Противовоспалительные лекарства для суставов

Врачи рекомендуют больным применять НПВП нового поколения при артрозе. Современные лекарственные препараты позволяют сделать лечение более безопасным и комфортным. Заболевание суставов сопровождается болью. На ранних стадиях артроза болевые ощущения возникают периодически. При хронической форме они беспокоят больного постоянно, то усиливаясь, то уменьшаясь. Суставные боли бывают очень сильными и мучительными. Нестероидные противовоспалительные препараты являются спасением для больных артрозом.

Как действуют НПВП

Хотя артроз является дегенеративно — дистрофическим заболеванием, он часто становится причиной появления воспалительных процессов в суставных и околосуставных структурах. Нестероидные противовоспалительные препараты оказывают:

• обезболивающее;
• противовоспалительное;
• жаропонижающее действие.

Широкое применение «симптоматических» средств обусловлено их высокой эффективностью. НПВП быстро снижают или полностью снимают даже сильные боли. После их применения воспалительные процессы затухают.

Принцип действия НПВП основан на нарушении синтеза медиаторов боли — простагландинов. Медиаторами боли называются химические вещества, которые образуются в ткани при ее повреждении. Выработка простагландинов в человеческом организме контролируется ферментом циклооксигеназой (ЦОГ). Фермент ЦОГ принимает участие в превращении арахидоновой кислоты в простагландины. НПВС угнетают циклооксигеназу, не позволяя ей синтезировать простагландины. Из-за снижения количества простагландинов уменьшается боль, понижается температура тела, затухает воспалительный процесс.

Недостатком медикаментов является их отрицательное действие на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки. Больные, которые вынуждены часто принимать НПВП, страдают от эрозивно — язвенных поражений гастродуоденальной зоны (гастропатии). На фоне облегчения симптомов артроза возникают отрыжка, изжога, тошнота, рвота и боль в желудке. Под действием НПВП появляется язва желудка или двенадцатиперстной кишки.

Прогрессирование заболевания пищеварительного тракта может привести к:

• кровотечениям;
• пенетрации (проникновению в близлежащие органы);
• перфорации (прорыву в брюшную полость) язв;
• стенозированию (сужению) двенадцатиперстной кишки и желудка.

Традиционные НПВС тормозят активность хондробластов и хондроцитов (клеток хрящевой ткани), снижают синтез коллагена и гиалуроновой кислоты, способствуют преждевременной гибели хондроцитов и усиливают дегенерацию хряща. При регулярном их применении артроз прогрессирует.

Побочные эффекты могут вынуждать больных артрозом отказываться от лечения. Гастропатии угрожают не только здоровью, но и жизни пациентов.

Характеристика НПВП нового поколения

При создании НПВП нового поколения особое внимание уделялось снижению вредного влияния на слизистую оболочку гастродуоденальной зоны. Во время исследований были обнаружены изоформы фермента ЦОГ. Действие традиционных НПВС было основано на блокировании изоформ ЦОГ – 1 и ЦОГ – 2. И если угнетение ЦОГ – 2 оказывало обезболивающий и противовоспалительный эффект, то подавление ЦОГ — 1 вызывало нежелательные явления.

Понимание роли изоформ фермента ЦОГ привело к открытию НПВП нового поколения. Чтобы нивелировать негативные качества НПВП, были созданы лекарственные препараты, избирательно воздействующие только на фермент ЦОГ – 2. Они названы селективными ингибиторами ЦОГ – 2.

Клинические исследования подтвердили низкую гастроинтестинальную токсичность новых лекарств. Хотя риск развития гастропатии не исчез, частота ее появления значительно снизилась.

НПВП нового поколения при шейном остеохондрозе и других его видах подразделяют на преимущественно селективные ингибиторы ЦОГ – 2 и специфические (высокоселективные). Преимущественно селективные препараты характеризуются высокой избирательностью к ЦОГ – 2 и низкой к ЦОГ – 1. Высокоселективные подавляют только ЦОГ – 2.

Хотя на первый взгляд высокоселективные препараты при остеохондрозе являются более безопасными, данные клинических исследований свидетельствуют об обратном. В развитии болевого синдрома и воспалительной реакции принимают участие обе изоформы. Поэтому преимущественное угнетение ЦОГ – 2 позволяет добиться отличного лечебного результата с незначительными побочными реакциями.

При существенном подавлении только ЦОГ – 2 возникают дополнительные нежелательные последствия. Применяемые высокоселективные нестероидные противовоспалительные препараты при артрозе негативно влияют на овуляцию и на синтез простациклина (препятствует образованию тромбов).

Селективные ингибиторы ЦОГ – 2 разделяют на 3 группы препаратов:

1. Производные сульфонанилидов.
2. Представители коксибов.
3. Производные оксикамов.

