямого влияния на деятельность центральной и периферической нервной системы, но ввиду возможного появления негативных реакций в виде головокружения или судорог на период лечения рекомендуется воздержаться от взаимодействия со сложными механизмами, управления автомобилем и от другой деятельности, требующей от пациента быстроты реакции и сосредоточенности.

Лекарственное взаимодействие Флуконазола-Тева

Пероральное применение Флуконазола-Тева во время приема пищи совместно с антацидами и Циметидином после лучевой терапии с целью подготовки к трансплантации костного мозга не влияют на абсорбцию соединений флуконазола.

С другими препаратами

При одновременном применении Флуконазола-Тева с другими медикаментозными средствами наблюдаются следующие реакции:

1. Цизаприд способствует нарушению нормального сердечного ритма, тогда как Терфенадин вызывает тяжелую интоксикацию. При воздействии флуконазола увеличивается концентрация в плазме и усиливается токсичность Терфенадина в отношении клеток.
2. Астемизол увеличивает разрыв QT, что сопровождается тяжелой аритмией и остановкой сердца.
3. Гидрохлоротиазид увеличивает плазменную концентрацию флуконазола на 40%. На общем состоянии взаимодействие препаратов не отражается.
4. Химически активные вещества препарата подавляют распад Галофантрина и усиливают терапевтический эффект Метадона на 35%. При приеме Флуконазола-Тева наблюдается увеличение уровня Карбамазепина, Рифабутина, Фенитоина, Такролимуса, Триметрексата в крови.
5. У мужчин при дополнительном приеме Варфарина увеличивается на 12% протромбиновое время, из-за чего повышается риск развития кровотечений.
6. При сочетании флуконазола и Мидазолама наблюдается усиление психомоторного действия и увеличение плазменной концентрации последнего.
7. После трансплантации почек на фоне действия флуконазола постепенно повышается уровень циклоспорина в крови. Такой эффект не наблюдается при пересадке костного мозга.

При прекращении продолжительной терапии Флуконазолом в сочетании Преднизолоном необходим строгий контроль за функцией надпочечников.

Совместимость с алкоголем

В период медикаментозного лечения необходимо воздержаться от употребления алкоголя, т.к. этиловый спирт негативно влияет на клетки печени и усиливает токсичность препарата.

В период медикаментозного лечения необходимо воздержаться от употребления алкоголя.

Особенности применения Флуконазол-Тева

Лечение необходимо продолжать до полного устранения грибкового поражения, преждевременная остановка медикаментозной терапии может привести к рецидивам.

При одновременном применении большого количества лекарственных средств на фоне многократного приема Флуконазола повышается риск развития некроза печени. В большинстве случаев после прекращения лечения последствия обратимы.

В ходе лекарственной терапии необходимо контролировать состояние крови, печени, почек и биохимических показателей. При возникновении патологических нарушений прием препарата следует прекратить.

При беременности и лактации

Соединение флуконазола способно проникать через плацентарный барьер и оказывать тератогенное действие на эмбрион, нарушая основную закладку органов и систем. Поэтому применение Флуконазола-Тева допускается только в критических ситуациях, когда угроза для жизни беременной женщины превышает риск развития у плода внутриутробных патологий.

Химическое вещество проникает в грудное молоко, из-за чего необходимо прекратить лактацию.

Химическое вещество проникает в грудное молоко, из-за чего необходимо прекратить лактацию на время лечения.

Можно ли принимать мужчинам

Препарат используется при грибковом поражении вне зависимости от пола. Кандидоз может проявляться и у мужчин. Требуется однократный прием капсулы дозой в 150 мг.

Условия продажи и хранения

Препарат продается по рецепту врача. Рекомендуется держать медикамент в сухом месте, защищенном от воздействия солнечных лучей, при температуре до +30°С. Срок хранения — 5 лет.

Средняя стоимость лекарства — от 184 до 289 руб.

Аналоги препарата

К структурным аналогам препарата или заменителям, схожим по механизму действия, относятся:

Дифлюкан является аналогом Флуконазола-Тева.

Осуществлять самостоятельный переход на другой медикамент не рекомендуется. Неправильный прием без медицинских рекомендаций может привести к развитию побочных эффектов. Перед заменой необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Разница между Флуконазолом-Тева от Флуконазолом

Препараты отличаются содержанием структурных компонентов и степенью очистки, что влияет на качество фармацевтического продукта. Зарубежный аналог (израильского производства) более эффективен за счет высокого содержания действующего вещества и правильной пропорции вспомогательных компонентов. Об этом свидетельствует повышение цены на 170 рублей. При этом израильский медикамент могут принимать пациенты с нарушением функции печени.

Отзывы

Наталья Воротникова, 34 года, Астрахань

Применяла по рекомендациям врача по 1 капсуле Флуконазола-Тева при молочнице на протяжении 2 недель. Пила каждые 3 дня. Чувство жжения и боль при мочеиспускании прошли, и я не бегала по 10 раз в туалет. Зуд прошел только после второго приема препарата. Результатом довольна, потому что лекарство быстро решило проблемы со здоровьем.

Анастасия Важенко, 23 года, Архангельск

Когда обнаружили генитальный кандидоз, врачи прописали капсулы Флуконазола-Тева. Раньше приходилось пить простой Флуконазол, из-за чего на коже долгое время была сыпь. С израильским аналогом не сталкивалась, но решила пить строго по инструкции, чтобы избежать побочной реакции. Через 2 приема почувствовала себя лучше. Зуд и боль прошли. Оставляю положительный отзыв. Никаких побочек не заметила.