Варфарин – антагонист витамина К, антитромботический препарат группы непрямых антикоагулянтов. Уменьшает риск образования тромбов. Применяется в терапии и профилактике тромбоза, эмболии кровеносных сосудов.
Форма выпуска и состав
Варфарин выпускается в таблетках по 2,5 мг, 3 мг и 5 мг. Таблетки расфасованы в блистеры либо во флаконы.
Основное действующее вещество – варфарин натрия клатрат.
Вспомогательные компоненты: стеарат магния, гидрофосфат кальция, лактоза, кукурузный крахмал, повидон 30, краситель.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Варфарин – производное кумарина. Относится к группе непрямых антикоагулянтов. Угнетает продукцию витамин К-зависимых факторов свертываемости крови и антикоагулянтных протеинов C и S в печени.
Фармакокинетика. Варфарин быстро абсорбируется из пищеварительного тракта после приема внутрь. Также абсорбируется через кожу. Практически полностью (97–99 %) связывается с плазменными белками крови. Расщепляется в печени на активные метаболиты. Период полувыведения составляет в среднем 40 часов. 92% действующего вещества выводится с мочой в виде метаболитов, небольшое количество – в неизменном виде. Проникает через плацентарный барьер. В грудное молоко выделяется в небольших количествах.
Показания к применению
Варфарин назначается для лечения и предупреждения тромбоза, эмболии кровеносных сосудов. Показания:
- острый и рецидивирующий венозный тромбоз;
- эмболия легочной артерии;
- тромбоз послеоперационный;
- повторный инфаркт миокарда;
- протезирование клапанов сердца и сосудов (возможно сочетание с ацетилсалициловой кислотой);
- тромбоз коронарных, мозговых, периферических артерий;
- профилактика тромбоза после перенесенного инфаркта и при мерцании предсердий;
- терапия и предупреждение преходящих ишемических атак и инсультов.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению Варфарина являются:
- патологические изменения состава крови;
- недавно полученная черепно-мозговая травма;
- офтальмологические операции;
- обширные хирургические операции;
- склонность к кровотечениям при язвенной болезни, патологиях дыхательной и мочеполовой систем;
- аневризмы;
- цереброваскулярные геморрагии;
- бактериальный эндокардит;
- перикардит (включая экссудативную форму);
- тяжелая и злокачественная артериальная гипертензия;
- тяжелые нарушения работы почек;
- тяжелые нарушения работы печени;
- тромбоцитопения;
- алкоголизм;
- психозы;
- отсутствие наблюдения за пожилым пациентом;
- обширная анестезия;
- проведение блокады;
- диагностические мероприятия с угрозой неконтролируемого кровотечения;
- индивидуальная непереносимость варфарина или одного из вспомогательных компонентов препарата;
- беременность.
Способ применения и дозировка
Дозировки препарата подбираются для каждого пациента индивидуально, с учетом показаний, показателей свертываемости крови и эффективности проводимого лечения. Варфарин может назначаться в дозах от 2 мг до 10 мг в сутки. Продолжительность курса лечения также устанавливается врачом.
Препарат принимается один раз в сутки, в одно и то же время.
Если пациенту Варфарин назначается впервые, начальная рекомендуемая доза составляет 5 мг в сутки на протяжении 4 дней. Затем в зависимости от состояния пациента и лабораторных показателей определяется поддерживающая доза, обычно составляющая от 2,5 мг до 7,5 мг.
Если пациент принимал Варфарин ранее, первые 2 дня препарат назначается в дозировке в два раза превышающей известную поддерживающую дозу. Затем 3 дня принимается поддерживающая доза. На 5 день проводят контроль лабораторных показателей и корректируют поддерживающую дозировку.
Для детей начальная дозировка составляет 0,2 мг/кг раз в сутки и 0,1 мг/кг при нарушениях функции печени. Препарат назначается детям только по жизненным показаниям и принимается под строгим врачебным контролем.
Побочные действия
В отдельных случаях применение Варфарина может спровоцировать развитие нежелательных побочных эффектов со стороны различных систем организма. А именно:
- со стороны свертывающей системы крови – гематомы, кровотечения, анемию, редко некрозы кожи и тканей, вызванные локальными тромбозами;
- со стороны системы пищеварения – тошноту, рвоту, диарею и боль в животе;
- со стороны печени – повышение активности печеночных ферментов, холестаз, гепатит, желтуху;
- со стороны сердечно-сосудистой системы – пурпурное окрашивание пальцев стопы, озноб, васкулит, парестезии;
- со стороны органов дыхания – трахеальную либо трахео-бронхиальную кальцификацию (редко, при продолжительном приеме Варфарина);
- со стороны нервной системы – усталость, головокружение и головную боль, нарушение вкусовых ощущений, астению;
- дерматологические реакции – алопецию, дерматит, буллезную сыпь;
- аллергические реакции – кожную сыпь и зуд, крапивницу, отек, лихорадку.
