Клопидогрель инструкция по применению и для чего

Клопидогрел: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Clopidogrel

Код ATX: В01АС04

Действующее вещество: клопидогрел (clopidogrel)

Производитель: ЗАО «Биоком», ЗАО «Канонфарма продакшн», ООО «Изварино Фарма», ООО «Нанолек», «Северная звезда», «Рафарма», Россия

Актуализация описания и фото: 27.07.2018

Цены в аптеках: от 155 руб.

Клопидогрел – антиагрегантный препарат.

Форма выпуска и состав

Клопидогрел выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглых, двояковыпуклых, розового цвета (в контурных ячейковых упаковках по 7, 10, 14, 15, 30 шт., по 1-4, 6, 8, 10 упаковок в картонной пачке; в банках по 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 шт., по 1 банке в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: клопидогрел – 75 мг (в форме клопидогрела гидросульфита – 97,875 мг);
• Вспомогательные компоненты: прежелатинизированный крахмал – 27 мг, безводная лактоза (безводный молочный сахар) – 63,125 мг, стеарат магния – 1 мг, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол) – 8 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 40 мг, гидрогенизированное касторовое масло – 3 мг;
• Оболочка: Opadry II розовый – 9 мг (гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) – 2,52 мг, моногидрат лактозы – 3,6 мг, триацетин – 0,72 мг, диоксид титана – 2,0484 мг, краситель индигокармин – 0,0036 мг, краситель красный очаровательный – 0,108 мг).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Клопидогрел ингибирует агрегацию тромбоцитов и селективно угнетает связывание аденозиндифосфата с рецепторами, локализованными на стенках тромбоцитов, и индукцию комплекса GPIIb/IIIa, таким образом предотвращая склеивание тромбоцитов. Также вещество блокирует агрегацию тромбоцитов, которая вызывается другими агонистами, путем прекращения стимуляции тромбоцитов высвобождающимся аденозиндифосфатом. Клопидогрел не изменяет активность фосфодиэстеразы, а также обеспечивает необратимую трансформацию аденозиндифосфатных рецепторов на тромбоцитах, в результате чего они утрачивают функциональность до момента своей естественной гибели. Восстановление физиологической функции происходит в процессе их регенерации, занимающем около недели.

Фармакокинетика

Клопидогрел абсорбируется из кишечника достаточно быстро, причем его содержание в крови повышается незначительно. Вещество интенсивно участвует в процессах метаболизма, протекающих в печени. Основной метаболит не обладает фармакологической активностью и составляет до 85% от принятой дозы клопидогрела.

Соединение связывается с белками плазмы примерно на 94-98%. 50% принятой дозы экскретируется через почки, а приблизительно 46% введенного в организм клопидогрела – через кишечник. Период полувыведения составляет около 8 часов.

Показания к применению

• Предотвращение развития атеротромботических событий (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой) у больных с острым коронарным синдромом: с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при возможности проведения тромболизиса и медикаментозном лечении; без подъема сегмента ST (инфаркт миокарда без зубца Q или нестабильная стенокардия), включая пациентов, которым провели стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве;
• Профилактика атеротромботических событий у больных с ишемическим инсультом, инфарктом миокарда или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.

Противопоказания

• Печеночная недостаточность (тяжелая степень);
• Активное кровотечение (включая внутричерепное кровоизлияние или кровотечение из пептической язвы);
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции галактозы/глюкозы;
• Беременность и период грудного вскармливания (безопасность и эффективность применения Клопидогрела для этой группы пациентов не установлены);
• Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность приема препарата для этой возрастной группы больных установлены не были);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Клопидогрел нужно принимать с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях:

• Хроническая почечная недостаточность;
• Печеночная недостаточность средней степени;
• Патологические состояния, увеличивающие риск развития кровотечения, включая травмы и хирургические вмешательства;
• Наследственное снижение активности изофермента CYP2C19;
• Одновременное применение с варфарином, ацетилсалициловой кислотой, гепарином, нестероидными противовоспалительными препаратами (включая ингибиторы ЦОГ-2), ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa.

