П N012490/01.МНН Сулодексид
Торговое название Вессел Дуэ Ф
РегНомер П N012490/01
Дата регистрации 14.01.2009
Дата аннуляции
Производитель Альфа Вассерманн С.п.А. – Италия
Упаковщик Фармакор продакшн ООО Россия
Упаковки:
№ п/п Упаковка НД EAN
1 капсулы 250 ЛЕ 25 шт., упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные НД 42-1421-07
2 капсулы 250 ЛЕ 25 шт., упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные НД 42-1421-07
Представительство:
Си Эс Си Лтд. код ATX: B01AB11 Владелец регистрационного удостоверения:
ALFA WASSERMANN, S.p.A.
sulodexide
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы мягкие желатиновые, кирпично-красного цвета, овальные. 1 капс.
сулодексид 250 ЛЕ*
Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат приципитированный, кремния диоксид коллоидный, триглицериды.
Состав оболочки: желатин, глицерол, натрия этилпараоксибензоат, натрия пропилпараоксибензоат, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172).
*ЛЕ – липопротеинлипазная единица.
25 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
Раствор для в/в и в/м введения светло-желтого или желтого цвета, прозрачный. 1 мл 1 амп.
сулодексид 300 ЛЕ* 600 ЛЕ*
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
2 мл – ампулы темного стекла объемом 2 мл (10) – пачки картонные.
*ЛЕ – липопротеинлипазная единица.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат с антитромботическим и ангиопротекторным действием
Регистрационные №№:
р-р д/в/в и в/м введения 600 ЛЕ/2 мл: амп. 10 шт. – П №012490/02, 04.04.08
капс. 250 ЛЕ: 50 шт. – П №012490/01, 04.04.08
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2008 г.
Фармакологическое действие | Фармакокинетика | Показания | Режим дозирования | Побочное действие | Противопоказания | Беременность и лактация | Особые указания | Передозировка | Лекарственное взаимодействие | Условия отпуска из аптек | Условия хранения и сроки годности
Фармакологическое действие
Антикоагулянт. Активное вещество препарата Вессел Дуэ Ф – сулодексид – является натуральным продуктом, экстрагированным и выделенным из слизистой оболочки тонкой кишки свиньи. Представляет собой естественную смесь гликозаминогликанов: гепариноподобной фракции с молекулярной массой 8 000 дальтон (80%) и дерматансульфата (20%).
Оказывает антитромботическое, антикоагулянтное, ангиопротекторное и профибринолитическое действие, которое обусловлено основными свойствами компонентов сулодексида: быстродействующая гепариноподобная фракция имеет сродство к антитромбину III и дерматансульфат – к кофактору гепарина II.
Механизм антитромботического действия связан с подавлением активированного Х фактора, подавлением IIа фактора, усилением синтеза и секреции простациклина (простагландина I2), со снижением уровня фибриногена в плазме крови.
Механизм профибринолитического действия обусловлен повышением уровня тканевого активатора плазминогена в крови и снижением содержания его ингибитора.
Механизм ангиопротекторного действия связан с восстановлением структурной и функциональной целостности клеток эндотелия сосудов, восстановлением нормальной плотности отрицательного электрического заряда пор базальной мембраны сосудов.
Кроме того, препарат нормализует реологические свойства крови за счет снижения уровня триглицеридов (поскольку стимулирует липолитический фермент – липопротеинлипазу, гидролизующую триглицериды, входящие в состав ЛПНП).
Эффективность применения препарата при диабетической нефропатии определяется способностью сулодексида уменьшать толщину базальной мембраны и продукцию экстрацеллюлярного матрикса за счет снижения пролиферации клеток мезангиума.
Антикоагулянтное действие сулодексида при в/в введении его в высоких дозах проявляется за счет сродства к кофактору гепарина II, который инактивирует тромбин.
После приема внутрь 90% всасывается в эндотелии сосудов тонкой кишки.