Достоинства и недостатки НПВП нового поколения

НПВП нового поколения не превосходят эффективностью классические препараты. Однако они более безопасны, особенно для людей, страдающих от болезней желудочно-кишечного тракта.

Современные медикаменты не оказывают антитромбоцитарного действия, как неселективные НПВП, поскольку тромбоциты содержат только фермент ЦОГ – 1. Селективные ингибиторы ЦОГ – 2 назначают больным, которые одновременно принимают антикоагулянты.

НПВС нового поколения оказывают положительное воздействие на хрящевую ткань, помогая остановить развитие артроза и восстановить функционирование сустава. Они принуждают хондроциты вырабатывать:

• межклеточное вещество хряща;
• гликозаминогликаны (вещества, образующие матрикс хряща);
• коллаген.

Эти вещества необходимы для полноценного функционирования хрящевой ткани.

В то же время селективные НПВП способны повышать риск развития инфаркта миокарда, сердечной недостаточности и инсульта.

Избирательное угнетение ЦОГ – 2 может приводить к задержке жидкости в организме, повышению артериального давления и обострению сердечной недостаточности.

Производные сульфонанилидов

Одним из первых был произведен селективный ингибитор ЦОГ – Ц 2 Нимесулид (Найз, Нимика, Нимулид, Нимесил). Многочисленные исследования и клинический опыт доказали высокую эффективность и хорошую переносимость препарата. За почти 3 десятилетия применения лекарственного средства серьезных анафилактических реакций или осложнений со стороны пищеварительной системы (образование язвы, кровотечения) не было зафиксировано.

Характерной особенностью Нимесулида является способность не только угнетать деятельность ЦОГ – 2, но и блокировать ее выработку.

Нимесулид относится к преимущественно селективным лекарственным средствам. Он на 88% подавляет активность ЦОГ – 2 и на 45% — ЦОГ – 1. При этом воздействие на ЦОГ – 2 длится дольше.

Лекарственное средство часто назначается больным артрозом из-за его способности снижать в синовиальной (суставной) жидкости уровень коллагеназы. Коллагеназа разрушает коллаген и протеогликаны (вещества межклеточного матрикса соединительной ткани), стимулируя прогрессирование артроза.

После применения Нимесулида при шейном остеохондрозе и артрозе:

• снижается интенсивность боли;
• уменьшается отек;
• воспалительный процесс затухает.

Сустав частично или полностью восстанавливает свою подвижность.

Нимесулид выпускается в виде таблеток, гранул для приготовления суспензии и мази для наружного применения. Гранулы разводят в охлажденной кипяченой воде (содержимое 1 пакетика на 100 мл воды). Приготовленная суспензия хранению не подлежит. Таблетки или суспензию принимают внутрь 2 раза в день. Мазь наносят на пораженное место и слегка втирают. Процедуру повторяют 3 — 4 раза в день. После нее снижается боль и уменьшается опухоль. Препарат помогает улучшить двигательную активность пораженного сустава.

Курс лечение составляет 2 — 8 недель. Он определяется врачом на основании стадии и тяжести заболевания.

После случаев развития серьезных осложнений со стороны печени на фоне приема данного лекарственного препарата были проведены дополнительные исследования на предмет гепатотоксичности Нимесулида. Однако связь лекарственного препарата с появлением гепатопатий не была доказана.

Нимесулид противопоказан беременным женщинам и кормящим мамам.

Представители коксибов

Целекоксиб (Целебрекс) относится к высокоселективным НПВС. Он быстро снижает болевой синдром и уменьшает воспаление. Терапевтические дозы являются безопасными для человека и не вызывают осложнений. Целекоксиб существенно уменьшает риск образования гастродуоденальных язв и других заболеваний пищеварительной системы. Он незначительно увеличивает вероятность тромбоза.

Лекарство быстро всасывается, достигая максимальной концентрации через 2-3 часа. В случае приема жирных продуктов перед употреблением дозы Целекоксиба усваивание замедляется. Максимальная концентрация появится только через 6-7 часов. На этот показатель влияют масса тела и пол пациента. У людей с небольшим весом тела и у женщин концентрация действующего вещества выше, чем у других больных. Таким людям нужно начинать терапию с минимальных доз.

Длительность терапии зависит от состояния больного. Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями назначают минимальные дозы и кратковременный курс лечения.

Препарат изготавливается в капсулах. Их принимают дважды в день. Целекоксиб в виде мази не выпускается.

Целекоксиб не назначается больным с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью и при пептической язве во время ее обострения. Противопоказанием являются желудочно — кишечное кровотечение и воспаление кишечника. Нельзя применять Целекоксиб:

• людям, страдающим от бронхиальной астмы;
• детям до 18 лет;
• беременным;
• кормящим женщинам.