Инструкция по применению Клопидогрела: способ и дозировка

Клопидогрел принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Взрослым и пожилым больным препарат назначают в суточной дозе 75 мг в 1 прием.

Терапию необходимо начинать: после инфаркта миокарда – с 1 по 35 день; после ишемического инсульта – в период от 7 дней до 6 месяцев.

Режим дозирования определяется показаниями:

• Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q): терапию начинают с однократной нагрузочной дозы 300 мг, в дальнейшем применяют 75 мг в день одновременно с приемом ацетилсалициловой кислоты (75-325 мг в день). Рекомендуемая доза ацетилсалициловой кислоты – до 100 мг в день, поскольку более высокие дозы увеличивают риск развития кровотечений. Максимальный благоприятный эффект развивается через 3 месяца. Продолжительность лечебного курса – до 1 года;
• Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST): 75 мг в день с первоначальным приемом нагрузочной дозы (однократно) одновременно с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без них).

У больных с генетически обусловленным уменьшением активности изофермента CYP2C19 эффект Клопидогрела может быть понижен. Для таких пациентов оптимальный режим дозирования не установлен.

Пациентам старше 75 лет Клопидогрел назначают без использования нагрузочной дозы. Комбинированное лечение нужно начинать как можно раньше после развития симптомов и продолжать не меньше 1 месяца.

Опыт применения у больных с печеночной недостаточностью средней степени или хронической почечной недостаточностью ограничен.

Побочные действия

Во время применения Клопидогрела могут развиваться следующие побочные действия (≥1/10 – очень часто; от ≥1/100 до 9 /л), гранулоцитопения, панцитопения, анемия, включая апластическую;

Органы дыхания: очень часто – носовое кровотечение; очень редко – интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, кровохарканье, легочное кровотечение;

Органы чувств: нечасто – кровоизлияния в сетчатку, конъюнктиву;

Кожа и подкожные ткани: часто – подкожные кровоизлияния; нечасто – пурпура;

Лабораторные показатели: очень редко – увеличение концентрации креатинина в крови, нарушения функциональных проб печени, удлинение времени кровотечения;

Аллергические реакции: нечасто – кожный зуд, сыпь; очень редко – многоформная эритема, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, эритематозная сыпь, токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции, сывороточная болезнь;

Прочие: часто – кровотечение в месте инъекции; очень редко – увеличение температуры.

Передозировка

Передозировка Клопидогрела может спровоцировать геморрагические осложнения и удлинение времени кровотечения. При возникновении кровотечения необходимо начать соответствующую терапию. Антидоты, нивелирующие специфическую активность клопидогрела, не обнаружены. Если требуется срочная коррекция удлинившегося времени кровотечения, следует прибегнуть к переливанию тромбоцитарной массы.

Особые указания

Во время терапии нужно контролировать показатели системы гемостаза, включая число тромбоцитов, активированное частичное тромбопластиновое время, тесты функциональной активности тромбоцитов, а также регулярно исследовать функциональную активность печени.

Для выявления любых признаков кровотечения, включая скрытые, следует тщательно наблюдать за состоянием больных, в особенности на протяжении первых недель применения Клопидогрела и/или после проведения хирургических операций или инвазивных процедур на сердце.

Препарат необходимо применять с осторожностью у пациентов с повышенным риском кровотечения при хирургическом вмешательстве, травмах, других патологических состояниях, при наличии болезней, предрасполагающих к развитию кровотечений (особенно глазных и желудочно-кишечных), а также у больных, получающих ацетилсалициловую кислоту, нестероидные противовоспалительные препараты (включая ингибиторы ЦОГ-2), ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa или гепарин.

Одновременное применение с варфарином не рекомендуется, поскольку это может усилить интенсивность кровотечений (кроме особых редких клинических ситуаций).

При хирургических вмешательствах, если антиагрегантное действие нежелательно, прием Клопидогрела нужно прервать за 7 дней до проведения операции.

Препарат удлиняет время кровотечения, поэтому его назначают с осторожностью пациентам с болезнями, предрасполагающими к развитию кровотечений (особенно, внутриглазных и желудочно-кишечных).