Метаболизируется в печени и почках. В отличие от нефракционированного гепарина и низкомолекулярных гепаринов, сулодексид не подвергается десульфатированию, которое приводит к снижению антитромботической активности и значительно ускоряет элиминацию из организма.
Выводится почками через 4 ч после введения.
После в/в введения через 24 ч экскреция с мочой составляет 50%, через 48 ч – 67%.
— ангиопатии с повышенным риском тромбообразования;
— микроангиопатии (нефропатия, ретинопатия, невропатия);
— макроангиопатии при сахарном диабете (синдром диабетической стопы, энцефалопатия, кардиопатия).
В начале терапии препарат вводят парентерально в/м или в/в (болюсно или капельно) по 2 мл раствора для инъекций (600 ЛЕ) в течение 15-20 дней. Для приготовления раствора для в/в введения содержимое 1 ампулы разводят в 150-200 мл физиологического раствора.
Затем переходят на прием препарата внутрь. Назначают по 1 капсуле (250 ЛЕ) 2 раза/сут в течение 30-40 дней.
Капсулы принимают между приемами пищи.
Полный курс лечения следует повторять не менее 2 раз в год.
В зависимости от результатов клинико-диагностического обследования пациента, режим дозирования может быть изменен.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии.
Аллергические реакции: кожная сыпь различной локализации.
Местные реакции: боль, жжение, гематома в месте инъекции.
— геморрагические диатезы и заболевания, сопровождающиеся пониженной свертываемостью крови;
— I триместр беременности;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Имеется положительный опыт применения сулодексида у пациенток с сахарным диабетом типа 1 во II и III триместрах беременности с целью лечения и профилактики сосудистых осложнений (гестоза – позднего токсикоза беременных), возникающих на фоне нефропатии I и II степени, артериальной гипертензии, ДВС-синдрома, хронического гломерулонефрита, тромбофлебита, также при повышенном риске тромбоэмболических осложнений, невынашивании беременности при антифосфолипидном синдроме, при повышенных показателях свертываемости крови при различных вариантах патологий.
Применять препарат Вессел Дуэ Ф при беременности во II и III триместрах следует строго под наблюдением врача.
Применять препарат рекомендуется под контролем коагулограммы в начале и конце лечения. Обязательно следует определять показатель АЧТВ.
Вессел Дуэ Ф увеличивает показатели приблизительно в полтора раза по сравнению с нормой.
Также целесообразно определить следующие показатели: антитромбин III – физиологический антикоагулянт (в норме имеет значения 210-300 мг/л); время кровотечения (показатель сосудисто-тромбоцитарного гемостаза, в норме по Дуке – 2-4 мин); время свертывания нестабилизированной крови (в норме 6-8 мин по методу Милиана в модификации Моравица).
Симптомы: кровоточивость или кровотечение.
Лечение: отмена препарата; при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Клинически значимого взаимодействия препарата Вессел Дуэ Ф с другими препаратами не установлено.
При применении сулодексида не рекомендуется одновременно использовать антикоагулянты (прямые и непрямые) и антиагреганты.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускают по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 5 лет. Не использовать по истечении указанного срока годности.
Действующее вещество:
Содержание
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
3D-изображения
Состав
| Раствор для внутривенного и внутримышечного введения | 1 амп. |
| действующее вещество: | |
| сулодексид | 600 ЛЕ* |
| вспомогательные вещества: натрия хлорид — 18 мг; вода для инъекций — до 2 мг | |
| *липопротеинлипазная единица |
Описание лекарственной формы
Светло-желтый или желтый прозрачный раствор.
Фармакодинамика
Вессел ® Дуэ Ф (сулодексид) является биологическим лекарственным препаратом, представляющим собой естественную смесь гликозаминогликанов (ГАГ): гепариноподобной фракции с молекулярной массой 8000 Да (80%) и дерматансульфата (20%).
Механизм действия сулодексида обусловлен двумя основными свойствами: быстродействующая гепариноподобная фракция обладает сродством к антитромбину III (АТ III), а дерматановая — к кофактору II гепарина (КГ II). Обладает ангиопротекторным, профибринолитическим, антикоагулянтным, антитромботическим действием.