Вальдекоксиб (Бекстра) быстро всасывается после приема внутрь. В отличие от Целекоксиба, жирная пища не влияет на скорость его усваивания. Максимальная концентрация действующего вещества возникает через 3 часа. Подтверждено негативное влияние Вальдекоксиба на овуляцию. Однако действие является обратимым.

Лекарственный препарат с осторожностью назначают больным с артериальной гипертензией и с сердечной недостаточностью. Не рекомендуется применять Вальдекоксиб пожилым людям, беременным и кормящим женщинам, больным с нарушениями функции печени и почек, кроме того, детям до 18 лет. Запрещается пить Вальдекоксиб при наличии пептической язвы в острой стадии, тяжелой сердечной или почечной недостаточности.

Таблетки пьют 1 раз в день. В первые сутки лечения можно принять препарат дважды. Лекарственной формы препарата в виде мази не существует.

Производные оксикамов

Эффективность и безопасность Мелоксикама (Мовалис, Амелотекс) проверена многократными клиническими исследованиями. Он быстро купирует болевой синдром и снимает воспаление. Среди всех других НПВП нового поколения Мелоксикам чаще всего рекомендуется при артрозе и при шейном остеохондрозе. Достоинством препарата является возможность принимать его длительное время без ущерба для здоровья.

Эффективность лечения Мелоксикамом сопоставима с результатами лечения Диклофенаком — «золотым стандартом» противовоспалительной терапии. При этом частота гастроэнтерологических осложнений наблюдается в 3 раза реже. Обострение имеющихся гастритов и язвенных болезней возникает иногда только после длительного курса лечения Мелоксикамом (более полугода).

Выпускается лекарственный препарат в виде таблеток, свечей и растворов для внутримышечных инъекций. Таблетки принимают внутрь 1 раз в день во время еды. Свечи вводят 1–2 раза в сутки. Внутримышечное введение показано только в первые 2–3 дня терапии. Мази Мелоксикам не существует.

Мелоксикам не назначают при почечной и печеночной недостаточности. Он противопоказан беременным и кормящим женщинам, а также детям до 15 лет.

Лорноксикам (Ксефокам) является мощным обезболивающим средством. По силе воздействия его можно сравнить с Морфином. Терапевтический эффект сохраняется 12 часов. Лекарственное средство не вызывает нарушений со стороны нервной системы и не вызывает привыкания.

При одновременном приеме с пищей время достижения максимальной концентрации увеличивается с 1,5 до 2 — 3 часов. Препарат выпускается в виде таблеток и порошка для внутримышечных и внутривенных инъекций. Инъекции делают 1 раз в сутки. В первый день лечения может быть назначено 2 введения. Таблетки принимают 2 — 3 раза в день. Лекарственной формы в виде мази не существует.

Противопоказанием является тяжелая форма сердечной, почечной и печеночной недостаточности, желудочно-кишечные или церебрально — сосудистые кровотечения, пептическая язва в острой форме, тромбоцитопения, а также беременность и период кормления грудью.

Нестероидные противовоспалительные препараты – это большая группа фармакологических средств, характеризующихся выраженным противовоспалительным, анальгезирующим и антипиретическим действием.

Обратите внимание: нестероидные противовоспалительные препараты (средства) обозначаются аббревиатурой НПВП или НПВС.

Важно: такое распространенное обезболивающее и жаропонижающее средство, как Парацетамол, не относится к группе НПВС, т. к. оно не влияет на воспалительный процесс, и применяется только для купирования симптомов.

Как действуют нестероидные противовоспалительные средства?

Действие НПВП направлено на угнетение выработки фермента циклооксигеназы (ЦОГ), который в свою очередь отвечает за синтез биологически активных веществ – тромбоксана, простагландинов (ПГ) и простациклинов, выполняющих функцию медиаторов воспаления. Снижение уровня продукции ПГ способствует уменьшению или полному купированию воспалительного процесса.

Различные разновидности циклооксигеназы присутствуют в целом ряде органов и тканей. Фермент ЦОГ-1 в частности отвечает за нормальное кровоснабжение слизистой оболочки органов пищеварения и поддержание стабильного рН желудка за счет снижения синтеза соляной кислоты.

ЦОГ-2 в норме в тканях присутствует в незначительных количествах, или не обнаруживается вообще. Повышение его уровня самым непосредственным образом связано с развитием воспаления. Препараты, выборочно ингибирующие активность этого фермента, действуют непосредственно на патологический очаг. Благодаря этому не оказывается опосредованного негативного воздействия на органы пищеварительного тракта.