В очень редких случаях после приема Клопидогрела (включая его кратковременное применение) возникала тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, характеризующаяся микроангиопатической гемолитической анемией и тромбоцитопенией в сочетании с неврологическими симптомами, функциональным нарушением почек или лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура является потенциально угрожающим жизни заболеванием, требующим немедленной терапии, в т.ч. с применением плазмафереза.

При наличии тяжелых функциональных нарушений печени нужно учитывать риск возникновения геморрагического диатеза. Опыт применения Клопидогрела у пациентов с умеренным функциональным нарушением печени ограничен, вследствие чего таким больным препарат назначают с осторожностью.

Из-за существующей возможности развития головокружения, во время терапии рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении других потенциально опасных работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

У больных, имеющих повышенный риск развития кровотечения (при хирургических вмешательствах, травмах или при других патологических состояниях) одновременное назначение Клопидогрела с блокаторами IIb/IIIa-рецепторов требует осторожности.

При одновременном применении Клопидогрела с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

• Ацетилсалициловая кислота: потенцирование ее влияния на коллаген-индуцируемую агрегацию тромбоцитов (нужно соблюдать осторожность);
• Варфарин: увеличение интенсивности кровотечений (применение данной комбинации не рекомендуется);
• Гепарин: увеличение риска развития кровотечений (нужно соблюдать осторожность).

Аналоги

Аналогами Клопидогрела являются: Агрегаль, Детромб, Деплатт-75, Клопидогрел-СЗ, Клопидогрел-Рихтер, Клопидогрел-Тева, Клопидогрел-ТАД, Клопидогрел-ЛЕКСВМ, Клопидогрел-Клопилет, Кардогрель, Кардутол, Клопидекс, Клопигрант, Лопирел, Лирта, Зилт, Плавикс, Плагрил, Плогрель, Тромбекс, Тромборель, Трокен, Таргетек, Эгитромб.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Клопидогреле

Встречаются многочисленные отзывы о Клопидогреле от больных, которые перенесли тяжелые заболевания и хирургические операции (к примеру, стентирование) и высоко оценивают эффективность препарата. Но его ни в коем случае нельзя использовать для самолечения, назначение схемы терапии и контроль эффективности лечения должны осуществляться специалистом.

Цена на Клопидогрел в аптеках

Цена на Клопидогрел варьируется в диапазоне 259–373 руб. (за упаковку, содержащую 14 таблеток) или 471–655 руб. (за упаковку, содержащую 28 таблеток) в зависимости от производителя.

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество: клопидогрел (в виде клопидогрела бисульфата) 75 мг вспомогательные вещества: маннит, натрия кроскармеллоза, макрогол 4000, кросповидон, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая,

состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910, пропиленгликоль, титана диоксид (Е 171), кармуазин (Е 122), тальк.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью. На разломе видно ядро белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов (исключая гепарин). Клопидогрел.

Код АТХ В01АС04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После повторного перорального приема доз в 75 мг в сутки, клопидогрел быстро всасывается. Однако, концентрация основного соединения в плазме весьма невелика и через 2 часа после приема не достигает предела измерения (0,00025 мг/л).

Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98 и 94% соответственно).

Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Его основной метаболит, карбоксильное производное, является неактивным, составляет около 85% циркулируюшего в плазме соединения. Максимальная концентрация данного метаболита в плазме (около 3 мг/л после применения повторных пероральных доз в 75 мг) наблюдается приблизительно через час после приема.

Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Его активный метаболит, тиольное производное, образуется путем окисления клопидогрела в 2-оксо-клопидогрел и последующего гидролиза. Окислительная ступень регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома Р450 2В6 и 3А4, и в меньшей степени – 1А1, 1А2 и 1С19. Активный тиольный метаболит, быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя таким образом агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме не обнаруживается.

Кинетика основного метаболита показала линейную зависимость (повышение концентрации в плазме в зависимости от дозы) в пределах доз от 50 до 150 мг клопидогрела.

Около 50% препарата выделяется с мочой и приблизительно 46% с калом в течение 120 часов после введения. Время полувыведения главного циркулирующего метаболита составляет 8 часов после однократного и повторного приема.