Ангиопротекторное действие связано с восстановлением структурной и функциональной целостности клеток эндотелия сосудов, восстановлением нормальной плотности отрицательного электрического заряда пор базальной мембраны сосудов. Кроме того, препарат нормализует реологические свойства крови за счет снижения уровня триглицеридов (стимулирует липолитический фермент — липопротеинлипазу, гидролизующую триглицериды, входящие в состав ЛПНП). Эффективность применения препарата при диабетической нефропатии определяется способностью сулодексида уменьшать толщину базальной мембраны и продукцию экстрацеллюлярного матрикса за счет снижения пролиферации клеток мезангиума.
Профибринолитическое действие обусловлено повышением в крови уровня тканевого активатора плазминогена и снижением содержания его ингибитора.
Антикоагулянтное действие раствора для в/в и в/м введения, которое слабо выражено в предлагаемой дозировке (1 амп./день) проявляется за счет сродства к АТ III и КГ II, который последовательно снижает концентрации активированного фактора Х и тромбина.
Антитромботическая активность — результат всех видов действия, которые сулодексид оказывает на сосудистую стенку (ангиопротекторное действие), фибринолиз (профибринолитическое действие), свертывание крови (слабовыраженное антикоагулянтное действие) и ингибирование адгезии тромбоцитов.
Фармакокинетика
Абсорбция сулодексида, назначаемого в/в или в/м , довольно быстрая и зависит от скорости кровообращения в месте инъекции. Концентрация сулодексида в плазме после в/в болюсного введения в однократной дозе 50 мг после 15, 30 и 60 мин составляла (3,86±0,37), (1,87±0,39) и (0,98±0,09) мг/л соответственно. Сулодексид распределяется в эндотелии сосудов в концентрации 20–30 раз превышающей концентрацию в других тканях. Метаболизируется в печени и выводится главным образом почками. При исследовании радиоактивного меченого препарата 55,23% сулодексида выделялось с мочой в течение первых 96 ч.
Показания препарата Вессел ® Дуэ Ф
ангиопатии с повышенным риском тромбообразования, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда;
нарушение мозгового кровообращения, включая острый период ишемического инсульта и период раннего восстановления;
дисциркуляторная энцефалопатия, обусловленная атеросклерозом, сахарным диабетом, гипертонической болезнью;
окклюзионные поражения периферических артерий как атеросклеротического, так и диабетического генеза;
флебопатии, тромбозы глубоких вен;
микроангиопатии (нефропатия, ретинопатия, нейропатия) и макроангиопатии при сахарном диабете (синдром диабетической стопы, энцефалопатия, кардиопатия);
тромбофилические состояния, антифосфолипидный синдром (назначают совместно с ацетилсалициловой кислотой, а также после применения низкомолекулярных гепаринов);
лечение гепарининдуцированной тромботической тромбоцитопении.
Противопоказания
геморрагический диатез и заболевания, сопровождающиеся пониженной свертываемостью крови;
беременность (I триместр).
С осторожностью: совместное применение с антикоагулянтами (следует контролировать параметры свертываемости крови).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности назначается под строгим наблюдением врача. Имеется положительный опыт применения препарата с целью лечения и профилактики сосудистых осложнений у пациенток с диабетом типа 1 во II и III триместрах беременности, при развитии позднего токсикоза беременных.
Побочные действия
По данным клинических исследований. Данные о частоте развития нежелательных лекарственных реакций, связанных с применением сулодексида, были получены в ходе клинических исследований с участием пациентов, проходивших лечение стандартными дозами препарата при обычной продолжительности курса терапии. Нежелательные реакции, связанные с применением сулодексида, были классифицированы по системно-органным классам и распределены по частоте возникновения в следующем порядке: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до ЖКТ : часто — боль в верхней части живота, диарея, тошнота, нечасто — ощущение дискомфорта в животе, диспепсия, метеоризм, рвота, очень редко — желудочное кровотечение.