Обратите внимание: ЦОГ-3 не влияет на динамику воспалительного процесса, но отвечает за развитие боли и лихорадочной реакции, обусловленной гипертермией (подъемом общей температуры тела).

Классификация нестероидных противовоспалительных средств для суставов

По избирательности воздействия все НПВС подразделяются на:

1. Неселективные, ингибирующие все типы ЦОГ, но преимущественно – ЦОГ-1.
2. Неселективные, влияющие и на ЦОГ-1, и на ЦОГ-2.
3. Селективные ингибиторы ЦОГ-2.

К первой группе относятся:

• Ацетилсалициловая кислота;
• Пироксикам;
• Индометацин;
• Напроксен;
• Диклофенак;
• Кетопрофен.

Представителем второй категории является Лорноксикам.

К третьей группе причисляют:

Важно: Ацетилсалициловая кислота и Ибупрофен в основном снижают температуру тела, а Кеторолак (Кеторол) – снижает интенсивоность болевого синдрома. Для уменьшения воспаления суставов они малоэффективны, и могут применяться только для симптоматической терапии.

Фармакокинетика

Системные НПВС при приеме per os очень быстро абсорбируются. Они характеризуются очень высокой биодоступностью (она варьирует от 70 до 100%). Процесс всасывания несколько замедляется при повышении рН желудка. Наиболее высокое содержание в сыворотке крови достигается спустя 1-2 часа после приема.

Если ЛС вводится внутримышечно, происходит его конъюгация (соединение) с протеинами плазмы (уровень связывания – до 99%). Образовавшиеся активные комплексы свободно проникают в суставные ткани и синовиальную жидкость, преимущественно концентрируясь в очаге воспаления.

Активные вещества НПВП и их метаболиты экскретируются почками.

Противопоказания

Женщинам крайне нежелательно применять для лечения суставов системные НПВП (энтеральные или парэнтеральные формы) в период беременности. Некоторые ЛС данной категории могут быть назначены лечащим врачом, если предполагаемая польза для матери выше, чем возможный риск для плода.

К числу противопоказаний также относятся:

• индивидуальная повышенная чувствительность к препарату;
• язвы и эрозии органов ЖКТ;
• лейкопения;
• тромбопения;
• почечная и (или) печеночная недостаточность.

Побочные эффекты нестероидных противовоспалительных средств

Препараты, ингибирующие ЦОГ-1, способны спровоцировать развитие или обострение заболеваний ЖКТ – в том числе – гиперацидного гастрита и язвенно-эрозивных поражений стенок органов пищеварительного тракта.

Часто отмечающиеся побочные эффекты – это диспептические расстройства (тошнота, тяжесть «под ложечкой», изжога).

Регулярное применение НПВП или превышение рекомендованных дозировок нередко становится причиной нарушения свертывания крови, проявляющегося кровотечениями. При длительном использовании возможно снижение числа клеток крови, вплоть до развития такого тяжелого заболевания, как апластическая анемия.

Многие НПВП оказывают нефротоксическое воздействие, приводя к снижению функциональной активности почек, и провоцируя повышение АД. При долгом применении они способствуют развитию нефропатий. Препараты могут оказывать негативное воздействие и на функции печени.

Существует также вероятность развития бронхоспазма на фоне приема нестероидных противовоспалительных препаратов для лечения суставов.

Не исключены кожные аллергические реакции, проявляющиеся зудом и высыпаниями («крапивницей»). При индивидуальной непереносимости не исключен отек Квинке и анафилаксия.

Специфика терапии противовоспалительными средствами

Все средства данной группы должны применяться только по назначению врача с последующим контролем динамики воспалительного процесса. Обо всех негативных изменениях состояния пациент должен немедленно поставить в известность лечащего врача. Терапия проводится минимально эффективными дозами на протяжении минимально возможного срока!

Препараты в виде капсул или таблеток желательно принимать после еды, запивая большим количеством жидкости (предпочтительнее – чистой воды). Так можно уменьшить повреждающее действие ЛС на слизистую органов пищеварительного тракта.

При местном использовании противовоспалительных гелей и мазей вероятность развития побочных эффектов практически нулевая, поскольку активные ингредиенты почти не попадают в системный кровоток.

Отдельные НПВС для лечения воспаления суставов

При выборе препарата врач учитывает характер заболевания, степень выраженности патологического процесса, а также индивидуальные особенности организма пациента (в т.ч. наличие хронических заболеваний и возраст).

Наиболее часто применяют:

• препараты на основе индометацина;
• лекарственные средства диклофенакового ряда;
• Ацеклофенак и его аналоги;
• Пироксикам и его производныые;
• Мелоксикам;
• Немисил;
• Целекоксиб и пр.