Концентрации основного циркулирующего метаболита в плазме крови при приеме 75 мг клопидогрела в сутки оказались более низкими у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (клиренс креатинина от 5 до 15 мл/мин), по сравнению с больными, у которых клиренс креатинина составляет 30 – 60 мл/мин и здоровыми лицами. При этом ингибирующй эффект в отношении АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек оказался сниженным (25%) по сравнению с таким же эффектом у здоровых лиц, время кровотечения было удлинено в той же мере, как и у здоровых лиц, получивших 75 мг клопидогрела в день.

У больных циррозом печени прием в течение 10 дней суточной дозы 75 мл клопидогрела был безопасен и хорошо переносился. Максимальная концентрация клопидогрела как при однократной дозе, так и в состоянии равновесия была во много раз выше у больных циррозом, чем у здоровых лиц.

Фармакодинамика

Клопидогрел селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (AДФ) с рецепторами на тромбоците и активацию комплекса GPIIb/IIIa под действием AДФ, ингибируя таким образом агрегацию тромбоцитов. Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным аденозиндифосфатом. Клопидогрел необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцита. Следовательно, тромбоциты, вступившие с ним во взаимодействие, невосприимчивы к стимуляции АДФ в течение всего срока их жизни, и нормальная функция тромбоцитов восстанавливается со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.

С первого дня применения препарата отмечается значительное торможение агрегации тромбоцитов. Ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов усиливается, и стабильное состояние достигается через 3 – 7 дней. При этом в среднем уровень подавления агрегации под действием суточной дозы в 75 мг был от 40 до 60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 дней после прекращения лечения.

Оказывает коронародилатирующее действие. При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Показания к применению

Профилактика атеротромботических событий у:

1. пациентов, перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт или имеющих диагностированные заболевания периферических артерий;

2. пациентов, страдающих острым коронарным синдромом:

без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в комбинации с ацетилсалициловой кислотой;

c подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, получающих медикаментозное лечение с возможным применением тромболитической терапии.

Способ применения и дозы

Взрослые и пожилые люди

Внутрь по 75 мг один раз в сутки независимо от приема пищи для профилактики ишемических нарушений у больных после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта и диагностированного заболевания периферических артерий. Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней у больных после перенесенного Q-образующего инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 месяцев – у больных после ишемического инсульта.

Оптимальная продолжительность лечения формально не установлена. Результаты клинических исследований свидетельствуют в пользу применения препарата до 12 месяцев, а максимальный эффект отмечали через 3 месяца лечения.

Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после возникновения симптомов и продолжать, по крайней мере, 4 недели. Пользу комбинации клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой свыше 4 недель при этом заболевании не изучали.

Пропуск приема очередной дозы:

– Если прошло менее 12 часов после пропуска приёма очередной дозы, то следует немедленно принять пропущенную дозу препарата, а затем следующие дозы принимать в обычное время.

– Если прошло более 12 часов после пропуска приема очередной дозы, то пациент должен принять следующую дозу в обычное время; не следует принимать двойную дозу.

Клопидогрел не следует назначать детям, так как эффективность и безопасность не установлены.

Терапевтический опыт применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью ограничен.

Терапевтический опыт применения препарата у пациентов с заболеваниями печени средней степени тяжести и риском возникновения геморрагического диатеза ограничен.

У больных, страдающих острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без Q-зубца), лечение клопидогрелом должно быть начато однократной нагрузочной дозой 300 мг, а затем продолжено дозой 75 мг один раз в сутки (с ацетилсалициловой кислотой). Поскольку применение высоких дозировок ацетилсалициловой кислоты связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 мг. Курс лечения до 1 года.

У больных острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST клопидогрел назначается однократно в сутки в дозе 75 мг с использованием начальной нагрузочной дозы (300 мг) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сочетании или без тромболитиков. Для пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы.

Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение по крайней мере четырех недель.

Побочные действия

Краткий обзор профиля безопасности

Кровотечение является самой частой реакцией, зарегистрированной как в клинических исследованиях, так и в постмаркетинговом периоде, где оно регистрировалось, главным образом, во время первого месяца лечения.