При передозировке препарата отмечается повышенная кровоточивость, кровотечения. При легких отравлениях достаточно снизить дозу или отменить прием Варфарина на несколько дней. При острой передозировке назначаются сорбенты. Промывание желудка не проводится из-за риска кровотечения. При тяжелой интоксикации назначают витамин К внутривенно (доза 5 – 10 мг). При угрожающих жизни кровотечениях проводят переливание крови, свежезамороженной плазмы или концентрата факторов протромбинового комплекса.
Особые указания
Во время лечения Варфарином требуется:
- обязательное строгое соблюдение пациентом назначенного режима приема и дозировок препарата;
- периодический контроль параметров свертываемости крови;
- частое и регулярное проведение лабораторного мониторинга и коррекции доз Варфарина у пациентов с застойной формой сердечной недостаточности;
- постоянное наблюдение за пациентами пожилого возраста и больными с умственными нарушениями;
- соблюдение осторожности во время приема Варфарина при наличии некоторых заболеваний – дисбактериоза, инфекционных патологий, травм с угрозой внутреннего кровотечения, умеренной артериальной гипертензии, васкулита, тяжелой формы сахарного диабета, умеренных и тяжелых аллергических реакций, анафилактоидных реакций;
- учет высокой вероятности лекарственного взаимодействия при одновременном применении с другими средствами.
Лекарственное взаимодействие:
- в сочетании с антихолинергическими препаратами может вызывать нарушение памяти, снижение концентрации внимания у пожилых людей;
- в сочетании с гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины) усиливает их терапевтическое действие;
- в сочетании с этакриновой кислотой усиливает диуретический эффект, вызывает развитие гипокалиемии;
- в сочетании с тиклопидином может вызвать поражения печени;
- с осторожностью назначается с трициклическими антидепрессантами, аллопуринолом, ранитидином, аскорбиновой кислотой, токоферолом, тербинафином, дипиридамолом, хлоралгидратом, дизопирамидом, фелбаматом;
- при одновременном применении с колестирамином абсорбция и биодоступность варфарина понижается;
- при одновременном применении с циклоспорином снижается терапевтическое действие обоих препаратов;
- при приеме с феназоном понижается уровень варфарина в плазме крови;
- в сочетании с флуоксетином, витамином Е, тразодоном действие варфарина усиливается;
- прием большого количества спиртных напитков во время лечения провоцирует усиление терапевтического действия препарата;
- у пациентов с хроническим алкоголизмом одновременный прием варфарина с дисульфирамом вызывает усиление терапевтического действия варфарина;
- Варфарин несовместим с стрептокиназой и урокеназой.
Антикоагулянтное действие Варфарина усиливается и возрастает риск кровотечений при одновременном применении с:
- гепарином;
- нестероидными противовоспалительными средствами, включая ацетилсалициловую кислоту;
- трамадолом;
- антиаритмическими препаратами (хинидин, амиодарон, пропафенон);
- антибактериальными и противогрибковыми препаратами (метронидазол, миконазол, кетоконазол, флуконазол, ципрофлоксацин, норфлоксацин, кларитромицин, рокситромицин, азитромицин, доксициклин, тетрациклин, бензилпенициллин, цефазолин);
- глибенкламидом;
- вальпроевой кислотой;
- метотрексатом;
- тамоксифеном;
- фторурацилом;
- симвастатином;
- пирацетамом;
- ловастатином;
- циметидином.
Антикоагулянтное действие варфарина снижается при одновременном применении с:
- индукторами микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин);
- гризеофульвином;
- парацетамолом;
- ретиноидами;
- диуретиками (спиронолактон, хлорталидон);
- рифампицином;
- сукральфатом;
- глутетимидом;
- глюкагоном;
- препаратами женьшеня.
Беременность и лактация
Варфарин легко проникает через плацентарный барьер, может спровоцировать у плода геморрагические нарушения, аномалии развития костной ткани, атрофию зрительного нерва и катаракту, вплоть до слепоты, задержку физического и умственного развития, микроцефалию. Поэтому препарат противопоказан беременным женщинам.