Индометацин

Это лекарство выпускается в виде капсул и таблеток. Стандартные разовые дозировки – от 25 до 50 мг, а кратность приема – 2-3 раза в день. На фоне приема Индометацина характерные для НПВП побочные эффекты проявляются особенно часто, поэтому предпочтение все чаще отдается другим, более безопасным средствам.

Диклофенак

Аналогами этого препарата являются Вольтарен, Наклофен и Диклак. Диклофенак производится фармакологическими компаниями в форме таблеток и капсул, инъекционного раствора, гелей для нанесения в области больного сустава, и в виде свечей. Внутрь он назначается в дозе 50-75 мг 2-3 раза в день, а суточная доза не должна превышать 300 мг. Раствор вводится в/м (в ягодицу) по 3 мл с соблюдением временного интервала между не менее 12 часов. Инъекции проводятся курсами не более 5-7 дней. Гель нужно наносить в проекции пораженного сустава 2-3 раза в день.

Этодолак

Аналог препарата – Этол Форт. Этодолак выпускается в капсулах по 400 мг. Он характеризуется селективностью, преимущественно ингибируя активность ЦОГ-2. Средство назначается как для неотложной помощи, так и для курсовой терапии ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита и остеоартроза. Разовая доза – 1 капсула (1-3 раза в сутки после еды). Если есть необходимость в проведении курса, лечащий врач корректирует дозировку каждые 2-3 недели после оценки динамики процесса. Побочные эффекты проявляются сравнительно редко.

Важно: Этодолак может уменьшать эффективность некоторых лекарств для понижения артериального давления.

Ацеклофенак

Аналоги препарата – Зеродол, Диклотол и Аэртал. Ацеклофенак – это хорошая альтернатива Диклофенаку с точки зрения эффективности. Он производится в таблетках по 100 мг, и применяется как для срочного купирования симптоматики, так и для курсового лечения. Принимать таблетки целесообразно по 1 шт. 2 раза в день во время еды. На фоне приема возможны диарея, тошнота и боли в абдоминальной области (симптомы отмечаются почти у 10% пациентов), поэтому лечение суставов целесообразно проводить минимально эффективными дозами и короткими курсами.

Пироксикам

Лекарство выпускается в таблетках по 10 мг и виде раствора для инъекций; аналог Пироксикама – Федин-20. Активное вещество проникает в синовиальную жидкость суставов, действуя непосредственно в очаге воспаления. В зависимости от нозологической формы и активности процесса (выраженности симптоматики) дозировки варьируют от 10 до 40 мг в день (принимаются одномоментно или делятся на несколько приемов). Анальгезирующий эффект развивается уже спустя 30 минут после приема таблеток и сохраняется в среднем сутки.

Теноксикам

Теноксикам (Тексамен-Л) продается в виде порошка для приготовления инъекционного раствора для в/м введения. Стандартная дозировка – 2 мл, что соответствует 20 мг активного вещества (вводится 1 раз в сутки). При подагре в период обострения рекомендовано курсовое лечение в течение 5 дней (ежедневно пациенту вводят до 40 мг).

Лорноксикам

Лекарство выпускается в таблетках (по 4 и 8 мг), а также в виде порошка (8 мг) для разведения. Аналоги – Лоракам, Ксефокам и Ларфикс. Обычная дозировка Лорноксикама – от 8 до 16 мг 2-3 раза в сутки перед приемом пищи. Таблетки следует запивать большим объемом жидкости. Раствор предназначен для введения в/в или в/м по 8 мг 1-2 раза в сутки. Предельно допустимая суточная доза для инъекционной формы – 16 мг.

Важно: особую осторожность при лечении Лораксикамом нужно соблюдать больным, страдающим заболеваниями желудка.

Нимесулид

К числу наиболее распространенных аналогов этого препарата относятся Нимесил, Ремесулид и Нимегезик. Данный НПВП производится в форме гранул для приготовления суспензии, в таблетках по 100 мг и форме геля для местного наружного применения. Рекомендованная доза – 100 мг 2 раза в день после приема пищи. Гель рекомендуется наносить на кожу в проекции пораженного сустава легкими втирающими движениями 2-4 раза в день.

Важно: пациентам с почечной или печеночной недостаточностью назначаются меньшие дозы. Препарат оказывает гепатотоксическое воздействие.

Мелоксикам

Другие торговые названия Мелоксикама – Мелокс, Рекокса, Мовалис и Ревмоксикам. Это средство для лечения воспаления суставов производится в виде таблеток по 7,5 или 15 мг, а также в форме раствора в ампулах по 2 мл (что соответствует 15 мг активного компонента) и свечей для ректального введения.