Частота нежелательных реакций, которые наблюдались во время проведения клинических исследований, или были получены из спонтанных сообщений, представлены ниже. Их частота определяется следующим образом: часто (≥1/100 –

Клопидогрель: инструкция по применению

Взаимное усиление действия препаратов отмечается при одновременном приеме с ацетилсалициловой кислотой. Сочетанное применение с варфарином может привести к повышению риска развития кровотечения. Особую осторожность соблюдают при одновременном приеме с гепарином …

Лекарственное средство не принимают в период беременности и в период грудного кормления…

При приеме повышенных доз лекарственного средства может наблюдаться увеличение длительности кровотечения …

Клопидогрель выпускается в виде покрытых оболочкой таблеток в блистере …

Лекарственное средство следует хранить вдали от проникновения влаги и прямых солнечных лучей …

Действующим компонентом является клопидогреля бисульфат …

Авикс : Атерокард : Деплатт : Дилоксол : Клодия : Клопидогрел-Апотекс : Лопигрол : Плавикс : Реомакс

Агренокс : Анопирин : Ацекардин : Дипиридамол : Иломедин : Кардиомагнил : Магникор : Терапин

• Аэртал (Нестероидный противовоспалительный лекарственный препарат, который применяется при болевых синдромах при заболеваниях опорно-двигательного аппарата);
• Бетадин (Противомикробный лекарственный препарат, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Используется для обработки ран);
• Дибазол (Периферический вазодилататор, эффективен при артериальной гипертензии. Оказывает сосудорасширяющее действие. Применяется перорально и парентерально);
• Аконит (Гомеопатический препарат. Нормализует процессы саморегуляции в организме. Применяется при стенокардии, ревматизме, фурункулезе, остром отите.);
• Лориста (Гипотензивное комбинированное средство. Активное вещество: лозартан. Применяемый при повышенном артериальном давлении и сердечной недостаточности.);

Применение Клопидогреля

Клопидогрель является антиагрегантным лекарственным препаратом, т.е. он препятствует процессу агрегации тромбоцитов. Агрегация тромбоцитов – это так называемое склеивание клеток между собой, данный процесс представляет собой начальный этап образования тромбов. Таблетки Клопидогреля противодействуют наступлению данного процесса, уже по истечению двух часов после их приема в дозировке 400 мг можно наблюдать до 40% ингибирования, а через четыре-семь дней применения процесс ингибирования агрегации достигает 60%, но только в случае ежедневного приема препарата в дозировке от 50 до 100 мг. Применение Клопидогреля назначают после ишемического инсульта, инфаркта миокарда, при лечении острого коронарного синдрома с и без поднятия сегмента ST в составе комплексного лечения вместе с ацетилсалициловой кислотой, еще Клопидогрель может применяться с целью лечения заболевания периферических артерий.

Таблетки Клопидогрель

Лекарственный препарат Клопидогрель подавляет процесс склеивания тромбоцитов, благодаря чему не происходит процесс образования тромбов. Поэтому препарат применяется пациентами, которые перенесли ишемический инсульт или инфаркт миокарда, лекарственное средство применяется в качестве профилактики. Клопидогрель выпускается в виде таблеток, одна таблетка препарата содержит в себе 75 мг активного компонента, также в состав входят дополнительные компоненты (лактоза, крахмал, макрогол, титана диоксид и пр.). Препарат производится российской фирмой Канонфарма и Северная Звезда, также в аптеках можно встретить таблетки Клопидогрель от израильской фирмы Тева, а также венгерского производителя Гедеон Рихтер. Лекарственный препарат принимается перорально, то есть запивается необходимым количеством жидкости. В зависимости от заболевания, при котором используется данный препарат, назначается тот или иной курс лечения.