С грудным молоком варфарин выделяется в неактивной форме. При приеме препарата кормящей женщиной у детей не отмечалось изменений в картине свертываемости крови. Соответственно, варфарин может применяться во время лактации. Действие Варфарина на организм недоношенных новорожденных детей не изучено.
Детский возраст
Клинические данные о безопасности и эффективности применения Варфарина в детском и подростковом возрасте (до 18 лет) отсутствуют. Решение о назначении препарата ребенку принимает доктор. Применение средства проводится под строгим врачебным контролем.
Варфарин аналоги
Структурными аналогами Варфарина (с таким же действующим веществом) являются препараты: Варфарекс, Мареван.
Сроки и условия хранения
Препарат хранится в защищенном от солнечных лучей и влаги, недоступном для детей месте при температуре ниже 25 °С. Срок годности составляет 3 года или 5 лет (зависит от фирмы-производителя). Нельзя принимать таблетки после окончания срока хранения, указанного на упаковке.
Непрямого действия антикоагулянтом является лекарство «Варфарин». Инструкция по применению рекомендует принимать таблетки для терапии и предупреждения тромбоза и эмболии сосудов.
Состав и форма выпуска
Производится в форме таблеток круглой формы, светлого голубого цвета, с крестообразной риской.
В составе таблеток «Варфарин Никомед» есть активное вещество варфарин натрия, а также дополнительные ингредиенты
Фармакологическое действие
«Варфарин» — антикоагулянт непрямого действия. Блокирует в печени синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови, а именно — 2, 7, 9 и 10. Концентрация этих компонентов в крови снижается, процесс свертывания крови замедляется.
Начало противосвертывающего действия наблюдается через 36-72 ч от начала приема с развитием максимального эффекта на 5-7 день от начала применения препарата «Варфарин». Инструкция по применению (цена, отзывы, аналоги будут рассмотрены ниже в статье), указывает, что после прекращения приема медикамента восстановление активности витамин К-зависимых факторов свертывания крови происходит в течение 4-5 дней.
Таблетки «Варфарин»: от чего помогает лекарство
Средство применяется с целью лечения и профилактики эмболии и тромбозов кровеносных сосудов. Определяются такие показания к применению «Варфарина»:
- венозный тромбоз в острой форме, а также рецидивирующий;
- профилактика тромбоэмболических осложнений у людей с поражениями клапанов сердца, фибрилляцией предсердий, а также у тех, кто перенес протезирование клапанов сердца;
- эмболия легочной артерии;
- профилактика проявления послеоперационных тромбозов;
- вторичная профилактика инфаркта миокарда;
- профилактика тромбоэмболических осложнений у людей, перенесших инфаркт миокарда;
- инсульты, преходящие ишемические атаки.
Инструкция по применению
«Варфарин» предназначен для перорального применения. Таблетки следует принимать примерно в одно и тоже время с частотой 1 раз в день. Продолжительность терапии определяется лечащим врачом в зависимости от клинического состояния пациента и в соответствии с показаниями к применению.
Перед началом лечения определяют MHO (Международное Нормализованное отношение). В дальнейшем лабораторный контроль следует проводить через каждые 4-8 недель. Терапию можно отменять сразу.
Для пациентов, которые ранее уже принимали «Варфарин», рекомендуемая стартовая доза составляет двойную дозу известной поддерживающей дозы препарата и назначается в течение первых 2-х дней. Затем лечение продолжают с помощью известной поддерживающей дозы. На 5-й день лечения проводят контроль MHO и коррекцию дозы в соответствии с этим показателем.
Больные, которые ранее не пили препарат: начальная доза составляет 5 мг в день (2 табл. в день) на протяжении первых 4-х дней. Затем на 5-ый день терапии определяется MHO и, с учетом этого показателя, рассчитывается поддерживающая доза. Обычно она составляет 2.5-7.5 мг/день (1-3 табл. в день).
Для детей и пожилых пациентов
Нет достаточных данных о приеме «Варфарина» детьми. Как правило, начальная доза лекарства составляет 0,2 мг/ на 1 кг веса ребенка в сутки, если печень функционирует нормально, и 0,1 мг/ на 1 кг веса ребенка в сутки, если функции печени нарушены. При подборе поддерживающей дозы обязательно учитываются показатели MHO. Рекомендуется поддерживать такие же уровни, как у взрослых пациентов. Принимать решение о назначении «Варфарина» детям может только специалист.