Препарат выборочно ингибирует ЦОГ-2; он крайне редко оказывает негативное воздействие на желудок и не приводит к нефропатиям. В самом начале курсового лечения Мелоксикам назначается для в/м введения (по 1-2 мл), а по мере снижения активности воспалительного процесса пациенту назначаются таблетки. Разовая дозировка этого НПВП – 7,5 мг, а кратность приема – 1-2 раза в сутки.

Рофекоксиб

Рофекоксиб (другое торговое название – Денебол) продается в аптеках в виде раствора для инъекций (ампулы по 2 мл содержат 25 мг активного вещества) и в таблетках. Степень негативного воздействия этого НПВП на почки и ЖКТ у этого лекарства крайне низкая. Стандартная терапевтическая доза – 12,5-25 мг. Кратность приема (или в/м введения) – 1 раз в день. При интенсивных суставных болях в начале курса пациенту назначают по 50 мг Рофекоксиба.

Целекоксиб

Данный селективный ингибитор ЦОГ-2 производится в виде капсул, содержащих 100 или 200 мг активного вещества. Аналоги Целекоксиба – это Флогоксиб, Ревмоксиб, Целебрекс и Зицел. НПВП крайне редко провоцирует развитие или обострение гастроэнтерологических патологий, если строго соблюдается предписанная схема лечения. Рекомендованная суточная доза – 100-200 мг (одномоментно или в 2 приема), а максимальная – 400 мг.

Не следует одновременно принимать НПВП в таблетках и делать инъекции во избежание передозировки. Но вполне допускается и даже рекомендуется параллельно с лекарственными формами для системного лечения использовать гели и мази!

Плисов Владимир, медицинский обозреватель

24,026 просмотров всего, 12 просмотров сегодня

Нестероидные противовоспалительные препараты для лечения суставов являются частью комплексной терапии. Они полностью не избавляют пациента от артрозов и других патологий, но хорошо справляются с устранением болезненных симптомов.

При обострении суставных заболеваний большая часть физиотерапевтических процедур противопоказана. Методы народной медицины тоже не обладают нужной эффективностью, а иногда могут нанести ощутимый вред. НПВС же способны значительно уменьшить или купировать патологический процесс.

Показания к применению

Нестероидные противовоспалительные препараты при болях в суставах эффективны при наличии таких заболеваний, как:

• Синдромы Райтера и Бехтерева;
• Ревматические болезни;
• Артрозы;
• Аутоимунный, ревматоидный, псориатический, инфекционный и другие артриты;
• Остеохондрозы;
• Первичные неоплазии и метастазы;
• Ревматическая артропатия.

Остановить деградацию суставов прием НПВП не сможет. Также мази и уколы на основе нестероидных препаратов применяются при заболеваниях опорно-двигательной системы не ревматоидной этиологии (растяжениях, ушибах, тендовагинитах, миозитах).

Виды НПВС при болях в суставах

Все НПВС делятся на 3 группы, в основе которых лежит избирательность воздействия:

• Неселективные ингибиторы ЦОГ и ЦОГ1;
• Неселективные препараты, угнетающие ЦОГ1, ЦОГ2;
• Селективные лекарства нового поколения, влияющие на ЦОГ2.

В первый кластер входят:

• Кетапрофен (действующее вещество Ketoprofen, производное пропионовой кислоты);
• Диклофенак (действующее вещество Diclophenacum, синтетическое производное фенилуксусной кислоты);
• Напроксен (активное действующее вещество Naproxen, производное пропионовой кислоты);
• Индометацин (активное вещество Indometacin, производное индолуксусной кислоты);
• Пироксикам (действующее вещество Piroxicamum группы оксикамов);
• Аспирин (действующее вещество Acetylsalicylic acid).

К второй группе относится Лорноксикам (Lornoxicam).

В третью группу выделяются:

• Этодолак (активный компонент Etodolac, производное индолоуксусной кислоты);
• Целекоксиб (Celecoxibum группы коксидов);
• Мелоксикам (Meloxicam, класс оксикамов);
• Рофекоксиб (Rofecoxib);
• Нимесулид (Nimesulide).

Наряду с Ибупрофеном Ацетилсалициловая кислота в основном применяются для снижения высокой температуры, а Кеторол— для снижения интенсивности болевого синдрома. В лечении воспалений они малоэффективны и назначаются только в качестве купирующей симптоматику симптоматической терапии (для обезболивания и снижения жара).