Клопидогрель: аналоги

Антиагрегантный препарат Клопидогрель имеет аналоги по активному веществу: Плавикс, Лопирел, Плагрил, Агрегаль, Клопидекс, Кардогрель, Зилт и пр. На данный момент в аптеках можно найти большой выбор препаратов, действующим компонентом которых является клопидогрель. Также достаточно большой выбор по странам проиводителям эти препаратов. Конечно же чаще всего можно встретить препараты от российского производителя, но также среди производителей препаратов, в состав которых входит клопидогрель можно встретить и такие страны, как Индия, Турция, Исландия. Стоит отметить, что цена на препарат российского производителя ниже, чем цена производителей из других стран. Также имеет Клопидогрель аналоги по коду АТС: Ацетилсалициловая кислота, Курантил, Аспирин Кардио, Ацекардол, Кардиомагнил и пр.

Клопидогрель: оригинальная инструкция по применению

Клопидогрель – антиагрегантный препарат.
Действие препарата осуществляется за счет способности клопидогреля избирательно ингибировать связывание аденозиндифосфата с рецепторами тромбоцитов, вследствие чего угнетается активация комплекса гликопротеинов IIb/IIIa и снижается способность тромбоцитов к агрегации.
Препарат увеличивает время кровотечения.
Антиагрегантное действие клопидогреля является дозозависимым, при применении препарата в рекомендованных терапевтических дозах максимальный терапевтический эффект развивается в течение 3-7 дней.
Препарат необратимо блокирует АДФ-рецепторы тромбоцитов, вследствие чего они теряют способность к агрегации, восстановление нормальной функции отмечается спустя 7 дней после отмены препарата, по мере обновления тромбоцитов.

После перорального применения препарат быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата составляет около 50% и не зависит от приема пищи.
Клопидогрель – пролекарство, метаболизируется в печени с образованием активного вещества – тиольного метаболита клопидогреля.
Основным метаболитом является карбоксильное производное, по которому определяют фармакокинетический профиль.
Пик концентрации препарата в плазме крови отмечается спустя 60 минут после перорального применения.
Выводится с мочой и калом в виде метаболитов.
Период полувыведения составляет около 8 часов.

– в качестве профилактического средства у пациентов, страдающих заболеваниями сердечно-сосудистой системы;
– для профилактики атеротромбоза у пациентов перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт, а также пациентов имеющих заболевания периферических артерий;
– в комплексе с ацетилсалициловой кислотой для терапии острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST (в частности пациенты с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без зубца Q);
– в комплексном лечении пациентов с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST, в случае, когда пациенту показана тромболитическая терапия.

Препарат принимают перорально.
Таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды.
Прием препарата не зависит от приема пищи.
Длительность курса лечения и дозы препарата обычно определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым и пациентам пожилого возраста для профилактики атеротромбоза обычно назначают по 75мг препарата (1 таблетка) 1 раз в день.

Прием препарата с целью профилактики после перенесенного инфаркта миокарда следует начинать спустя несколько дней, но не позднее, чем спустя 35 дней, после перенесенного ишемического инсульта – спустя 1 неделю, но не позднее, чем спустя 6 месяцев.
Пациентам с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST обычно назначают однократно 300мг препарата (4 таблетки) в начале лечения, после чего переходят на прием 75мг препарата 1 раз в день в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.
Дозу ацетилсалициловой кислоты определяет лечащий врач индивидуально, обычно она составляет 75-325мг в сутки, однако, в связи с увеличением риска развития кровотечения не рекомендуется превышать суточную дозу ацетилсалициловой кислоты 100мг.
Максимальный терапевтический эффект отмечается спустя 3 месяца после начала терапии.

При остром инфаркте миокарда обычно назначают однократно 300мг препарата в начале лечения, после чего переходят на применение 75мг препарата 1 раз в день в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.
При лечении пациентов в возрасте старше 75 лет прием препарата начинают с 75мг препарата 1 раз в сутки, пропуская ударную дозу препарата в начале терапии.
Длительность курса лечения не менее 4 недель.
Данные о необходимости коррекции дозы препарата у пациентов, страдающих нарушением функции печени и/или почек, отсутствуют.