Аллергические реакции: часто — кожная сыпь различной локализации, нечасто — экзема, эритема, крапивница.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — боль в месте инъекции, гематома в месте инъекции, очень редко — периферический отек.
По данным пострегистрационных наблюдений. В ходе пострегистрационного применения сулодексида были зарегистрированы дополнительные нежелательные явления. Частота данных нежелательных эффектов не может быть оценена в связи с тем, что информация о них поступает в виде спонтанных сообщений. Соответственно, частота этих нежелательных явлений классифицируется как неизвестная (не может быть рассчитана на основании имеющихся данных).
Со стороны психики: дереализация.
Со стороны нервной системы: судороги, тремор.
Со стороны органа зрения: зрительные нарушения.
Со стороны ССС : ощущение сердцебиения, приливы.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кровохарканье.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, пурпура, генерализованная эритема.
Со стороны мочевыделительной системы: стеноз шейки мочевого пузыря, дизурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: боль в груди, боль, жжение в месте инъекции.
Взаимодействие
Значимого взаимодействия препарата Вессел ® Дуэ Ф с другими препаратами не установлено. При применении сулодексида не рекомендуется одновременно использовать препараты, влияющие на систему гемостаза в качестве антикоагулянтов (прямых и непрямых).
Способ применения и дозы
В/в, в/м . По 1 амп. в день в течение 15–20 дней. Полный курс лечения следует повторять не менее 2 раз в год. Затем терапию следует продолжить в течение 30–40 дней, принимая препарат внутрь в виде лекарственной формы капсулы. Назначают по 1–2 капс. 2 раза в день до приема пищи. Полный курс лечения следует повторять не менее 2 раз в год. В зависимости от результатов клинико-диагностического обследования пациента, по усмотрению врача режим дозирования может быть изменен.
Передозировка
Симптомы: кровотечение является единственным явлением, которое может возникнуть при передозировке.
Лечение: введение протамина сульфата (1% раствор), применяющегося при кровотечениях, вызываемых гепарином.
Особые указания
В начале и конце лечения целесообразно определить следующие показатели: АЧТВ , АТ III, время кровотечения и время свертывания. Вессел ® Дуэ Ф увеличивает нормальные показатели АЧТВ приблизительно в полтора раза.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Не влияет.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 600 ЛЕ/2 мл. По 2 мл в ампулах темного стекла с линией надлома. По 5 амп. в каждой из 2 контурных ячейковых упаковок или 10 амп. в 1 контурной ячейковой упаковке, помещенных в пачку из картона.
Производитель
Альфасигма С.п.А., Италия Виа Э. Ферми 1, 65020 Аланно (Пескара), Италия/Via E. Fermi 1, 65020 Alanno (Pescara), Italy.
Претензии потребителей и рекламации по качеству препарата принимаются по адресу: ООО «Альфасигма Рус», Россия.125009, Россия, Москва, ул. Тверская, 22/2, корп. 1, этаж 4-й, пом. VII, комн. 1.
Вессел Дуэ Ф капсулы
Вессел Дуэ Ф капсулы (Vessel Due F capsule)
международное и химическое название: сулодексид; сульфат–глюкоронил–глюкозоаминогликана;
основные физико-химические свойства: аморфный, белый или слегка сероватый порошок, с незначительным запахом; сулодексид помещенный в мягкие желатиновые капсулы овальной формы, кирпично-красного цвета.
состав:1 капсула включает сулодексида 250 липосемических единиц (ЛСО);
другие составляющие: натрия лаурилсульфат, кремнозем приципитованый, триглицериды;
составляющие части капсулы: желатин, глицерол, натрия этил-р-окси-бензоат, натрия пропил-р-оксибензоат, диоксид титана Е 171, железа оксид красный.
Форма выпуска лекарства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Антитромботические средства. Группа гепарина. АТС В01АВ11.
Действие лекарства. Вессел Дуэ Ф является натуральною смесью глюкозаминогликанов: быстродействующей гепариноподобной фракции (80 %) и дерматан-сульфата (20 %). Препарат является натуральным продуктом, экстрагированным и выделенным из слизистой оболочки тонкой кишки свиньи.