Нестероидные препараты выполняют следующие функции:

1. Противовоспалительную. Подавляют воспаление в экссудативной, и частично пролиферативной фазах. В этом случае наибольшей эффективностью обладают Индометацин и Диклофенак. Следом идут ацетилсалициловая кислота, Пироксикам и Ибупрофен. Наименьшей противовоспалительной активностью отличаются Кеторолак и Метамизол.
2. Болеутоляющую. Эффективно снимают боль Кетапрофен, Метамизол, Кеторолак, Диклофенак. Их используют не только при мышечных патологиях, но и при зубной, головной боли, почечных коликах (благодаря отсутствию спазмогенного эффекта). В сравнении с морфинами, относящимися к группе наркотичеких анальгетиков, вышеуказанные медикаменты не угнетают функции дыхательного центра и не вызывают привыкания.
3. Жаропонижающую. Все НПВП эффективно снимают лихорадку.
4. Антиагрегационную. Препятствующая тромбообразованию функция наиболее выражена у Аспирина ( за счет ингибиции синтезирования тромбоксана).
5. Иммуносупрессивную. Нестероидные противовоспалительные препараты ухудшают проницаемость капиллярных стенок, за счет чего обеспечивается искусственное угнетение иммунитета. Эффект носит вторичный характер и редко используется в терапевтических схемах из-за наличия медикаментов с более продвинутым механизмом имуносупрессии.

Механизм действия НПВС

Эффективность нпвс, мазей и гелей для суставов обуславливается схемой развития воспаления. Прогрессирующее заболевание сопровождают сильные боли, жар, отечность и общее ухудшение состояния пациента. Синтез простагландинов (непосредственных участников воспалительного процесса) находится в прямой зависимости от напрямую зависит от изоформ фермента ЦОГ( циклооксигеназы). Именно на них направлено фармакологическое ингибирование НПВП.

Связано это с механизмом их воздействия на различные виды простогландинсинтазы (ЦОГ). Неселективные препараты угнетают оба вида ЦОГ. Но фермент ЦОГ-1 защищают и стабилизируют pH слизистой желудка, и улучшают жизнеспособность тромбоцитов, предупреждая развитие кровотечений. Длительное применение неселективных средств негативно сказывается на состоянии желудочно- кишечного тракта.

Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения для суставов ингибируют только ЦОГ-2, которая вырабатывается только при наличии отклонений от нормальных показателей на фоне остальных нейромедиаторов. При отсутствии воспалений фермент этого типа не обнаруживается или присутствует в тканях в минимальном количестве. Способность селективных НПВП выборочно подавлять активность именно ЦОГ-2 и дает им возможность воздействовать на непосредственный очаг патологии. Благодаря избирательным свойствам новые препараты отличаются необходимой эффективностью при меньшем риске развития побочных эффектов.

Часто у пациентов возникает вопрос, что эффективнее и безопаснее: НПВП или терапия с использованием гормональных препаратов. Оба типа медикаментов имеют много схожих свойств и сильнодействующие составы. Но НПВС благодаря наличию своей противовоспалительной системы воспринимаются организмом как чужеродная компонента. Глюкортикостероиды— это искусственно синтезированные аналоги гормонов, вырабатываемых надпочечниками. Благодаря негормональной природе НПВП отличаются более слабыми побочными эффектами в сравнении с гормональными медикаментами.

Все нпвс при болях в суставах должны назначаться только квалифицированным специалистом и применятся под обязательным контролем динамики заболевания. Обо всех негативных изменениях самочувствия необходимо незамедлительно информировать лечащего врача. Важным условием является подбор минимально эффективной дозы и срока терапии. Чтобы уменьшить негативное воздействие на пищеварительный тракт медикаменты перорального типа принимаются после приема пищи и запиваются большим объёмом чистой воды. Следует учитывать, что применение гелей и мазей благодаря отсуутствию всасывания в кровоток сводит вероятность побочек практически к нулю.

Формы выпуска НПВП

Нестероидные препараты для лечения суставов имеют различные формы, поэтому большинству пациентов с различными диагнозами и степенями их интенсивности не составит труда подобрать оптимальную схему лечения:

• Таблетированная форма;
• Суппозитории;
• Пластыри;
• Кремы, гели, мази;
• Ампулы для инъекций.

Каждая форма имеет свои преимущества, недостатки и показания к назначению. Иногда в терапии участвует сразу несколько форм (к примеру, таблетки, уколы и мази).

Уколы назначаются при диагностировании острых стадий болезни, чтобы как можно быстрее устранить боль и воспаление и не допустить появления новых очагов. Курс может составлять от 3 до 10 дней по 2 внутривенные или внутримышечные инъекции в сутки. Среди преимуществ инъекций стоит выделить:

• Эффективность;
• Скорость воздействия;
• Небольшой риск повреждения слизистой ЖКТ.