Со стороны системы крови: тромбоцитопения, гранулоцитопения, нейтропения, анемия (в том числе апластическая анемия), в единичных случаях отмечалось развитие тромботической тромбоцитопенической пурпуры (синдром Мошковица) и пурпуры Геноха-Шенлейна.
Кроме того, часто отмечалось развитие кровотечений различной локализации на фоне приема препарата клопидогрель, в том числе желудочно-кишечных и носовых кровотечений, а также глазных и внутричерепных кровоизлияний
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: стоматит, тошнота, рвота, нарушение пищеварения, боли в эпигастральной области, нарушения стула, гастрит и пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Кроме того, возможно повышение активности печеночных ферментов и повышение уровня билирубина в крови.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь, бронхоспазм, отек Квинке.
Другие: кашель, аритмия, легочная эмболия, повышенная утомляемость, спутанность сознания, головная боль, лихорадка, миалгия, артралгия, гематурия.
При развитии побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратится к лечащему врачу.
В случае развития кровотечения, в том числе скрытого, следует обратиться к лечащему врачу, так как препарат удлиняет время кровотечения и повышает риск развития осложнений при кровотечении. Если отмечается развитие избыточной кровоточивости, в том числе кровоточивости десен, необходимо провести исследование системы гемостаза, кроме того, при применении препарата клопидогрель рекомендуется регулярно контролировать функцию печени.
Пациент, принимающий препарат клопидогрель, должен информировать медицинских работников (в том числе стоматолога) о приеме данного препарата.

– повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
– тяжелые нарушения функции печени, желтуха, сопровождающаяся холестазом;
– пациентам с мальабсорбцией глюкозы-галактозы и наследственным дефицитом лактазы;
– для терапии пациентов с активными кровотечениями, в том числе с кровоточащей пептидной язвой или внутричерепным кровоизлиянием;
– в период беременности и грудного вскармливания.

В связи с недоказанной эффективностью и безопасностью применения препарата у пациентов в возрасте младше 18 лет клопидогрель не следует применять в педиатрии.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим повышенный риск развития кровотечения вследствие перенесенной травмы, оперативных вмешательств, а также при нарушениях со стороны системы крови.
Препарат следует с осторожностью применять для лечения пациентов, страдающих нарушениями функции почек и/или печени.
Не следует принимать препарат в течение 7 дней до проведения планового оперативного вмешательства.

При сочетанном применении препарата с ацетилсалициловой кислотой отмечается взаимное усиление их действия на агрегацию тромбоцитов. Безопасность комбинированного лечения этими препаратами в течение более 12 месяцев не доказана.
Препарат следует с осторожностью применять одновременно с гепарином, однако назначение препарата клопидогрель пациентам, получающим терапию гепарином, не требует коррекции дозы последнего.
При назначении препарата пациентам, принимающим другие тромболитические лекарственные средства, следует соблюдать осторожность.

При одновременном применении клопидогреля с варфарином возможно повышение риска развития кровотечения. Не следует назначать клопидогрель пациентам, получающим терапию варфарином.
Препарат следует с осторожностью назначать с лекарственными средствами, имеющими высокую степень связи с белками плазмы.
При одновременном назначении препарата с нестероидными противовоспалительными препаратами следует соблюдать осторожность.
При одновременном применении препарата с антацидными лекарственными средствами не отмечалось изменения показателей фармакокинетики клопидогреля.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Клопидогрель пациентам, принимающим ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa.

Препарат противопоказан к применению в период беременности в связи с тем, что безопасность препарата для плода не доказана.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о возможном прерывании грудного вскармливания.

Симптомы: при применении завышенных доз препарата у пациентов отмечается увеличение времени кровотечения.
Лечение: специфического антидота нет. При передозировке показана симптоматическая терапия. В случае, когда необходима немедленная коррекция состояния, показано переливание тромбоцитарной массы.

Таблетки Клопидогрель, покрытые оболочкой, по 10 штук в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной упаковке.

Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25°C.
Срок годности – 3 года.

1 таблетка Клопидогреля содержит:
– действующее вещество: клопидогрела гидросульфат – 97,875 мг, в пересчете на клопидогрел – 75 мг;
– вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, лактоза безводная (сахар молочный безводный), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (РН 112), касторовое масло гидрогенизированное.