Пожилые люди: специальных рекомендаций по использованию лекарства у данной категории больных не существует. Тем не менее, пациенты пожилого возраста должны находиться под тщательным врачебным наблюдением, поскольку они имеют более высокий риск возникновения побочных эффектов.
При нарушениях функций почек и печени
Нарушение функций печени увеличивает чувствительность к препарату, поскольку печень продуцирует факторы свертывания крови, а также метаболизирует «Варфарин». У этой группы пациентов необходимо тщательное мониторирование показателей MHO.
Пациенты с почечной недостаточностью не нуждаются в каких-либо специальных рекомендациях по подбору дозы. Пациенты, находящиеся на перитонеальном диализе, не нуждаются в дополнительном увеличении дозы.
Противопоказания
По инструкции «Варфарин» не назначают, если у пациента выявлены:
- Психозы.
- Недавно проведенные черепно-мозговые операции.
- Проведение блокады, обширная региональная анестезия.
- Тенденции к кровотечению при язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, заболеваниях мочеполовой и дыхательной системы.
- Тяжелые заболевания почек или печени.
- Аневризмы.
- Угрожающий аборт.
- Хирургические вмешательства по поводу травмы с обширным операционным полем.
- Неадекватные лабораторные условия наблюдения за больным.
- Заболевания и состояния, сопровождающиеся высоким риском развития кровотечений.
- Беременность.
- Злокачественная артериальная гипертензия.
- Алкоголизм.
- Острый ДВС-синдром.
- Спинальная пункция или другие диагностические процедуры, сопровождающиеся потенциальной угрозой возникновения неконтролируемого кровотечения.
- Отсутствие наблюдения за пациентами старческого возраста.
- Офтальмологические операции.
- Цереброваскулярные геморрагии.
- Экссудативный перикардит, бактериальный эндокардит, перикардит.
- Неорганизованность больного.
- Патологические изменения крови.
- Тяжелая артериальная гипертензия.
Побочные эффекты
Применение препарата «Варфарин» по инструкции может вызвать следующие побочные эффекты:
- анемия, гематомы, кровотечения; редко — некрозы кожного покрова и прочих тканей в результате локальных тромбозов;
- астения, летаргия, усталость, головокружение, головная боль, нарушения вкуса;
- алопеция, буллезная сыпь, дерматит;
- лихорадка, отек, кожные высыпания и зуд, крапивница;
- приступы тошноты, рвота, боли в животе, диарея, холестаз, желтуха, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз;
- васкулит, озноб, ощущение холода, парестезии, пурпурное окрашивание пальцев стопы;
- трахеобронхиальная или трахеальная кальцификация при продолжительном лечении (клиническое значение не установлено.
Симптомы передозировки: у больного могут возникать незначительные кровотечения, к примеру, кровоточивость десен, микрогематурия и т.п.
Какие у лекарства «Варфарин» аналоги
Полные аналоги по активному элементу:
- Мареван.
- Варфарекс.
- Варфарин натрия.
- Варфарина натрия клатрат.
- Варфарин Никомед.
Цена, условия отпуска
Реализуется по рецепту. Средняя цена «Варфарин» в аптеках (Москва) составляет 86 рублей за 100 таблеток по 2,5 мг. В Минске лекарство от Никомед можно купить за 11 — 15 бел. рублей, в Киеве — за 106 гривен, в Казахстане — за 565 тенге.
Отзывы
Пациенты дают разные отзывы о «Варфарин Никомед». Многие принимают это средство на протяжении многих лет, он является эффективным средством для разжижения крови. В качестве побочных эффектов пользователи отмечают периодическое развитие тошноты, повышение кровоточивости, головокружение.
При этом пациенты отмечают, что залогом эффективности лекарства является строгое соблюдение схемы лечения и контроль состояния организма.
Варфарин 2,5мг 100 шт. таблетки
Озон (Россия) Препарат: Варфарин
Варфарин 2,5мг 100 шт. таблетки
Канонфарма (Россия) Препарат: Варфарин
Варфарин 2,5мг 50 шт. таблетки
Озон (Россия) Препарат: Варфарин
Варфарин 2,5мг 50 шт. таблетки
Канонфарма (Россия) Препарат: Варфарин
Варфарин никомед 2,5мг 100 шт. таблетки
Варфарин никомед 2,5мг 50 шт. таблетки
Варфарин-obl 2,5мг 100 шт. таблетки
Оболенское ФПО (Россия) Препарат: Варфарин-obl