Таблетки назначаются после инъекционного курса для закрепления положительных результатов терапии. Их можно принимать более длительный период. Из недостатков важно отметить:

• Высокий риск язв, эрозий, гастритов и других травмированный ЖКТ;
• Эффект наступает не сразу, так как активному веществу необходимо время на всасывание и попадание в кровеносную систему.

Крема и мази, как правило, назначаются в дополнение к основной терапии. К их преимуществам относят:

• Непосредственное воздействие на очаг поражения;
• Усиление воздействия других форм;
• Простоту применения;
• Безопасность для ЖКТ;
• Выраженный анальгетический эффект;
• Меньшее количество побочных эффектов и противопоказаний.

При этом мази требуют время на впитывание, действуют непродолжительный период и не могут применяться в качестве основного вида терапии. Пластыри обладают более продолжительным сроком действия. В остальном их механизм их работы схож с мягкими формами.

Суппозитории являются альтернативой таблеткам и уколам и могут назначаться в старшем детском возрасте. Способ введения – ректальный. Они, как и уколы, моментально всасываются в кровь, не травмируют желудок, почки и печень. Основной недостаток — строгие правила хранения и небольшой срок годности.

Противопоказания и побочные эффекты

Средства могут оказывать дополнительное неблагоприятное действие: способствовать угнетению иммунной системы, разжижать кровь. При наличии определенных патологий неправильно подобранный состав может спровоцировать появление желудочных перфораций, почечную недостаточность.

К противопоказаниям применения нестероидных противовоспалительных препаратов для лечения суставов относятся:

• Негативная чувствительность к активному веществу и другим компонентам;
• Период беременности и грудного кормления;
• Эрозии желудка;
• Осложнения в работе почек и печени;
• Повышенное давление;
• Цитопения;
• Детский возраст;
• Анемия.

Побочные эффекты проявляются в виде:

• Отеков;
• Скачков АД;
• Нарушений функционирования пищеварительной системы;
• Аллергических проявлений;
• Нарушений работы почек;
• Носовых кровотечений

Несмотря на обширный список побочных явлений, без нпвс при болях в суставах часто не обойтись. Чтобы минимизировать риск появления негативных явлений необходимо строго соблюдать следующие рекомендации:

• Не превышать рекомендованной дозировки;
• Если в анамнезе есть операции на ЖКТ, использовать ректальную форму;
• Во избежание аллергических реакций втирать мазь только в пораженные зоны;
• Исключить употребление алкоголя, крепкого чая и кофе, маринованных продуктов, солений, напитков с газами;
• Не курить;
• Дополнительно принимать средства с обволакивающим эффектом(Альмагель);
• Не совмещать разные виды НПВП.

Не реже , чем раз в квартал проходить обследование на уровень ферментов печени.

Список препаратов и популярных аналогов

Список современных НПВП достаточно обширен, поэтому больной часто сталкивается с вопросом, купить препарат или аналог ( к примеру, Диклофенак или Вольтарен, Метиндол или Индометацин). Провизоры в большинстве случаев рекомендуют дорогостоящие лекарства. В реальности состав оригиналов и дженериков практически идентичен. Разные названия обуславливаются различными компаниями-производителями.

В таблетках

• «Индометацин» («Индобене», «Индоколлир», «Эльметацин», «Метиндол»);
• «Этодолак» («Нобедолак», «Этодин», «Этол форте»);
• «Диклофенак» («Зеродол», «Диклотол», «Аэртал», «Ацеклофенак»);
• «Пироксикам» («Пироксифер», «Хотеним», «Федин-20»);
• «Мелоксикам» («Амелотекс», «Артрозан», « Мовасин», « Мирлокс», «Мовалис»)
• «Апроксен» («Апрол», «Апронакс», «Напробене»).

Мягкие формы (гели, мази)

• На основе ибупрофена — «Долгит», «Нурофен»;
• На основе индометацина — «Индовазин;
• На основе кетапрофена — «Фастум», «Кетонал»;
• На основе диклофенака — «Дикловит» , «Диклак», «Вольтарен»;
• На основе пироксикама —«Финалгель».

Инъекции

• «Диклофенак»;
• «Теноксикам»;
• «Лорноксикам»;
• «Мовалис».

Препараты нового поколения

• «Мовалис»;
• «Аркоксия»;
• «Целекоксиб»;
• «Целебрекс»;
• «Нимесулид»
• «Найз».

Дешевые аналоги применяемого ранее без осложнений медикамента часто провоцируют аллергические реакции, так как в состав добавляются различные вспомогательные вещества. Поэтому перед покупкой необходимо тщательно изучать инструкцию по приему.

Обратите внимание на лекарства с пролонгированным действием. Они обеспечивают положительный эффект даже при одноразовом суточном приеме.