Вессел Дуэ Ф имеет антитромботическое, профибринолитическую, ангиопротекторное и антикоагулянтное действие. Механизм антитромботического действия препарата Вессел Дуэ Ф связанный с подавлением активированного Ха фактора и ІІа фактора, усилением синтеза и секреции простациклина (простагландина І2), снижением уровня фибриногена в плазме крови. Профибринолитическое действие препарата связана с повышением уровня тканевого активатора плазминогена в крови и снижением содержимого ингибитора. Ангиопротекторное действие Вессел Дуэ Ф
проистекает за счет возобновление структурной и функциональной целостности клеток эндотелия сосудов, возобновление нормальной плотности отъемного электрического заряда базальной мембраны сосудов. Кроме того, препарат нормализует реологические свойства крови, снижая уровень триглицеридов (поскольку стимулирует липолитический фермент –липопротеинлипазу, которая гидролизируется триглицериды, что входят в состав липопротеидов низкой плотностью).
Эффективность применения препарата при диабетической нефропатии обусловливается его способностью снижать толщину базальной мембраны и продукцию экстрацелюлярного матрикса за счет снижения пролиферации клеток мезангиума.
Фармакокинетика. При пероральном приёме сулодексид сначала накапливается в клетках тонкой кишки, после чего высвобождается в системный кровоток. Со временем отмечается накопления препарата в тканях мозга, почек, сердца, печени, лёгких, а также в плазме крови. Большая часть сулодексида абсорбируется в эндотелии кровеносных сосудов. Наблюдается линейная зависимость между эффектом торможение факторов коагуляции и
дозой препарата. Первый пик концентрации препарата в крови отмечается через 2 часа после приема препарата, другой – между 4-6-ю час.
После этого препарат снова обнаруживается в плазме крови через 12 час, и его концентрация остается повышенной до 48 час после введения. Эта стабильность уровня препарата в плазме крови, возможно, обусловлена медленным высвобождением препарата из тканей органов, в том числе с сосудистого эндотелия. Препарат метаболизируется преимущественно в печени и выводится почками. Во время первых 96 час мочой выводится 55 % введенной дозы препарата.
Показания к применению. Заболевания периферических артерии и вен с повышенным риском тромбообразования: микроангиопатии (нефропатии, ретинопатия, нейропатия) и макроангиопатии при сахарном диабете (синдром диабетической стопы, энцефалопатия, кардиопатия). Профилактика первичных и вторичных тромбозов у лиц с высоким риском тромбообразования.
Способ использования и дозы. Взрослым по 1-2 капсулы 2 раза в день (между приёмами еды). Рекомендуется начинать лечение с внутримышечного введения содержимого 1 ампулы препарата каждого дня в течение 15-20 суток. После чего в течение 30-40 дней продолжать лечение приёмом капсул (по 1 капсуле 2 раза в день, между приёмами еды). Полный курс лечения рекомендуется повторять не менее чем 2 раза на час. За рекомендацией врача режим дозировки может быть измененный.
Побочное действие. Препарат как правило хорошо переносится, но иногда возможны диспепсические нарушения (тошнота, рвота, боль в надбрюшной области).
Ограничения и противопоказания в использовании препарата. Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату, геморрагический диатез, заболевания, что связанные с повышенным риском кровотечения. Не следует применять препарат в периоды беременности и лактации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендовано применять препарат вместе с другими антикоагулянтами (прямого или непрямого действия).
Превышение допустимой дозы препарата (передозировка). В отдельных случаях следствием передозировки может быть кровотечение. В этом случае необходимо ввести 1 % раствор протамина сульфата (3 мл — 30 мг внутривенно).
Особенности использования. При лечении Весел Дуэ Ф необходимо периодически контролировать гемокоагуляционные показатели (коагулограма).
Особенности условий, сроков хранения и реализации.. Содержать при комнатной температуре, не выше 30 °С, в местах, недоступных для детей. Срок хранения -5 лет.
Загрузка ...